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1. 发明专利

AU2009335843A1 Heterocyclic compounds and methods of use 未知
公开(公告)号：AU2009335843A1
公开(公告)日：2011-07-21
申请号：AU2009335843
申请日：2009-12-17
申请人： ABBVIE INC , GENENTECH INC , WALTER & ELIZA HALL INST MEDICAL RES
发明人： BAYLDON BAELL JONATHAN , THIEN BUI CHINH , PETER COLMAN , PETER CZABOTAR , DUDLEY DANETTE A , FAIRBROTHER WAYNE J , FLYGARE JOHN A , LAURENT LESSENE GUILLAUME , CHUDI NDUBAKU , GEORGE NIKOLAKOPOULOS , EDMUND SLEEBS BRAD , JOHN SMITH BRIAN , GEOFFREY WATSON KEITH , ELMORE STEVEN W , HASVOLD LISA A , PETROS ANDREW M , SOUERS ANDREW J , ZHI-FU TAO , LE WANG , XILU WANG , KURT DESHAYES
IPC分类号： A01N43/00
摘要： In one aspect, the present invention provides for a compound of Formula I; in which the variable X, X, X, X, Q, A, R, B, L, E, and the subscripts m and n have the meanings as described herein. In another aspect, the present invention provides for pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods for using compounds of Formula I for the treatment of diseases and conditions (e.g., cancer, thrombocythemia, etc) characterized by the expression or over-expression of Bcl-2 anti-apoptotic proteins, e.g., of anti-apoptotic Bcl-x proteins.

2. 发明专利

AU2009335818A1 Compounds and methods of use 未知
公开(公告)号：AU2009335818A1
公开(公告)日：2011-07-21
申请号：AU2009335818
申请日：2009-12-17
申请人： ABBVIE INC , GENENTECH INC , WALTER & ELIZA HALL INST MEDICAL RES
发明人： BAYLDON BAELL JONATHAN , THIEN BUI CHINH , PETER COLMAN , DUDLEY DANETTE A , FAIRBROTHER WAYNE J , FLYGARE JOHN A , LAURENT LESSENE GUILLAUME , CHUDI NDUBAKU , GEORGE NIKOLAKOPOULOS , STEVEN RYE CARL , EDMUND SLEEBS BRAD , JOHN SMITH BRIAN , GEOFFREY WATSON KEITH , ELMORE STEVEN W , PETROS ANDREW M , SOUERS ANDREW J , PETER CZABOTAR
IPC分类号： A61K31/535
摘要： In one aspect, the present invention provides for a compound of Formula (I) in which, the variables X, X, X, X, R, B, L, E, A and the subscript n are as defined herein. In another aspect, the present invention provides for pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) as well as methods for using compounds of Formula (I) for the treatment of diseases and conditions (e.g., cancer, thrombocythemia, etc) characterized by the expression or over-expression of Bcl-2 anti-apoptotic proteins, e.g., of anti-apoptotic Bcl-x proteins.

3. 发明专利

ES2544452T3 Compuestos heterocíclicos y métodos de uso 未知
公开(公告)号：ES2544452T3
公开(公告)日：2015-08-31
申请号：ES09837920
申请日：2009-12-17
申请人： GENENTECH INC , INST MEDICAL W & E HALL , ABBVIE INC
发明人： BAELL JONATHAN BAYLDON , BUI CHINH THIEN , COLMAN PETER , CZABOTAR PETER , DUDLEY DANETTE A , FAIRBROTHER WAYNE J , FLYGARE JOHN A , LESSENE GUILLAUME LAURENT , NDUBAKU CHUDI , NIKOLAKOPOULOS GEORGE , SLEEBS BRAD EDMUND , SMITH BRIAN JOHN , WATSON KEITH GEOFFREY , ELMORE STEVEN W , HASVOLD LISA A , PETROS ANDREW M , SOUERS ANDREW J , TAO ZHI-FU , WANG LE , WANG XILU , DESHAYES KURT
IPC分类号： A01N43/00 , C07D417/14 , C07D471/06 , C07D473/00 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07D513/06
摘要： Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde Q se selecciona del grupo que consiste en -C(O)-, -CH2-, -CH(Ra)- y -C(Ra)2-, en donde Ra es alquilo C1-4 o halogenoalquilo C1-4; R1, si está presente, es independientemente un miembro seleccionado del grupo que consiste en halógeno, >=O, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y halogenoalquilo C1-6; X1a, X1b y X1c se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en C(H), C(R2) y N, en el que al menos uno de X1a, X1b y X1c es C(H) o C(R2); en donde R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -ORb, -NRbRc, -SRb, -C(O)ORc, -C(O)NRbRc, -NRbC(O)Rd, -S(O)2Rd, -S(O)Rd, -S(O)2NRbRc, -Rd, halógeno, -CN y -NO2, en donde Rb y Rc se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, halogenoalquilo C1-4, u opcionalmente Rb y Rc, junto con los átomos a los que está unido cada uno, se combinan para formar un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros que comprende de 1 a 2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como vértices del anillo; y Rd se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 y halogenoalquilo C1-4; X1d está ausente o se selecciona del grupo que consiste en -O-, -NH-, -N(alquilo C1-4)- y -N(C(O)-alquilo C1-4)-; el subíndice m es un número entero de 1 a 2, y el subíndice n es un número entero de 1 a 3; en donde si X1d está presente, entonces el subíndice n es 2 o 3; A es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula** en donde R3, si está presente, se selecciona independientemente del grupo que consiste en -NReRf, -ORe, -CN, -NO2, halógeno, -C(O)ORe, -C(O)NReRf, -NReC(O)Rf, -NReS(O)2Rg, -NReS(O) Rg, -S(O)2Rg, -S(O)Rg y -Rg; en donde Re y Rf cada vez que aparecen se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, halogenoalquilo C1-4 y -(CH2)1-4 fenilo, o Re y Rf, o Re y Rg, junto con el átomo al que está unido cada uno, se combinan opcionalmente para formar un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros que comprende de 1 a 2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como vértices del anillo; y Rg se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 y halogenoalquilo C1-4; B es un miembro seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** en donde Y es N, C(H) o C(R4a); X2 es -N(H)-, -N(alquilo C1-3)-, O o S; R4a, si está presente, se selecciona independientemente de alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, halógeno y -CN; R4b se selecciona independientemente del grupo que consiste en -C(O)ORj, -C(O)NRhRi, -C(O)Ri, -NRhC(O)Ri, -NRhC(O)NRhRi, -OC(O)NRhRi, -NRhC(O)ORj, -C(>=NORh)NRhRi, -NRhC(>=NCN)NRhRi, -NRhS(O)2NRhRi, -S(O)2Rj, -S(O)2NRhRi, -N(Rh)S(O)2Ri, -NRhC(>=NRi)NRhRi, -C(>=S)NRhRi, -C(>=NRh)NRhRi, halógeno, -NO2, y -CN, en donde Rh y Ri cada vez que aparecen se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, halogenoalquilo C1-6, fenilo y -(CH2)1-4-fenilo; Rj se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halogenoalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, 5 fenilo y -(CH2)1-4-fenilo; Rh y Ri, o Rh y Rj, junto con el átomo al que está unido cada uno se combinan opcionalmente para formar un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros que comprende de 1 a 2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como vértices del anillo; o de forma alternativa, R4b se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula**

4. 发明专利

ES2462715T3 Compuestos y métodos de uso 未知
公开(公告)号：ES2462715T3
公开(公告)日：2014-05-26
申请号：ES09837907
申请日：2009-12-17
申请人： GENENTECH INC , ABBVIE INC , INST MEDICAL W & E HALL
发明人： BAELL JONATHAN BAYLDON , BUI CHINH , COLMAN PETER , DUDLEY DANETTE A , FAIRBROTHER WAYNE J , FLYGARE JOHN A , LESSENE GUILLAUME LAURENT , NDUBAKU CHUDI , NIKOLAKOPOULOS GEORGE , RYE CARL STEVEN , SLEEBS BRAD EDMUND , SMITH BRIAN JOHN , WATSON KEITH GEOFFREY , ELMORE STEVEN W , PETROS ANDREW M , SOUERS ANDREW J , CZABOTAR PETER
IPC分类号： A61K31/535 , C07D417/14 , C07D487/04
摘要： Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 es, de manera independiente, un miembro seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6 y halógeno; el subíndice n es un número entero de 0 a 2 en donde, cuando n es 0, entonces X1 es -CH2-, -C (H) (Ra) - ó -C (Ra) 2; X1 es un miembro seleccionado del grupo consistente en -CH2-, -C (H) (Ra) -, -C (Ra) 2, -O-, -N (H) -, -N (Ra) -, -N (C (O) Ra) -, -N (C (O) ORa) -, -N (S (O) 2Ra) -, -N (S (O) Ra) -, -S-, -S (O) -y -S (O) 2-, en donde Ra está seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y halógeno; X2a, X2b y X2c están seleccionados cada uno, de manera independiente, del grupo consistente en C (H), C (R2) y N, en donde al menos uno de X2a y X2b es C (H) ó C (R2); en donde R2 está seleccionado, de manera independiente, del grupo consistente en -ORb, -NRbRc, -SRb, -C (O) ORc, -C (O) NRbRc, -NRbC (O) Rd, -S (O) 2Rd, -S (O) Rd, -S (O) 2NRbRc, -Rd, halógeno, -CN y -NO2; en donde Rb yRc están seleccionados cada uno, de manera independiente, del grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 y haloalquilo C1-4, o bien, opcionalmente, Rb y Rc, junto con el átomo al cual está unido cada uno, están combinados para formar un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros que comprende de 1 a 2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como vértices de anillo; y Rd está seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y haloalquilo C1-6; A es un miembro seleccionado del grupo consistente en: en donde R3 está seleccionado, de manera independiente, del grupo consistente en -NReRf, -ORe, -CN, -NO2, halógeno, -C (O) ORe, -C (O) NReRf, -NReC (O) Rf, -NReS (O) 2Rg, -NReS (O) Rg, -S (O) 2Rg, S (O) Rg y-Rg, en donde cada vez que están presentes Re y Rf, están seleccionados cada uno, de manera independiente, del grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquilo C1-4 y - (CH2) 1-4-fenilo, o bien Re y Rf, o bien Re y Rg, junto con el átomo al cual está unido cada uno, están opcionalmente combinados para formar un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros que comprende de 1 a 2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como vértices de anillo; y Rg está seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 y haloalquilo C1-4; B es un miembro seleccionado del grupo consistente en: y en donde R4a, si está presente, está seleccionado del grupo consistente en halógeno y alquilo C1-4; L está ausente o bien es un miembro seleccionado del grupo consistente en arilen C6-10-heteroalquileno C1-6, heteroarilen C5-9-heteroalquileno C1-6, heteroalquileno C1-6, alquileno C1-6, haloalquileno C1-6, alquenileno C2-6, alquinileno C2-6, -NH-, -S- y -O-, en donde las porciones de alquileno, alquenileno, alquinileno o heteroalquileno del grupo L están sustituidas con de 0 a 4 sustituyentes R5a seleccionados del grupo consistente en halógeno, -Rm y >=O, y las porciones aromáticas del grupo L están sustituidas con de 0 a 4 sustituyentes R5b seleccionados del grupo consistente en halógeno, -ORn, -NRnRo, -Rn, -NO2 y CN; en donde Rm está seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, heteroalquilo C1-6 y haloalquilo C1-6, y opcionalmente, cualesquiera dos sustituyentes R5a unidos al mismo átomo o a átomos diferentes de L pueden estar combinados para formar un anillo carbocíclico de 5 a 7 miembros o bien un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros que comprende de 1 a 2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como vértices de anillo; y en donde, cada vez que están presentes Rn y Ro, están seleccionados del grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y haloalquilo C1-6, y en donde opcionalmente Rn y Ro, junto con los átomos a los cuales está unido cada uno, están combinados para formar un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros que comprende de 1 a 2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como vértices de anillo; E es hidrógeno o halógeno; o bien como alternativa E está seleccionado del grupo consistente en fenilo, heteroarilo C5-6, heterocicloalquilo C3-7 y cicloalquilo C3-7, y opcionalmente están condensados a E 1 ó 2 anillos seleccionados, de manera independiente, del grupo consistente en un anillo carbocíclico de 3 a 7 miembros, un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros, un anillo bencénico y un anillo heteroaromático de 5 a 6 miembros, en donde E y cada anillo opcionalmente condensado con E están sustituidos, de manera independiente, con de 0 a 5 sustituyentes R6 seleccionados del grupo consistente en halógeno, -NRpRq, -SRp, -ORp, -C (O) ORp, -C (O) NRpRq, -C (O) Rp, -NRpC (O) Rq, -OC (O) Rr, -NRpC (O) NRpRq, -OC (O) NRpRq, -NRpC (O) ORr, -C (>=NORp) NRpRq, -NRpC (>=N-CN) NRpRq, -NRpS (O) 2NRPRq, -S (O) 2Rr, -S (O) 2NRpRq, -Rr, -Rs, -NO2, -N3, >=O, -CN, -Z1-NRpRq, -Z1-SRp, -Z1-ORp, -Z1-C (O) ORp, -Z1-C (O) NRpRq, -Z1-C (O) Rp, -Z1-NRpC (O) Rq, -Z1-OC (O) Rr, -Z1-NRpC (O) NRPRq, -Z1-OC (O) NRpRq, -Z1-NRpC (O) ORr, -Z1-C (>=NORp) NRPRq, -Z1-NRpC (>=N-CN) NRpRq, -Z1-NRpS (O) 2NRpRq, -Z1-S (O) 2Rr, -Z1-S (O) 2NRpRq, -Z1-NO2, -Z1-N3, -Z1-Rs y -Z1-CN; en donde Z1 está seleccionado del grupo consistente en alquileno C1-6, alquenileno C2-6, alquinileno C2-6, heteroalquileno C1-6, cicloalquileno C3-7 y heterocicloalquileno C3-7; Rp y Rq están seleccionados cada uno, de manera independiente, de hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, fenilo y - (CH2) 1-4-fenilo; Rr está seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, fenilo y - (CH2) 1-4-fenilo; opcionalmente, dentro de cada sustituyente R6, Rp y Rq o bien Rp y Rr, junto con el átomo al cual está unido cada uno, están opcionalmente combinados para formar un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros que comprende opcionalmente de 1 a 2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como vértices de anillo; Rs está seleccionado del grupo consistente en fenilo, heteroarilo C5-6, heterocicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7, y están opcionalmente condensados a Rs 1 ó 2 anillos seleccionados cada uno, de manera independiente, del grupo consistente en un anillo carbocíclico de 5 a 7 miembros, un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros, un anillo bencénico y un anillo heteroaromático de 5 a 6 miembros, y en donde Rs y cada anillo opcionalmente condensado con Rs están sustituidos, de manera independiente, con de 0 a 5 sustituyentes R7 seleccionados del grupo consistente en halógeno, -NRtRu, -SRt, -ORt, -C (O) ORt, -C (O) NRtRu, -C (O) Rt, -NRtC (O) Rv, -OC (O) Rv, -NRtC (O) NRtRu, -OC (O) NRtRr, -NRtC (O) ORv, -C (>=NORt) NRtRu, -NRtC (>=N-CN) NRtRu, -NRtS (O) 2NRtRu, -S (O) 2Rv, -S (O) 2NRtRu, -Rv, -NO2, -N3, >=O, -CN, -Z2-NRtRu, -Z2-SRt, -Z2-ORt, -Z2-C (O) ORt, -Z2-C (O) NRtRu, -Z2-C (O) Rv, -Z2-NRtC (O) Ru, -Z2-OC (O) Rv, -Z2-NRtC (O) NRtRu, -Z2-OC (O) NRtRu, -Z2-NRtC (O) ORv, -Z2-C (>=NORt) NRtRu, -Z2-NRtC (>=N-CN) NRtRu, -Z2-NRtS (O) 2NRtRu, -Z2-S (O) 2Rv, -Z2-S (O) 2NRtRu, -Z2-NO2, -Z2-N3 y -Z2-CN; en donde Z2 está seleccionado del grupo consistente en alquileno C1-6, alquenileno C2-6, alquinileno C2-6 y heteroalquileno C1-6; Rt y Ru están seleccionados cada uno, de manera independiente, de hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, - (CH2) 1-4-fenilo, cicloalquilo C3-7 y heterocicloalquilo C3-7; Rv está seleccionado de alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7 y - (CH2) 1-4-fenilo; y dentro de cada sustituyente R7, Rt y Ru o bien Rt y Rv, junto con el átomo al cual está unido cada uno, están opcionalmente combinados para formar un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros que tiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como vértices de anillo.

5. 发明公开

EP2376085A4 COMPOUNDS AND METHODS OF USE 有权转让
标题翻译：化合物和应用程序
公开(公告)号：EP2376085A4
公开(公告)日：2012-08-15
申请号：EP09837907
申请日：2009-12-17
申请人： GENENTECH INC , INST MEDICAL W & E HALL , ABBOTT LAB
发明人： BAELL JONATHAN BAYLDON , BUI CHINH THIEN , COLMAN PETER , DUDLEY DANETTE A , FAIRBROTHER WAYNE J , FLYGARE JOHN A , LESSENE GUILLAUME LAURENT , NDUBAKU CHUDI , NIKOLAKOPOULOS GEORGE , RYE CARL STEVEN , SLEEBS BRAD EDMUND , SMITH BRIAN JOHN , WATSON KEITH GEOFFREY , ELMORE STEVEN W , PETROS ANDREW M , SOUERS ANDREW J , CZABOTAR PETER
IPC分类号： A61K31/535 , C07D417/14 , C07D487/04
CPC分类号： C07D417/14 , C07D417/12 , C07D487/04

7. 发明专利

SG172259A1 HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：SG172259A1
公开(公告)日：2011-07-28
申请号：SG2011044856
申请日：2009-12-17
申请人： GENENTECH INC , INST MEDICAL W & E HALL , ABBOTT LAB
发明人： BAELL JONATHAN BAYLDON , BUI CHINH THIEN , COLMAN PETER , CZABOTAR PETER , DUDLEY DANETTE A , FAIRBROTHER WAYNE J , FLYGARE JOHN A , LESSENE GUILLAUME LAURENT , NDUBAKU CHUDI , NIKOLAKOPOULOS GEORGE , SLEEBS BRAD EDMUND , SMITH BRIAN JOHN , WATSON KEITH GEOFFREY , ELMORE STEVEN W , HASVOLD LISA A , PETROS ANDREW M , SOUERS ANDREW J , TAO ZHI-FU , WANG LE , WANG XILU , DESHAYES KURT
摘要： In one aspect, the present invention provides for a compound of Formula I; in which the variable X1a, X1b, X1c, X1d, Q, A, R1, B, L, E, and the subscripts m and n have the meanings as described herein. In another aspect, the present invention provides for pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods for using compounds of Formula I for the treatment of diseases and conditions (e.g., cancer, thrombocythemia, etc) characterized by the expression or over-expression of Bcl-2 anti-apoptotic proteins, e.g., of anti-apoptotic Bcl-xL proteins.

8. 发明专利

CA2747161A1 COMPOUNDS AND METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：CA2747161A1
公开(公告)日：2010-07-15
申请号：CA2747161
申请日：2009-12-17
申请人： ABBOTT LAB , GENENTECH INC , INST MEDICAL W & E HALL
发明人： BAELL JONATHAN BAYLDON , BUI CHINH THIEN , COLMAN PETER , DUDLEY DANETTE A , FAIRBROTHER WAYNE J , FLYGARE JOHN A , LESSENE GUILLAUME LAURENT , NDUBAKU CHUDI , NIKOLAKOPOULOS GEORGE , RYE CARL STEVEN , SLEEBS BRAD EDMUND , SMITH BRIAN JOHN , WATSON KEITH GEOFFREY , ELMORE STEVEN W , PETROS ANDREW M , SOUERS ANDREW J , CZABOTAR PETER
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/395 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/5377 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D487/04
摘要： In one aspect, the present invention provides for a compound of Formula (I) in which, the variables X1, X2a, X2b, X2c, R1, B, L, E, A and the subscript n are as defined herein. In another aspect, the present invention provides for pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) as well as methods for using compounds of Formula (I) for the treatment of diseases and conditions (e.g., cancer, thrombocythemia, etc) characterized by the expression or over-expression of Bcl-2 anti-apoptotic proteins, e.g., of anti-apoptotic Bcl-xL proteins.

9. 发明专利

NZ593536A QUINOLINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：NZ593536A
公开(公告)日：2013-07-26
申请号：NZ59353609
申请日：2009-12-17
申请人： GENENTECH INC , ABBOTT LAB , INST MEDICAL W & E HALL
发明人： BAELL JONATHAN BAYLDON , BUI CHINH THIEN , COLMAN PETER , DUDLEY DANETTE A , FAIRBROTHER WAYNE J , FLYGARE JOHN A , LESSENE GUILLAUME LAURENT , NDUBAKU CHUDI , NIKOLAKOPOULOS GEORGE , RYE CARL STEVEN , SLEEBS BRAD EDMUND , SMITH BRIAN JOHN , WATSON KEITH GEOFFREY , ELMORE STEVEN W , PETROS ANDREW M , SOUERS ANDREW J , CZABOTAR PETER
IPC分类号： A61K31/535 , A61K31/435 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K31/538 , A61K31/5383 , C07D215/00 , C07D401/14 , C07D413/02
摘要： Disclosed herein are quinoline compounds of formula I, wherein the substituents are as defined within the specification, processes for their preparation, compositions comprising said compounds and uses thereof. Said compounds are useful in the treatment or prevention of a disease or condition caused, exacerbated by or resulting from an excess of, or undesired activation of, platelets in a patient, as such is useful for treating essential thrombocythemia, polycythemia vera, restenosis, perioperative antiplatelet therapy and device-associated thrombi and also small cell lung cancer. Examples of particularly preferred compounds include: 6-(1-(Benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-7-yl)-3-(3-(4-(dimethylamino)phenoxy)propoxy)picolinic acid 2-(1-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-7-yl)thiazole-4-carboxylic acid; 6-(1-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-7-yl)-3-hydroxypicolinic acid; 6-(4-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-1-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinoxalin-6-yl)picolinic acid; 6-(1-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-7-yl)-3-(1-benzyl-1H-pyrazol-4-yl)picolinic acid; (E)-2-(1-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-7-yl)-5-(prop-1-enyl)thiazole-4-carboxylic acid; 5-(3-(4-(aminomethyl)phenoxy)propyl)-2-(4-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydro-2H-benzo[b][1,4]oxazin-6-yl)thiazole-4-carboxylic acid.

10. 发明专利

CA2747161C (HETERO)ARYL SUBSTITUTED (BENZO[D]THIAZOL-2-YLCARBAMOYL) 1,2,3,4-TETRAHYDROQUINOLINS AND RELATED COMPOUNDS AND USES THEREOF FOR TREATING CANCER AND EXCESS PLATELETS 未知
公开(公告)号：CA2747161C
公开(公告)日：2017-07-18
申请号：CA2747161
申请日：2009-12-17
申请人： ABBOTT LAB , GENENTECH INC , THE WALTER AND ELIZA HALL INST OF MEDICAL RES
发明人： BAELL JONATHAN BAYLDON , BUI CHINH THIEN , COLMAN PETER , DUDLEY DANETTE A , FAIRBROTHER WAYNE J , FLYGARE JOHN A , LESSENE GUILLAUME LAURENT , NDUBAKU CHUDI , NIKOLAKOPOULOS GEORGE , RYE CARL STEVEN , SLEEBS BRAD EDMUND , SMITH BRIAN JOHN , WATSON KEITH GEOFFREY , ELMORE STEVEN W , PETROS ANDREW M , SOUERS ANDREW J , CZABOTAR PETER
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/395 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/5377 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D487/04
摘要： In one aspect, the present invention provides for a compound of Formula (I) in which, the variables X1, X2a,' X2b, X2c, R1, B, L, E, A and the subscript n are as defined herein. In another aspect, the present invention provides for pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) as well as methods for using compounds of Formula (I) for the treatment of diseases and conditions (e.g., cancer, thrombocythemia, etc) characterized by the expression or over-expression of Bc1-2 anti-apoptotic proteins, e.g., of anti-apoptotic Bc1-x L proteins.

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