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1. 发明专利

AR088064A1 OCTAHIDROPIRROLO[1,2-A]PIRAZINA SULFONAMIDAS SUSTITUIDAS COMO BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO 未知
公开(公告)号：AR088064A1
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：ARP120103574
申请日：2012-09-26
申请人： ABBVIE INC
发明人： TAO LI , SACHIN V PATEL , RICHARD J PERNER , JOHN T RANDOLPH , MICHAEL R SCHRIMPF , KEVIN R WOLLER , ZHIREN XIA , QINGWEI ZHANG
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P15/00 , A61P29/02
摘要： Composiciones que comprenden dichos compuestos y sales; y (c) métodos para usar dichos compuestos, sales, y composiciones, particularmente su uso como bloqueadores de canales de calcio. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1), o una sal del mismo, donde: uno de Z y Z es CH₂ y el otro de Z y Z es CH₂ o C(O); uno de R¹ y R² es hidrógeno y el otro de R¹ y R² es G¹-L¹-; L¹ es -C(Rᶜ)(Rᵈ)-, -C(O)NRᵃ-, -NRᵃC(O)-, -S(O)₂NRᵃ-, -NRᵃS(O)₂-; -NRᵃ-, o -O-; G¹ es alquilo C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, Ar¹, -(CRᵃRᵇ)ʲ-Ar¹, -CH(Ar¹)₂, o -Ar¹-Gᵃ; Rᵃ y Rᵇ, en cada caso, son en forma independiente entre sí hidrógeno, alquilo C₁₋₄, o haloalquilo C₁₋₄; Rᶜ y Rᵈ son en forma independiente entre sí hidrógeno, hidroxi, alquilo C₁₋₄, o haloalquilo C₁₋₄; j es 1, 2, 3, 4 ó 5; Ar¹ es, en cada caso, en forma independiente, arilo o heteroarilo, donde Ar¹ no está sustituido o está sustituido con 1, 2, 3, 4, ó 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₄, alquinilo C₂₋₄, halógeno, ciano, -NO₂, -ORˢ, -OC(O)Rˢ, -OC(O)N(Rˢ)(Rᵗ), -SRˢ, -S(O)Rˢ, -S(O)₂Rˢ, -S(O)₂N(Rˢ)(Rᵗ), -C(O)Rˢ, -C(O)ORˢ, -C(O)N(Rˢ)(Rᵗ), -N(Rˢ)(Rᵗ), -N(Rˢ)C(O)Rᵗ, -N(Rˢ)C(O)O(Rᵗ), -N(Rˢ)S(O)₂(Rᵗ), cianoalquilo C₁₋₄, y haloalquilo C₁₋₄; Rˢ y Rᵗ son, en cada caso, en forma independiente, hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₄, alquinilo C₂₋₄, o haloalquilo C₁₋₄; Gᵃ es cicloalquilo C₃₋₇, cicloalquenilo C₃₋₇, heterociclo, o heteroarilo, donde cicloalquilo C₃₋₇, cicloalquenilo C₃₋₇, heterociclo, o heteroarilo no están sustituidos o están sustituidos con 1, 2, ó 3 alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, o halógeno; L² es -S(O)₂-, -S(O)₂CH₂-, o -S(O)-; G² es alquilo C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, cicloalquilo C₁₋₈, Ar² o Ar³; Ar² es arilo o heteroarilo, donde Ar² no está sustituido o está sustituido con 1, 2, 3, 4, ó 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₄, alquinilo C₂₋₄, halógeno, ciano, -NO₂, -ORᵘ, -alquil-ORᵘ, -OC(O)Rᵘ, -OC(O)N(Rᵘ)(Rᵛ), -SRᵘ, -S(O)Rᵘ, -S(O)₂Rᵘ, -S(O)₂N(Rᵘ)(Rᵛ), -C(O)Rᵘ, -C(O)ORᵘ, -C(O)N(Rᵘ)(Rᵛ), -N(Rᵘ)(Rᵛ), -N(Rᵘ)C(O)Rᵛ, -N(Rᵘ)C(O)O(Rᵛ), -N(Rᵘ)S(O)₂(Rᵛ), cianoalquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, y -Gᵇ; Gᵇ es cicloalquilo C₃₋₇, cicloalquenilo C₃₋₇, heterociclo, arilo, o heteroarilo, donde cicloalquilo C₃₋₇, cicloalquenilo C₃₋₇, heterociclo, arilo, o heteroarilo no está sustituido o está sustituido con 1, 2, ó 3 alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, o halógeno; Rᵘ y Rᵛ son, en cada caso, en forma independiente, hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₄, alquinilo C₂₋₄, o haloalquilo C₁₋₄; Ar³ es un compuesto de fórmula (2), donde: X es O, S, NRʷ, o CH₂; donde Rʷ es hidrógeno o alquilo; Y es C(O) o CH₂; Rᶻ y Rʸ son en forma independiente, en cada caso, hidrógeno o alquilo C₁₋₄; y m es 1, 2 ó 3.

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