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    • 7. 发明专利
    • Procedimiento para la preparación de ureas de indazolilo que inhiben los receptores vaniloides de subtipo 1 (VR1)
    • ES2385404T3
    • 2012-07-24
    • ES07760624
    • 2007-04-13
    • ABBOTT LAB
    • LUKIN KIRILL ACHI-PING HSU MARGARETFERNANDO DILINIE PKOTECKI BRIAN JLEANNA MARVIN R
    • A61K31/416C07D231/56
    • Un procedimiento para preparar un compuesto que tiene la formula estructural (I), **Fórmula**en la que, R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, alquenilo, alcoxilo, alcoxialcoxilo, alcoxialquilo,alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, alquilcarboniloxilo, alquiltio,alquinilo, carboxilo, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, formilo, formilalquilo, haloalcoxilo,haloalquilo, haloalquiltio, halogeno, hidroxilo, hidroxialquilo, mercapto, mercaptoalquilo, nitro, (CF3)2(HO)C-,RB(SO)2RAN-, RAO(SO)2-, RBO(SO)2-, ZAZBN-, (ZAZBN)alquilo, (ZAZBN)carbonilo, (ZAZBN)carbonilalquilo y(ZAZBN)sulfonilo;R9, R10, R11 Y R12 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, alquenilo,alcoxilo, alcoxialcoxilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo,alquilcarbonilalquilo, alquilcarboniloxilo, alquiltio, alquinilo, arilo, carboxilo, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, formilo,formilaquilo, haloalcoxilo, haloalquilo, haloalquiltio, halogeno, heteroarilo, heterociclo, hidroxilo, hidroxialquilo,mercapto, mercaptoalquilo, nitro, (CF3)2HO)C-, RB(SO)2RAN-, RAO(SO)2-, RBO(SO)2, ZAZBN-, (ZAZBN)alquilo,(ZAZBN)carbonilo, (ZAZBN)carbonilalquilo y (ZAZBN)sulfonilo;RA es hidrogeno o alquilo;RB es alquilo, arilo o arilalquilo;ZA se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alquilcarbonilo, formilo, arilo y arilalquilo; yZB se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquilcarbonilo, formilo, arilo y arilalquilo, que comprende las etapasde:(a) calentar una mezcla de un compuesto de formula (III), una base seleccionada del grupo que consiste enhidroxido de sodio, fosfato de potasio y carbonato de cesio, y una composicion que consiste en una mezcla de uncompuesto de formula (IIa), un compuesto de formula (lIb ) o una mezcla de los mismos, en los que P seselecciona del grupo que consiste en alcoxialquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, arilalquilo, arilcarbonilo yariloxicarbonilo; R1 se define segun el compuesto de formula (I) e Y es cloro o bromo, en presencia de catalizadorde paladio y un ligando basado en fosfina,proporcionando una composicion que consiste en la mezcla de un compuesto de formula (IVa), un compuesto deformula (IVb) o una mezcla de los mismos, en los que R1, R9, R10, R11 y R12 se definen segun el compuesto deformula (I), **Fórmula**