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3. 发明专利

ES2378473T3 Compuestos antivirales 未知
公开(公告)号：ES2378473T3
公开(公告)日：2012-04-12
申请号：ES06848055
申请日：2006-12-20
申请人： ABBOTT LAB
发明人： BETEBENNER DAVID , DEGOEY DAVID , MARING CLARENCE , KRUEGER ALLAN , IWASAKI NOBUHIKO , ROCKWAY TODD , COOPER CURT , ANDERSON DAVID , DONNER PAMELA , GREEN BRIAN , KEMPF DALE , LIU DACHUN , MCDANIEL KEITH , MADIGAN DAROLD , MOTTER CHRISTOPHER , PRATT JOHN , SHANLEY JASON , TUFANO MICHAEL , WAGNER ROLF , ZHANG RONG , MOLLA AKHTERUZZAMAN , MO HONGMEI , PILOT-MATIAS TAMI , MASSE SHERIE , CARRICK ROBERT , HE WEPING , LU LIANGJUN , GRAMPOVNIK DAVID
IPC分类号： C07D471/04
摘要： Un Compuesto, un tautómero del compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, donde el compuesto tiene la Fórmula I. en la que: W1, W2yW3son N yW4es C (R33); Zes-NR41-; A es un carbociclilo C5-C6 o heterociclilo M5-M6, y está opcionalmente sustituido con uno o más R18, donde R18 se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, tioxo, hidroxi, mercapto, nitro, ciano, amino, carboxi, formilo, fosfato, azido, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -LS-O-RS, -LS-S-RS, -LS-C (O) RS, -LS-OC (O) RS, -LS-C (O) ORS, -LS-N (RSRS'), -LS-C (=NRS) RS', -LS-S (O) RS, -LS-SO2RS'-LS-C (O) N (RSRS'), -LS-N (RS) C (O) RS', -LS-C (=NRS) N (RS'RS''), -LS-N (RS') C (=NRS) RS'', -LS-N (RS) C (O) N (RS'RS''), -LS N (RS) SO2RS', -LS-SO2N (RSRS') y -LS-N (RS) SO2N (RS'RS''); cada uno de R33 y R35 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C6; R41 se selecciona entre hidrógeno o alquilo C1-C6; R10 es hidrógeno; R17 es alquilo C1-C6; X es -S-o -O-; R22 es donde R48 es hidroxi, amino, alquilamino C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilamino C1-C6 o alquilcarboniloxi C1-C6, y R22 está opcionalmente sustituido con uno o más R26, donde R26 se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, tioxo, hidroxi, mercapto, nitro, ciano, amino, carboxi, formilo, fosfato, azido, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -LS-O-RS, -LS-S-RS, -LS-C (O) RS, -LS-OC (O) RS, -LS-C (O) ORS, -LS-N (RSRS'), -LS-C (=NRS) RS', -LS-S (O) RS, -LS-SO2RS, -LS-C (O) -N (RSRS'), -LS-N (RS) C (O) RS', -LS-C (=NRS) N (RS'RS"), -LS-N (RS') C (=NRS) RS'', -LS-N=C (NRSRS') (NRSRS'), -LS-N (RS) C (O) -N (RSRS'), LS-N (RS) SO2RS, -LS-SO2N (RSRS'), -LS-N (RS) SO2N (RS'RS''), -LE-Q-LE- (carbociclilo C3-C18) y -LE-Q-LE- (heterociclilo M3-M18); Y se selecciona entre el grupo que consiste en -C (O) N (R15) y -N (R15) C (O) -, donde R15 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6;R50 es -L1-A1, donde: L1 es alquileno C1-C6 y está opcionalmente sustituido con uno o más R38, y A1 es un carbociclilo C4-C12 o heterociclilo M4-M12 y está opcionalmente sustituido con uno o más R30; L1 es un enlace y A1 es un carbociclilo C4-C12 o heterociclilo M4-M12 y está opcionalmente sustituido con uno o más R30; o L1 es un enlace y A1 es un anillo bicíclico que tiene de 6 a 12 átomos en el anillo y está opcionalmente sustituido con uno o más R30, donde R30 se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, tioxo, hidroxi, mercapto, nitro, ciano, amino, carboxi, formilo, fosfato, azido, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -LS-O-RS, -LS-S-RS, -LS-C (O) RS, -LS-OC (O) RS'-LS-C (O) ORS, -LS-N (RSRS'), -LS-C (=NRS) RS'', -LS-S (O) RS, -LS-SO2RS, -LS-C (O) N (RSRS'), -LS-N (RS) C (O) RS', -LSC (=NRS) N (RS'RS''), -LS-N (RS') C (=NRS) RS'', -LS-N (RS) C (O) N (RS'RS''), -LS-N (RS) SO2RS, -LS-SO2N (RS-RS'), -LSN (RS) SO2N (RS'RS''), -LE-Q-LE'- (carbociclilo C3-C18) y -LE-Q-LE'- (heterociclilo M3-M18) y donde R38 se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, tioxo, hidroxi, mercapto, nitro, ciano, amino, carboxi, formilo, fosfato, azido, alcoxi C1-C6, tioalcoxi C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6, alquilamino C1-C6, alcoxicarbonilamino C1-C6, -LS-ORS, -LS-S-RS, -LS-C (O) RS, -LS-OC (O) RS, -LS-C (O) ORS, -LS-N (RSRS'), -LS-C (=NRS) RS', -LS-S (O) RS, -LS-SO2RS, -LS-C (O) N (RSRS'), -LS-N (RS) C (O) RS', -LS-C (=NRS) N (RS'RS''), -LS-N (RS') -C (=NRS) RS', -LS-N (RS) C (O) N (RS-RS'), -LS-N (RS) SO2RS, -LS-SO2N (RSRS'), -LS-N (RS) SO2N (RS'RS'), carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo C1-C6, heterociclilalquilo C1-C6, -LE-Q-LE'- (carbociclilo C3-C18) y -LE-Q-LE'- (heterociclilo M3-M18); LS se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en un enlace, alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6 y alquinileno C2-C6; cada RS, RS, y RS'' se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, tioalcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, tioalcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquilcarbonil C1-C6alquilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, alcoxicarbonil C1-C6-alquilo C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, alquilamino C1-C6-alquilo C1-C6, alcoxicarbonilamino C1-C6 y alcoxicarbonil C1-C6-aminoalquilo C1-C6; cada uno de LE y LE' se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en un enlace, alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6 y alquinileno C2-C6; Q se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en un enlace, alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6, alquinileno C2-C6, -S-, -O-, -C (O) -, -N (RS) -, -N (RS) C (O) -, -C (O) N (RS), -N (RS) C (O) O-, -OC (O) N (RS) -, -N (RS) C (O) N (RS') -, -C (=NRS) N (RS') -, -N (RS) C (=NRS) -, -S (O) -, -SO2-, -O-SO2-, -SO2-O-, -O-S (O) -, -S (O) -O-, -C (O) O-y -OC (O) -; cada R15, R17, R18, R26, R30, R33, R35, R38 y R41 está independientemente sustituido opcionalmente en cada aparición con al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, tioxo, hidroxi, mercapto, nitro, ciano, amino, carboxi, formilo, fosfato y azido; y cada carbociclilo C3-C18 y resto heterociclilo M3-M18 en -LE-Q-LE'- (carbociclilo C3-C18) y -LE-Q-LE'- (heterociclilo M3-M18) está independientemente sustituido opcionalmente en cada aparición con al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, tioxo, hidroxi, mercapto, nitro, ciano, amino, carboxi, formilo, fosfato, azido, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, tioalcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6alquilo C1-C6, tioalcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquilcarbonil C1-C6-alquilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, alcoxicarbonil C1-C6-alquilo C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, alquilamino C1-C6-alquilo C1-C6, alcoxicarbonilamino C1-C6 y alcoxicarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C6.

5. 发明专利

ES2368879T3 PIRIMIDINAS ANTIINFECCIOSAS Y USOS DE LAS MISMAS. 未知
公开(公告)号：ES2368879T3
公开(公告)日：2011-11-23
申请号：ES08832330
申请日：2008-09-17
申请人： ABBOTT LAB
发明人： FLENTGE CHARLES , HUTCHINSON DOUGLAS , BETEBENNER DAVID , DEGOEY DAVID , DONNER PAMELA , KATI WARREN , KRUEGER ALLAN , LIU DACHUN , LIU YAYA , LONGENECKER KENTON , MARING CLARENCE , MOTTER CHRISTOPHER , PRATT JOHN , RANDOLPH JOHN , ROCKWAY TODD , STEWART KENT , WAGNER ROLF , BARNES DAVID , CHEN SHUANG , FRANCZYK THADDEUS , GAO YI , HAIGHT ANTHONY , HENGEVELD JOHN , KOTECKI BRIAN , LOU XIAOCHUN , ZHANG GEOFF
IPC分类号： C07D239/22 , A61K31/513 , A61P31/12 , C07D239/54 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D405/10 , C07D409/10 , C07D413/10 , C07D417/10
摘要： Un compuesto o una de sus sales, donde: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula I-L 0: se selecciona del grupo que consiste en un enlace sencillo carbono-carbono y un enlace doble carbonocarbono; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y metilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, hidroxi, metilo, ciclopropilo, y ciclobutilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, oxo, y metilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, ciano, azido, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, amino, aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: (a) el amino, aminocarbonilo, y aminosulfonilo están sustituidos opcionalmente con: (1) uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, y alquilsulfonilo, o (2) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno amínico, forman un heterociclo de anillo sencillo, y (b) el alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, y alquilsulfonilo, están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, oxo, nitro, ciano, azido, hidroxi, amino, alquiloxi, trimetilsililo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: el amino está sustituido opcionalmente con: (1) uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo, y heterociclilalquilo, o (2) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno amínico, forman un heterociclo de anillo sencillo, y (c) el carbociclilo y el heterociclilo están sustituidos opcionalmente con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, oxo, nitro, ciano, azido, hidroxi, amino, alquiloxi, trimetilsililo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: el amino está sustituido opcionalmente con: (1) uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo, y heterociclilalquilo, o (2) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno amínico, forman un heterociclo de anillo sencillo; R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, alquilsulfoniloxi, carbociclilosulfoniloxi, haloalquilsulfoniloxi, y halo; R6 se selecciona del grupo que consiste en carbociclilo de 2 anillos fusionados y heterociclilo de 2 anillos fusionados, donde cada uno de tales sustituyentes está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en RE, RF, RG, RH, RI, RJ, y RK; cada uno de RE se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, nitro, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, amino, imino, azido, y aldehído, donde: el amino está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo; cada uno de RF se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo, donde: cada uno de tales sustituyentes está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, imino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, donde: el amino, imino, aminosulfonilo, aminocarbonilo, carbociclilo, y heterociclilo están sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, alquinilsulfonilo, alquilsulfonilamino, hidroxi, y alquiloxi, donde: la porción amínica del alquilsulfonilamino está sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo; cada uno de RG se selecciona independientemente del grupo que consiste en carbociclilo y heterociclilo, donde: cada uno de tales sustituyentes está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, donde: el amino, aminosulfonilo, y aminocarbonilo están sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, y alquinilsulfonilo; cada uno de RH se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, alquilsulfoniloxi, alquenilsulfoniloxi, y alquinilsulfoniloxi, donde: cada uno de tales sustituyentes está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, donde: el amino, aminosulfonilo, y aminocarbonilo están sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, y alquinilsulfonilo; cada uno de RI se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alquinilcarbonilo, aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilcarbonilo, y heterociclilcarbonilo, donde: (a) el alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, y alquinilcarbonilo están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, y (b) el aminocarbonilo está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxialquilo, carbociclilo, heterociclilo, alquilsulfonilo, y alquilsulfonilamino, donde: el carbociclilo y el heterociclilo están sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo, y oxo; cada uno de RJ se selecciona independientemente del grupo que consiste en carbociclilosulfonilamino, 60 heterociclilsulfonilamino, alquilcarbonilamino, alquenilcarbonilamino, alquinilcarbonilamino, alquiloxicarbonilamino, alqueniloxicarbonilamino, alquiniloxicarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquenilsulfonilamino, alquinilsulfonilamino, aminocarbonilamino, alquiloxicarbonilaminoimino, alquilsulfonilaminoimino, alquenilsulfonilaminoimino, y alquinilsulfonilaminoimino, donde: (a) la porción amínica de tales sustituyentes está sustituida opcionalmente con un sustituyente seleccionado independientemente del grupo que consiste en carbociclilalquilo, heterociclilalquilo, alquilcarboniloxi, aminocarbonilalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alquinilcarbonilo, alquiloxicarbonilo, alquiloxialquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxialquilo, y alquilsulfonilo, donde: (1) la porción carbociclilo del carbociclilalquilo y la porción heterociclilo del heterociclilalquil5 o están sustituidas opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, halo, nitro, ciano, azido, oxo, y amino, y (2) la porción amínica del aminocarbonilalquilo está sustituida opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo, (b) la porción alquílica, alquenílica, y alquinílica de tales sustituyentes está sustituida opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en carboxi, halo, oxo, amino, alquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, hidroxi, alquiloxi, carbociclilo, heterociclilo, y ciano, donde: el amino está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, y alquiniloxi, donde: el alquilo está sustituido opcionalmente con uno o más grupos hidroxi; (c) las porciones carbociclilo y heterociclilo de tales sustituyentes están sustituidas opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, halo, nitro, ciano, azido, y amino, donde: el amino está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo; y cada uno de RK se selecciona independientemente del grupo que consiste en aminosulfonilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, y alquinilsulfonilo, donde: (a) el alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, y alquinilsulfonilo están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo

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