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1. 发明专利

CO4960631A1 INHIBIDORES DE PROTEINAS DE ISOPRENIL TRANSFERASAS 未知
公开(公告)号：CO4960631A1
公开(公告)日：2000-09-25
申请号：CO98044050
申请日：1998-08-03
申请人： ABBOTT LAB
发明人： SAID M SEBTI , HAMILTON ANDREW D , AUGERI DAVID J , BARR KENNETH J , DONNER BERNARD G , FAKHOURY STEPHEN A , HANOWICK DAVID A , KALVIN DOUGLAS M , LARSEN JOHN J , GANG LIU , J O CONNOR STEPHEN , H ROSENBERG SAUL , WANG SHEN , E SWENSON ROLF , SORENSEN BRYAN K
IPC分类号： A61K31/195 , A61K31/40 , A61K31/445
摘要： Un compuesto de fórmula Io de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 está seleccionado del grupoque consiste en(1) hidrógeno,(2) alquenilo,(3) alquinilo,(4) alcoxi,(5) haloalquilo,(6) halógeno,(7) alquilo inferior,(8) tioalcoxi,(9) arilo-L2 - donde arilo está seleccionado del grupo que consiste en(a) fenilo,(b) naftilo,(c) dihidronaftilo,(d) tetrahidronaftilo,(e) indanilo, y(f) indenilodonde (a)-(f) está no sustituídos o están sustituídos con por lo menos uno de X, Y o Z, donde X, Y y Z están independientemente seleccionados del grupo que consiste enalquenilo,alquinilo,alcoxi,arilo,carboxi,ciano,halógeno,haloalquilo,hidroxi,hidroxialquilo,alquilo inferior,nitro,amino N-protegido, y-NRR´ donde R y R´ están independientemente seleccionados del grupo que consiste enhidrógeno, yalquilo inferior, - 2 -oxo (=O), ytioalcoxi, yL2 está ausente o está seleccionado del grupo que consiste en-CH2 -,-CH2 CH2 -,CH(CH3 )-,-O--C(O)-,-S(O)q donde q es O, 1 ó 2, y-N(R)-, y(10) heterociclo-L2 - donde L2 es tal como se ha definido más arriba y el heterocíclico está nosustituido o está sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados delgrupo que consiste en(a) alquilo inferior(b) hidroxi,(c) hidroxialquilo,(d) halógeno,(e) ciano,(f) nitro,(g) oxo (=O),(h) -NRR´,(i) amino N-protegido,(j) alcoxi,(k) tioalcoxi,(l) haloalquilo,(m) carboxi, y(n) arilo;R2 está seleccionado del grupo que consiste en(1)donde L11 , está seleccionado del grupo que consiste en(a) un enlace covalente,(b) -C(W)N(R)- donde R es tal como se ha definido previamente y W está seleccionado del grupo que consiste en O y S, (c) -C(O)-,(d) -N(R)C(W)-,(e) -CH2 O-(f) -C(O)O-, y(g) -CH2 N(R)-,R12a está seleccionado del grupo que consiste en(a) hidrógeno,(b) alquilo inferior, y(c) -C(O)OR13 donde R13 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno yun grupo protector carboxi, yR12b está seleccionado del grupo que consiste de(a) hidrógeno,(b) alquilo inferior,con la condición de que R12a y R12b no son ambos hidrógeno,(2) -L11 -C(R14 )(Rv )-C(O)OR15 donde L11 está tal como se ha definido previamente,Rv está seleccionado del grupo que consiste de(a) hidrógeno, y(b) alquilo inferior,R15 está seleccionado del grupo que consiste en(a) hidrógeno,(b) alcanoiloxialquilo,(c) alquilo inferior, y(d) un grupo protector carboxi, yR14 está seleccionado del grupo que consiste en(a) alcoxialquilo,(b) alcoxiarilalquilo,(c) alcoxicarbonilalquilo,(d) alquilsulfinilalquilo,(e) alquilsulfonilalquilo,(f) alquinilo,(g) aminoalquilo,(h) aminocarbonilalquilo,(i) aminotiocarbonilalquilo,(j) arilo,(k) arilalquilo,(l) carboxialquilo,(m) cianoalquilo,(n) ciclo alquilo,(o) cicloalquiloalcoxialquilo,(p) cicloalquilalquilo,(q) alquilo (heterocíclico)(r) hidroxialquilo,(s) hidroxiarilalquilo,(t) alquilo inferior,(u) sulfidrilalquilo,(v) tioalcoxialquilo donde el tioalcoxialquilo está no sustituido o está sustituido con 1, 2, 3 ó 4 - 3 -sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, (w) tioalcoxialquilamino, y(x) tiocicloalquiloxialquilo,(3)(4) AND#8209;C(O)NHAND#8209;CH(R14 )AND#8209;C(O)NHSO2 R16 donde R14 es tal como se ha definido previamente y R16 está seleccionado del grupo que consiste en(a) alquilo inferior,(b) haloalquilo(c) arilo donde el arilo está no sustituido o está sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste enalquilo inferior,hidroxi,hidroxialquilo,halógeno,ciano,nitro,oxo (=O),AND#8209;NRR´,amino NAND#8209;protegido,alcoxi,tioalcoxi,haloalquilo,carboxi, yarilo, y(d) un heterocíclico en el que dicho heterocíclico está no sustituido o está sustituido con sustituyentes independientemente seleccionados delgrupo que consiste en alquilo inferior,hidroxi,hidroxialquilo,halógeno,ciano,nitro,oxo (=O),AND#8209;NRR´,amino NAND#8209;protegido,alcoxi,tioalcoxi,haloalquilo,carboxi, yarilo;(5) AND#8209;C(O)NHAND#8209;CH(R14 )AND#8209;tetrazolilo, donde el anillo tetrazol está no sustituido o está sustituido conalquilo inferior o haloalquilo,(6) AND#8209;L11 AND#8209;heterocíclico,(7) AND#8209;C(O)NHAND#8209;CH(R14 )AND#8209;C(O)NR17 R18 donde R14 es tal como se ha definido previamente y R17 y R18 están independientemente seleccionados del grupo que consiste en(a) hidrógeno,(b) alquilo inferior,(c) arilalquilo,(d) hidroxi, y(e) dialquilaminoalquilo,(8) AND#8209;C(O)OR15 , y(9) AND#8209;C(O)NHAND#8209;CH(R14 )AND#8209;heterociclo donde R14 es tal como se definido previamente y el heterociclo está no sustituido o sustituido con alquilo inferior o haloalquilo; L1 está ausente o está seleccionado del grupo que consiste en (1) AND#8209;L4 AND#8209;N(R5 )AND#8209;L5 AND#8209; donde L4 está ausente o está seleccionado del grupo que consiste en(a) alquileno C1 a C10 , y(b) alquenileno C2 a C16 ,donde los grupos alquileno y alquenileno están sustituidos o no son sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste enalquenilo,alqueniloxi,alqueniloxialquilo,alquenilo[S(O)q ]alquilo,alcoxi,alcoxialquilo donde el alcoxialquilo está no sustituido o sustituido con uno o dos sustituyentes hidroxilo, con la condición los dos hidroxilo no están unidos al mismo carbono,alcoxicarbonilo donde el alcoxicarbonilo está nosustituido o está sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste enhalógeno ycicloalquilo,alquilsililoxi,alquilo[S(O)q ],alquilo[S(O)q ]alquilo,arilo donde el arilo está sustituido o está sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alcoxi donde el alcoxi está no sustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en cicloalquilo,arilo,arilalquilo,ariloxi donde el ariloxi está no sustituido o está sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno,nitro, yAND#8209;NRR,cicloalquilo,halógeno,alquilo inferior,hidroxilo,nitro,AND#8209;NRR´, yAND#8209;SO2 NRR´,arilalcoxi donde el arilalcoxi está no sustituido o está sustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alcoxi,arilalquilo,arilalquilo[S(O)q ]alquilo,arilo[S(O)q ],arilo[S(O)q ]alquilo donde el arilo[S(O)q ]alquilo está no sustituido o está sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados de alcoxi y alquilo inferior,arilalcoxialquilo donde el arilalcoxialquilo está no sustituido o está sustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste enalcoxi y halógeno,ariloxi,ariloxialquilo donde el ariloxialquilo está no sustituido o está sustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste enhalógeno, carboxilo,AND#8209;C(O)NRC RD donde RC y RD están independientemente seleccionados del grupo que consiste enhidrógeno,alquilo inferior, yalcoxi carbonilo oRC y RD conjuntamente con el nitrógeno al cual están unidos forman un anillo seleccionado del grupo que consiste enmorfolina,piperidina,pirrolidina,tiomorfolina,tiomorfolina sulfona, ysulfoxido de tiomorfolina,donde el anillo formado por RC y RD conjuntamente están no sustituidos o está sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alcoxi y alcoxialquilo, cicloalquenilo donde el cicloalquenilo está no sustituido o está sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste encicloalcoxi,cicloalcoxicarbonilo,cicloalcoxialquilo,cicloalquilo donde el cicloalquilo está no sustituido o está sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste enarilo,alquilo inferior, yalcanoilo,cicloalquilalcoxi,cicloalquialcoxicarbonilo,cicloalquilalcoxialquilo,cicloalquilalquilo,cicloalquilo[S(O)q ]alquilo,cicloalquilalquilo[S(O)q ]alquilo,fluorenilo,heterociclo donde el heterociclo está no sustituido o está sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alcoxi donde el alcoxi está no sustituido o está sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de arilo y cicloalquilo, alcoxialquilo donde el alcoxialquilo está no sustituido o está sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en arilo y cicloalquilo, alcoxicarbonilo donde el alcoxicarbonilo está no sustituído o está sustituído con 1 ó 2, sustituyentes independientemente seleccionados del grupo queconsiste enarilo, ycicloalquilo,arilo donde el arilo está no sustituido o está sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste enalcanoilo,alcoxi,carboxialdehído,haloalquilo,halógeno,alquilo inferior,nitro,NRR´, ytioalcoxi,arilalquilo,ariloxi,cicloalcoxialquilo,cicloalquilo,cicloalquilalquilo,halógeno,heterociclo,hidroxilo,alquilo inferior donde el alquilo inferior está no sustituido o está sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientementeseleccionados del grupo que consiste enheterociclo,hidroxilo,con la condición de que dos hidroxilos no están unidos al mismo átomo de carbono yAND#8209;NRR3R3´ donde RR3 y RR3´ están independientementeseleccionados del grupo que consiste enhidrógeno,arilo,alquilo inferior,arilo,arilalquilo,heterociclo,(heterocíclico) alquilocicloalquilo, ycicloalquilalquilo, ysulfhidrilo,(heterocíclico) alcoxi,alquilo (heterociclo),(heterocíclico) alquilo[S(O)q ]alquilo,(heterocíclico)oxi,alcoxi(heterocíclico)alquilo,oxi(heterocíclico) alquilo,(heterocíclo) alquilo[S(O)q ],hidroxilo,hidroxialquilo,imino,amino NAND#8209;protegido,=NAND#8209;OAND#8209;arilo, y=NAND#8209;OH,=NAND#8209;OAND#8209;heterocíclico donde el heterociclo está no sustituído o está sustituído con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo inferior,hidroxi,hidroxialquilo,halógeno,ciano,nitro,oxo (=O),AND#8209;NRR´,aminoAND#8209;NAND#8209;protegido,alcoxi,tioalcoxi,haloalquilo,carboxi, yarilo,=NAND#8209;OAND#8209;alquilo inferiorNRR3 RR

2. 发明专利

CO4960632A1 INHIBIDORES DE PROTEINAS DE ISOPRENIL TRANSFERASAS 未知
公开(公告)号：CO4960632A1
公开(公告)日：2000-09-25
申请号：CO98044051
申请日：1998-08-03
申请人： ABBOTT LAB
发明人： SAID M SEBTI , HAMILTON ANDREW D , AUGERI DAVID H , BARR KENNETH J , DONNER BERNARD G , FAKHOURY STEPHEN A , KALVIN DOUGLAS M , LARSEN JOHN J , GANG LIU , O'CONNOR STEPHEN J , H ROSENBERG SAUL , WANG SHEN , E SWENSON ROLF , SORENSEN BRYAN K
IPC分类号： A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/195 , A61K31/34 , A61K31/425
摘要： Un compuesto que tiene la Fórmula Io una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en dondeR1 es seleccionado del grupo que consiste de(1) hidrógeno,(2) alquenilo,(3) alquinilo,(4) alcoxi,(5) haloalquilo,(6) halógeno,(7) alquilo inferior,(8) tioalcoxi,(9) aril-L2 - en donde arilo es seleccionado del grupo que consiste de(a) fenilo,(b) naftilo,(c) dihidronaftilo(d) tetrahidronaftilo,(e) indanilo, y(f) indeniloen donde (a) - (f) son insustituidos o sustituidos con por lo menos uno de X, Y, o Z en donde X, Y y Z son independientemente seleccionados del grupo que consiste dealquenilo,alquinilo,alcoxi,arilo,carboxi,ciano,halógeno,haloalquilo,hidroxi, - 2 -hidroxialquilo,alquilo inferior,nitro,amino N-protegido, y-NRR´ en donde R y R´ son independientemente seleccionados del grupo que consistedehidrógeno yalquilo inferior,oxo (=O), ytioalcoxi yL2 está ausente o es seleccionado del grupo que consiste de-CH2 -,-CH2 CH2 -,-CH(CH3 )--O-,-C(O)-,-S(O)q en donde q es 0, 1 ó 2, y-N(R)-, y(10) heterociclo-L2 - en donde L2 es como se define anteriormente, y el heterociclo es insustituido o sustituido con 1, 2, 3, ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados delgrupo que consiste de(a) alquilo inferior,(b) hidroxi,(c) hidroxialquilo,(d) halógeno(e) ciano,(f) nitro,(g) oxo (=O),(h) -NRR´,(i) amino N-protegido,(j) alcoxi,(k) tioalcoxi,(I) haloalquilo,(m) carboxi, y(n) arilo,R2 es seleccionado del grupo que consiste de(1) en donde L11 es seleccionado del grupo que consiste de (a) un enlace covalente,(b) -C(W)N(R)- en donde R se define previamente y W es seleccionado del grupo que consiste de O y S, (C) -C(O)-,(d) -N(R)C(W)-,(e) -CH2 O-,(f) -C(O)O-, y(g) -CH2 N(R)-,R12a es seleccionado del grupo que consiste de(a) hidrógeno,(b) alquilo inferior, y(c) -C(O)OR13 en donde R13 es seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno y un grupo protector de carboxi, yR12b es seleccionado del grupo que consiste de(a) hidrógeno y(b) alquilo inferior,con la condicion de que R12a y R12b no son ambos hidrógeno,(2) -L11 -C(R14 )(Rv )-C(O)OR15 en donde L11 es definido previamente,Rv es seleccionado del grupo que consiste de(a) hidrógeno y(b) alquilo inferior,R15 es seleccionado del grupo que consiste de(a) hidrógeno,(b) alcanoiloxialquilo,(c) alquilo inferior, y(d) un grupo protector de carboxi, yR14 es seleccionado del grupo que consiste de(a) alcoxialquilo,(b) alcoxiarilalquilo,(c) alcoxicarbonilalquilo,(d) alquilsulfinilalquilo,(e) alquilsulfonilalquilo,(f) alquinilo,(g) aminoalquilo,(h) aminocarbonilalquilo,(i) aminotiocarbonilalquilo,(j) arilo,(k) arilalquilo,(I) carboxialquilo,(m) cianoalquilo,(n) cicloalquilo,(o) cicloalquilalcoxialquilo, - 3 -(p) cicloalquilalquilo,(q) alquilo(heterocíclico),(r) hidroxialquilo,(s) hidroxiarilalquilo,(t) alquilo inferior,(u) sulfhidrilalquilo,(v) tioalcoxialquilo en donde el tioalcoxialquilo es insustituido o sustituido con 1, 2, 3, ó 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno(w) tioalcoxialquilamino, y(x) tiocicloalquiloxialquilo,(3) en donde n es AND#8209;1 3,(4) AND#8209;C(O)NHAND#8209;CH(R14 )AND#8209;C(O)NHSO2 R16 en donde R14 es definido previamente y R16 es seleccionado del grupo que consiste de(a) alquilo inferior,(b) haloalquilo,(c) arilo en donde el arilo es insustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentesindependientemente seleccionados del grupo que consiste dealquilo inferior,hidroxi,hidroxialquilo,halógeno,ciano,nitro,oxo (=O),AND#8209;NRR´amino NAND#8209;protegido,alcoxi,tioalcoxi,haloalquilocarboxi, yarilo, y(d) heterociclo en donde el heterociclo es insustituido o sustituido con sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de alquilo inferior, hidroxi,hidroxialquilo,halógeno,ciano,nitro,oxo (=O),AND#8209;NRR´amino NAND#8209;protegido,alcoxi,tioalcoxi,haloalquilo,carboxi, yarilo;(5) AND#8209;C(O)NHAND#8209;CH(R14 )AND#8209;tetrazolilo en donde el anillo de tetrazol es insustituido o sustituido conalquilo inferior o haloalquilo,(6) AND#8209;L11 AND#8209;heterociclo,(7) AND#8209;C(O)NHAND#8209;CH(R14 )AND#8209;C(O)NR17 R18 en donde R14 es definido previamente, y R17 y R18 sonindependientemente seleccionados del grupo que consiste de(a) hidrógeno,(b) alquilo inferior,(c) arilalquilo,(d) hidroxi, y(e) dialquilaminoalquilo,(8) AND#8209;C(O)OR15 , y(9) AND#8209;C(O)NHAND#8209;CH(R14 )AND#8209;heterociclo en donde R14 es como se define previamente, y el heterociclo es insustituido o sustituido con alquilo inferior o haloalquilo;L1 está ausente o es seleccionado del grupo que consiste de(1 ) AND#8209;L4 AND#8209;N(R5 )AND#8209;L5 AND#8209; en donde L4 está ausente o es seleccionado del grupo que consiste de(a) alquileno C1 a C10 y(b) alquenileno C2 a C16 ,en donde los grupos alquileno y alquenileno son insustituidos o sustituidos con 1, 2, 3,ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de (i) alquenilo,(ii) alqueniloxi,(iii) alqueniloxialquilo,(iv) alquenil[S(O)q ]alquilo,(v) alcoxi,(vi) alcoxialquilo en donde el alcoxialquilo es insustituido o sustituido con 1 ó 2 sustituyentes hidroxilo,con la condición de que dos hidroxilos no están adheridos al mismo carbono,(vii) alcoxicarbonilo en donde el alcoxicarbonilo es insustituido o sustituido con 1, 2, ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste dehalógeno ycicloalquilo,(viii) alquilsililoxi,(ix) alquil[S(O)q ],(x) alquil[S(O)q ]alquilo,(xi) arilo en donde el arilo es insustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4, ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste dealcoxi en donde el alcoxi es insustituido o sustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de cicloalquilo,arilo,arilalquilo,ariloxi en donde el ariloxi es insustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4, ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de,halógeno,nitro, yAND#8209;NRR´,cicloalquilo,halógeno,alquilo inferior,hidroxilo,nitro,AND#8209;NRR´, yAND#8209;SO2 NRR´,(xii) arilalcoxi en donde el arilalcoxi es insustituido o sustituido con sustituyentesseleccionados del grupo que consiste de alcoxi,(xiii) arilalquilo,(xiv) arilalquil[S(O)q alquilo,(xv) aril[S(O)q ],(xvi) aril[S(O)q ]alquilo en donde el aril[S(O)q ]alquilo es insustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4, ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados dealcoxi yalquilo inferior,(xvii) arilalcoxialquilo en donde el arilalcoxialquilo es insustituido o sustituido consustituyentes seleccionados del grupo que consiste de alcoxi, yhalógeno,(xviii) ariloxi,(xix) ariloxialquilo en donde el ariloxialquilo es insustituido o sustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno,(xx) carboxilo,(xxi) AND#8209;C(O)NRC RD en donde RC y RD son independientemente seleccionados del grupo que consiste dehidrógeno,alquilo inferior, yalcoxicarbonilo oRC y RD junto con el nitrógeno al cual están adheridos forman un anillo seleccionado del grupo que consiste demorfolina,piperidina,pirrolidina,tiomorfolina,tiomorfolina sulfona, ytiomorfolina sulfóxido,en donde el anillo formado por RC y RD juntos es insustituido o sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de alcoxi y alcoxialquilo,(xxii) cicloalquenilo en donde el cicloalquenilo es insustituido o sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de alquenilo,(xxiii) cicloalcoxi,(xxiv) cicloalcoxicarbonilo,(xxv) cicloalcoxialquilo,(xxvi) cicloalquilo en donde el cicloalquilo es insustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4, ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de arilo,alquilo inferior, yalcanoilo,(xxvii) cicloalquilalcoxi,(xxviii) cicloalquilalcoxicarbonilo,(xxix) cicloalquilalcoxialquilo,(xxx) cicloalquilalquilo,(xxxi) cicloalquil[S(O)q ]alquilo,(xxxii) cicloalquilalquil[S(O)q ]alquilo,(xxxiii) fluorenilo,(xxxiv) heterociclo en donde el heterociclo es insustituido o sustituido con 1, 2, 3, ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de alcoxi en donde el alcoxi es insustituido o sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de arilo y cicloalquilo, alcoxialquilo en donde el alcoxialquilo es insustituido o sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de arilo y cicloalquilo,alcoxicarbonilo en donde el alcoxicarbonilo es insustituido o sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de arilo y cicloalquilo, arilo en donde el arilo es insustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4, ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste dealcanoilo,alcoxi,carboxaldehído,haloalquilo,halógeno,alquilo inferior,nitro,AND#8209;NRR´, ytioalcoxi,arilalquilo,ariloxi,cicloalcoxialquilo,cicloalquilo,cicloalquilalquilo,halógeno,heterociclo,hidroxilo,alquilo inferior en donde el alquilo inferior es insustituido o sustituido con 1, 2, ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste deheterociclo,hidroxilo,con la condición de que dos hidroxilos no están adheridos al mismo carbono,yAND#8209;NRR3R3´ en donde RR3 y RR3´ son independientementeseleccionados del grupo que consiste dehidrógenoarilo,alquilo inferior,arilo,arilalquilo,heterociclo,alquil(heterocíclico),cicloalquilo, ycicloalquilalquilo, ysulfhidrilo,(xxxv) (heterocíclico) alcoxi,(xxxvi) (heterocíclico) alquilo,(xxxvii) (heterocíclico)alquil[S(O)q ]alquilo,(xxxviii) (heterocíclico) oxi,(xxxix) (heterocíclico) alcoxialquilo,(xl) (heterocíclico) oxialquilo,(xli) heterocíclo[S(O)q ]alquilo,(xlii) hidroxilo,(xliii) hidroxialquilo,(xliv) imino,(xlv) amino NAND#8209;protegido,(xlvi) =NAND#8209;OAND#8209;arilo, y(xlvii) =NAND#8209;OH,(xlviii) =NAND#8209;OAND#8209;heterociclo en donde el heterociclo es insustituido o sustituido con 1, 2, 3, ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste dealquilo inferior,hidroxi,hidroxialquilo,halógeno

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