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1. 发明专利

CO6210720A2 DERIVADOS DE AZAADAMANTANO Y SUS USOS COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES NICOTICOS DE ACETILCOLINA 未知
公开(公告)号：CO6210720A2
公开(公告)日：2010-10-20
申请号：CO09057911
申请日：2009-06-04
申请人： ABBOTT LAB
发明人： SCHRIMPF MICHAEL R , NERSESIAN DIANA , SIPPY KEVIN B , JI JIANGUO , LI TAO , SCANIO MARC , SHI LEI , LEE CHIH-HUNG , BUNNELLE WILLIAM H , ZHANG GEOFF , BRACKEMEYER PAUL , CHEN SHUANG , RODGER F HENRY
IPC分类号： A61K31/395 , C07D451/14
摘要： 1.- Un compuesto CARACTERIZADO PORQUE responde a la fórmula (I)o una sal farmacéuticamente aceptable o prodroga del mismo, donde L1 es -O- o -NRa-; A es -Ar1, -Ar2-L2-Ar3 o -Ar4-L3-Ar5; Ar1 es arilo o heteroarilo; Ar2 es arilo o heteroarilo monocíclico; Ar3 es arilo o heteroarilo; Ar4 es un heteroarilo bicíclico; Ar5 es arilo o heteroarilo; L2 es un enlace, -O-, -NRa-, -CH2-, o -C(O)NRa-; L3 es un enlace, -O-, -NRa- o -CH2-; y Ra s hidrógeno o alquilo.2.- El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, CARACTERIZADO PORQUE A es Ar1. 3.- El compuesto de acuerdo con la reivindicación 2, CARACTERIZADO PORQUE Ar1 se selecciona entre donde D1, E1, F1, J1, K1, X8, X9, X10, y X11 son en forma independiente entre sí -CR1 o N; X12, X13, X14, X15, M1, y M2 son en forma independiente entre sí - CR1a, N o C; G1 es O, NR1a, o S; Y1 es -CR1 o N; Y2 es -CR1 o N;Y3 es NH, O, o S R1 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, ciano, halo, nitro, -NRbRc, haloalquilo o -C(O)NRbRc; R1a es hidrógeno o alquilo; Rb y Rc son en forma independiente entre sí hidrógeno, alquilo, alcoxicarbonilo, o alquilcarbonilo; uno de X12-X15 es C; y M1 o M2 es C.

2. 发明专利

AR076509A1 SAL DE ABT-263 Y FORMAS EN ESTADO SOLIDO DE LA MISMA 未知
公开(公告)号：AR076509A1
公开(公告)日：2011-06-15
申请号：ARP100101467
申请日：2010-04-30
申请人： ABBOTT LAB
发明人： ZHOU DELIANG , BORCHARDT THOMAS , BRACKEMEYER PAUL , CATRON NATHANIEL , ZHANG GEOFF , HENRY RODGER , LOU XIAOCHUN , RAVN MATTHEW
IPC分类号： C07D295/155 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： La ABT-263 bis-HCI y sus formas polimorficas cristalinas son ingredientes farmacéuticos activos apropiados para composiciones farmacéuticas utiles en el tratamiento de una enfermedad caracterizada por la sobreexpresion de una o más proteínas antiapoptoticas de la familia Bc1-2, por ejemplo, el cáncer. Se proveen además, procedimientos de preparacion de los mismos. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es bis-clorhidrato de N-(4-(4-((2-(4-clorofeniI)-5,5-dimetiI-1-ciclohex-1-en-1-iI)metil)piperazin-1-iI)benzoil)-4-(((1R)-3-(morfolin-4-il)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino-3-((trifluorometil)sulfonil)bencenosulfonamida (ABT-263 bis-HCI). Reivindicacion 4: El compuesto de la reivindicacion 1 en su forma cristalina polimorfica 1, caracterizado porque al menos presenta picos en una o más cualesquiera de las siguientes posiciones en la difraccion de rayos X en polvo: 6,8, 7,2, 8,5, 18,5 y 18,7 °2theta +- 0,2s2theta. Reivindicacion 6: La forma polimorfica cristalina de la reivindicacion 4, caracterizada porque presenta un patron de difraccion de rayos X en polvo sustancialmente como el que se detalla en la siguiente tabla: Posicion del pico (°2theta)/ Intensidad relativa 6,8/59,0; 7,2/75,9; 8,5/14,3; 9,3/4,3; 11,2/6,5; 13,8/15,8; 14,0/17,7; 14,9/9,5; 16,7/17,5; 17,5/15,7; 18,2/52,2; 18,5/100,0; 18,7/95,4. Reivindicacion 7: El compuesto de la reivindicacion 1 en su forma cristalina polimorfica II, caracterizado porque al menos presenta un pico en la difraccion de rayos X en polvo en 3,7 o 7,4 s2theta +- 0,2 s2theta. Reivindicacion 9: La forma polimorfica cristalina de la reivindicacion 7, caracterizada porque presenta un patron de difraccion de rayos X en polvo sustancialmente como el que se detalla en la siguiente tabla: posicion del pico (s2theta)/ intensidad relativa: 3,7/6.0; 7,4/100,0; 12,1/5,3; 15,6/8,6; 16,1/16,2; 16,6/21,6; 18,3/70,2; 19,0/13,4. Reivindicacion 10: El compuesto de la reivindicacion 1, caracterizado porque toma la forma de un solvato cristalino que comprende ABT-263 bis-HCI solvatado con un solvente orgánico. Reivindicacion 11: El solvato de la reivindicacion 10, caracterizado porque el solvente orgánico se selecciona del grupo que consiste en etanol, 1-propanol, 2-propanol, 2-butanol, t-butanol, nitrometano, acetonitrilo, propionitrilo, formato de etilo, acetato de metilo, acetato de etilo, acetato de isopropilo, acetona, metil etil cetona, metil isopropil cetona, 1,4-dioxano, benceno, tolueno y éter butílico.

3. 发明专利

CO6290643A2 DERIVADOS CICLOPROPILAMINA 未知
公开(公告)号：CO6290643A2
公开(公告)日：2011-06-20
申请号：CO10070735
申请日：2010-06-11
申请人： ABBOTT LAB
发明人： HUAQING LIU , LAWRENCE A BLACK , YOUSSEF BENNANI , MARLON DANIEL COWART , ZHENPING TIAN , BRACKEMEYER PAUL
IPC分类号： A61K31/40 , A61P25/00 , C07D295/14
摘要： Se describen aquí anticuerpos monoclonales anti- hGM-CSF y fragmentos de unión a antígeno de tales anticuerpos, con capacidad de neutralización mejorada para la actividad de hGM-CSF. También se proporcionan composiciones farmacéuticas que comprenden tal un anticuerpo o fragmento de unión a antígeno.La presente invención es útil para el tratamiento de varias enfermedades que se asocian con expresión aberrante de hGM-CSF.

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