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    • 7. 发明授权
    • 포스포노모노에스테르핵산,이의제조방법및이를포함하는약제학적조성물
    • 포스포노모노에스테르핵산,이의제조방법및이를포함하는약제학적조성물
    • KR100434213B1
    • 2004-09-10
    • KR1019960006588
    • 1996-03-13
    • 훽스트 게엠베하
    • 아누쉬르반파이만오이겐울만게르하르트브라이폴홀거발마이어
    • C07H21/00
    • C07H21/00C07F9/4006C07F9/4087C07K14/003
    • Oligonucleotide analogues and related cpds. of formula (I) are new, in which n = 0-100; B = H or OH; 1-20C alkyl, 1-20C alkoxy or 1-20C alkylthio opt. substd. by 6-20C aryl; or aryl or heterocyclyl; where alkyl, aryl and heterocyclyl are opt. substd.; or B = a natural or unnatural nucleobase or a label; A = a single bond, CH2, (CR R )pM(CR R )q or (CR R )rM(CR R )sCY'; or A-B = 1-5 D- or L-amino acids condensed on via the carboxyl group; L = N or R N ; R = H or 1-6C alkyl opt. substd. by OH, 1-6C alkoxy, 1-6C alkylthio or NH2; Y' = O, S, CH2, CMe2 or NR ; M = a single bond, O, S or NR ; R and R = H, OH, 1-6C alkoxy, 1-6C alkylthio, NH2, halogen, or 1-6C alkyl opt. substd. by OH, 1-6C alkoxy or 1-6C alkylthio; p, q, r and s = 0-5; D and G = CR R ; R and R = H, 1-6C alkyl, 6-20C aryl, (6-20C)aryl(1-6C)alkyl, OH, 1-6C alkoxy or 1-6C alkylthio, where alkyl and aryl are opt. substd. by SR or NR R ; X = O, S or NR ; Y = O or S; Z = OR , NR R or XQ; R = H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl or arylalkyl, where alkyl and aryl are opt. substd.; R and R = H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl or arylalkyl, where alkyl is opt. substd.; or NR R is a 4- to 7-membered ring; Q and Q' = H, R , opt. modified oligonucleotides or conjugates which (a) favourably affect the properties of antisense oligonucleotides, (b) affect the properties of triplex-forming oligonucleotides, (c) serve as DNA probe labels or (d) bind to or crosslink a target nucleic acid during hybridisation; or Q and Q' alone or together are a single bond in a cyclic molecule; or Q and Q', when neither is hydrogen, can be linked together to form a cyclic molecule.
    • 寡核苷酸类似物和相关的化合物。 (I)的化合物是新的,其中n = 0-100; B = H或OH; 1-20C烷基,1-20C烷氧基或1-20C烷硫基。 substd。 由6-20C芳基; 或芳基或杂环基; 其中烷基,芳基和杂环基是选择性的。 substd; 或B =天然或非天然的核碱基或标签; (CR 2 R 3)q或(CR 2 R 3)r M(CR 2 R 3)q M )SCY'; 或A-B = 1-5个经由羧基缩合的D-或L-氨基酸; L = N或R 1 N +; R&LT 1为卤素; = H或1-6C烷基。 substd。 由OH,1-6C烷氧基,1-6C烷硫基或NH 2取代; Y'= O,S,CH 2,CMe 2或NR 1; M =单键,O,S或NR 1; 为r 2 - ; 并且R 3是氢。 = H,OH,1-6C烷氧基,1-6C烷硫基,NH 2,卤素或1-6C烷基。 substd。 由OH,1-6C烷氧基或1-6C烷硫基取代; p,q,r和s = 0-5; D和G = CR 5 R 6; 为r 5个 和R 6。 (1-6C)烷基,6-20C芳基,(6-20C)芳基(1-6C)烷基,OH,1-6C烷氧基或1-6C烷硫基,其中烷基和芳基是可选的。 substd。 由SR< 1> 或NR 1 R 1; X = O,S或NR 1; Y = O或S; Z = OR 8,NR 9 R 1, 或XQ; 为r 8是氢。 = H,烷基,烯基,炔基,芳基或芳基烷基,其中烷基和芳基是选择性的。 substd; 为r 9基 和R 10。 = H,烷基,烯基,炔基,芳基或芳基烷基,其中烷基是选择性的。 substd; 或NR 9 R 10或NR 9 R 10。 是4-至7-元环; Q和Q'= H,R 8, (a)有利地影响反义寡核苷酸的性质,(b)影响三链体形成寡核苷酸的性质,(c)充当DNA探针标记或(d)在杂交过程中结合或交联靶核酸的修饰的寡核苷酸或缀合物 ; 或Q和Q'单独或一起是环状分子中的单键; 或Q和Q',当两个都不是氢时,可以连接在一起形成环状分子。
    • 8. 发明授权
    • 2-포르밀벤질포스폰산 유도체,이의 제조방법 및 바이러스에 의해 유발된 질환치료용의 이를 함유하는 약제학적 제제
    • 2-甲基苯并恶唑酸衍生物及其用于治疗病毒引起的疾病的制剂及其用途
    • KR100191087B1
    • 1999-06-15
    • KR1019900021297
    • 1990-12-21
    • 훽스트 게엠베하
    • 아누쉬르반파이만오이겐울만이르빈빈클러마티아스헬스베르크크리스토프마이슈너
    • C07F9/40
    • C07F9/4056
    • 본 발명은 신규한 일반식(Ⅰ)의 2-포르밀벤질포스폰산 유도체, 이의 제조방법, 본 발명에 따른 활성 화합물을 함유하는 약제 및 특히 바이러스에 의해 유발된 질환 치료용 약제로서의 이의 용도에 관한 것이다.

      상기식에서, R은 알데히드 그룹 또는 알데히드로 전환될 수 있는 그룹이며, R
      1 및 R
      2 는 동일하거나 상이하며, 탄소수 1 내지 20의 직쇄 또는 측쇄 알킬그룹, 탄소수 2 내지 20의 직쇄 또는 측쇄 알케닐 또는 알키닐 그룹, 탄소수 7 내지 20의 아르알킬 그룹, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 그룹, 수소, 나트륨, 칼륨, 칼슘, 마그네슘, 알루미늄, 리튬, 암모늄 또는 트리에틸암모늄이거나, R
      1 및 R
      2 가 함께는 환중에 탄소수가 2 내기 6인 사이클릭 디에스테르를 형성하며, R
      3 및 R
      4 는 동일하거나 상이하며, 탄소수 1 내지 20의 직쇄 또는 측쇄 알킬 그룹, 탄소수 2 내지 20의 직쇄 또는 측쇄 알키닐 또는 알케닐 그룹, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 그룹, 탄소수 1 내지 4의 알콕시 그룹, 수소, 불소, 염소, 브롬 또는 요오드이며, R
      5 , R
      6 , R
      7 및 R
      8 은 동일하거나 상이� ��며, 탄소수 1 내지 20의 직쇄 또는 측쇄 알킬 그룹, 탄소수 2 내지 20의 직쇄 또는 측쇄 알케닐 또는 알키닐 그룹, 탄소수 7 내지 20의 아르알킬 그룹, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 그룹, 탄소수 1 내지 4의 알콕시 그룹, 수소, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시안화물 하이드록실 또는 페닐 그룹이거나 일반식 의 라디칼이고, 여기서, R
      19 은 탄소수 1 내지 20의 직쇄 또는 측쇄 알킬 그룹, 탄소수 2 내지 20의 직쇄 또는 측쇄 알케닐 또는 알키닐 그룹, 탄소수 7 내지 20의 아르알킬 그룹, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 그룹, 수소, 나트륨, 칼륨, 칼슘, 마그네슘, 알루미늄, 리튬, 암모늄 또는 트리에틸암모늄이며, X, Y 및 Z는 동일하거나 상이하며 산소 또는 황이다.