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1. 发明申请

WO2016060517A3 신규한 3-(4- (벤질옥시)페닐)핵스- 4-이노익 산 유도체 및 다른 유효 성분을 포함하는 대사성 질환의 예방 또는 치료용 복합제제 审中-公开
公开(公告)号：WO2016060517A3
公开(公告)日：2016-04-21
申请号：PCT/KR2015/010976
申请日：2015-10-16
申请人： 현대약품 주식회사
发明人： 양진 , 김진웅 , 이한규 , 김재현 , 손창모 , 이규환 , 최형호 , 김대훈 , 하태경 , 이재걸
IPC分类号： A61K31/357 , A61K31/192 , A61P3/04 , A61P3/10
摘要： 본 발명은 신규한 3-(4-(벤질옥시)페닐)핵스-4-이노익 산 유도체와 디펩티딜펩티드 IV(Dipeptidyl pept idas e-4, DPPIV) 억제제 계열, 설포닐 우레아(Sulfonylurea) 계열, 치아졸리딘디온 (Thiazolidinediones, TZD) 계 열, 바이구아니드(Biguanide) 계열 및 SGLT2(sodium/glucose cotransporter 2) 억제제 계열 약물로 이루어지는 군으로부터 적어도 하나 이상의 다른 유 효성분을 선택하여 병용 또는 복합제 형태로 투여할 수 있는 대사성 질환 에 대한 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 조성 물을 이용함으로써, 다양한 동물 당뇨 질환 모델에서 현저히 우수한 혈당강 하효과를 얻을 수 있고, 비만, I형 당뇨병, II형 당뇨병, 내당증, 인슐린 내성증, 고혈당증, 고지질혈증, 고중성지방혈증, 고콜레스테롤혈증, 이상지 질혈증, X 증후군 등의 대사성 질환에 대한 예방 또는 치료용 약학적 조성 물로 유용하게 사용할 수 있다.

2. 发明申请

WO2014171762A1 신규한 3-(4-(벤질옥시)페닐)헥스-4-이노익 산 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 审中-公开
标题翻译：新型3-（4-（苯甲酰基）苯基）十四硼酸衍生物，其制备方法和用于预防和治疗包括其有效成分的代谢疾病的药物组合物
公开(公告)号：WO2014171762A1
公开(公告)日：2014-10-23
申请号：PCT/KR2014/003355
申请日：2014-04-17
申请人： 현대약품 주식회사
发明人： 양진 , 김진웅 , 이한규 , 김재현 , 손창모 , 이규환 , 최형호 , 김대훈 , 하태영 , 이재걸
IPC分类号： C07D317/72 , A61K31/357 , A61P3/10
CPC分类号： C07D413/04 , C07C51/367 , C07C51/373 , C07C59/72 , C07C59/90 , C07D207/06 , C07D209/44 , C07D211/14 , C07D211/70 , C07D213/74 , C07D213/85 , C07D215/04 , C07D215/06 , C07D217/04 , C07D217/24 , C07D221/20 , C07D239/28 , C07D239/42 , C07D271/07 , C07D277/82 , C07D295/073 , C07D295/096 , C07D295/155 , C07D317/72
摘要： 본 발명은 신규한 3-(4-(벤질옥시)페닐)헥스-4-이노익 산 유도체, 이의 제조방법, 및 이를 유효성분으로 포함하는 대사성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 3-(4-(벤질옥시)페닐)헥스-4-이노익 산 유도체, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 GPR40 단백질을 활성시키는 효과가 뛰어나 이로 인한 인슐린 분비 촉진 효과가 뛰어나고 타 약물과 병용투여로 인한 독성이 없어 타 약물과의 병용투여가 가능하며 생체 내에서의 GPR40 단백질을 활성시키는 유효 효과가 상당히 뛰어나므로 이를 유효성분으로 함유하는 조성물은 비만, Ⅰ형 당뇨병, Ⅱ형 당뇨병, 부적합한 내당력, 인슐린 내성, 고혈당증, 고지질혈증, 고중성지방혈증, 고콜레스테롤혈증, 이상지질혈증, X 증후군 등의 대사성 질환 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용할 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及一种新型的3-（4-（苄氧基）苯基）己-4-烯酸衍生物，其制备方法和用于预防和治疗包括其的有效成分的代谢性疾病的药物组合物。根据本发明的新型3-（4-（苄氧基）苯基）己-4-烯酸衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐对GPR40蛋白的活化具有优异的效果，因此具有胰岛素分泌优异的促进作用; 当与其他药物共同施用并且可能与其他药物共同施用时是无毒的; 并在体内激活GPR40蛋白具有优异的有效作用。因此，包含新型3-（4-（苄氧基）苯基）己-4-烯酸衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐的组合物可用于预防和治疗代谢疾病的药物组合物例如肥胖，I型糖尿病，II型糖尿病，不相容的葡萄糖耐量，胰岛素抵抗，高血糖症，高脂血症，高甘油三酯血症，高胆固醇血症，血脂异常，综合征X等。

3. 发明申请

WO2015167309A1 싸이클로 헥센 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 审中-公开
标题翻译：环孢菌素衍生物，其制备方法和用于预防或治疗代谢性疾病的药物组合物，其含有作为活性成分的代谢异常
公开(公告)号：WO2015167309A1
公开(公告)日：2015-11-05
申请号：PCT/KR2015/004449
申请日：2015-05-01
申请人： 현대약품 주식회사
发明人： 양진 , 김진웅 , 이한규 , 김재현 , 손창모 , 이규환 , 황정운 , 최형호 , 김대훈 , 이재걸
IPC分类号： C07D211/06 , C07D211/02 , A61K31/4406 , A61K31/435 , A61P3/10 , A61P9/00
CPC分类号： A61K31/435 , A61K31/4406 , C07D211/02 , C07D211/06
摘要： 본 발명은 싸이클로 헥센 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 싸이클로 헥센 유도체는 GPR-119(G protein-coupled receptor 119)를 활성화시켜 cAMP(Cyclic adenosine monophosphate)의 세포 내 활성을 증가시키고, 신경 내분비 단백질인 GLP-1(Glucagon-like peptide-1) 방출을 유도하여 체중감소 및 혈당강하 효과가 동시에 나타나므로, 비만, I형 당뇨병, Ⅱ형 당뇨병, 부적합한 내당증, 인슐린 내성증, 고혈당증, 고지질혈증, 고중성지방혈증, 고콜레스테롤혈증, 이상지질혈증, X 증후군 등과 같은 대사성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용할 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及：环己烯衍生物; 其制备方法; 以及用于预防或治疗代谢性疾病的药物组合物，其含有活性成分。根据本发明的环己烯衍生物通过激活G蛋白偶联受体119（GPR-119）增加环磷酸腺苷（cAMP）的细胞内活性，同时通过诱导胰高血糖素样肽 - 1（GLP-1），因此可用作预防或治疗代谢性疾病如肥胖，1型糖尿病，2型糖尿病，葡萄糖耐量不足，胰岛素抵抗，高血糖，高脂血症的药物组合物，高甘油三酯血症，高胆固醇血症，血脂异常和综合征X.

4. 发明申请

WO2014077532A1 신규한 피페라진 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 이의 광학이성질체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사질환 예방 또는 치료용 약학적 조성물 审中-公开
标题翻译：新型哌啶衍生物，药用盐酸盐或其光学异构体，其制备方法和含有作为活性成分的药物组合物用于预防或治疗代谢障碍
公开(公告)号：WO2014077532A1
公开(公告)日：2014-05-22
申请号：PCT/KR2013/009857
申请日：2013-11-01
申请人： 현대약품 주식회사
发明人： 양진 , 김진웅 , 이한규 , 김재현 , 손창모 , 이규환 , 최형호 , 김대훈 , 최효선 , 이재걸
IPC分类号： C07D241/04 , A61K31/496 , A61P3/00
CPC分类号： C07D239/42 , C07D271/07 , C07D295/205 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： 본 발명은 신규한 피페라진 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 이의 광학이성질체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사질환 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 신규한 피페라진 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 이의 이성질체는 종래에 GPR119 활성화제로 알려진 화합물들에 비하여 물에 대한 용해도가 높아 체내 흡수력이 우수하며, 세포독성이 낮아 인체에 안정성이 상당히 뛰어나다. 무엇보다, GPR119를 활성화하여 cAMP를 촉진시키는 효과가 우수하여 단회 혈당강화 효과가 현저히 뛰어나므로, GPR119를 활성화시킴으로써 치료가능한 비만, Ⅰ형 당뇨병, Ⅱ형 당뇨병, 부적합한 내당력, 인슐린 내성, 고혈당증, 고지질혈증, 고중성지방혈증, 고콜레스테롤혈증, 이상지질혈증 또는 X 증후군의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용할 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及一种新颖的哌嗪衍生物，其药学上可接受的盐或其光学异构体及其制备方法，以及含有该组合物的药物组合物作为预防或治疗代谢紊乱的活性成分。根据本发明的新型哌嗪衍生物及其药学上可接受的盐或其异构体在体内具有优异的体内吸收性和突出的安全性，因为本发明具有比常规已知为GPR119的化合物更高的水溶性活化剂，细胞毒性低。此外，由于本发明通过激活GPR119具有优异的促进cAMP的效果，因此具有显着突出的单次剂量降低血糖的效果，本发明可以有效地用作预防或治疗肥胖型的药物组合物糖尿病，II型糖尿病，葡萄糖耐量不足，胰岛素抵抗，高血糖症，高脂血症，高甘油三酯血症，高胆固醇血症，血脂异常或X综合征，可通过激活GPR119治疗。

5. 发明授权

KR101651505B1 싸이클로 헥센 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 有权
标题翻译：新型环己烯衍生物的制备方法和用于预防或治疗含有其作为活性成分的代谢疾病的药物组合物
公开(公告)号：KR101651505B1
公开(公告)日：2016-08-29
申请号：KR1020150062119
申请日：2015-04-30
申请人： 현대약품 주식회사
发明人： 양진 , 김진웅 , 이한규 , 김재현 , 손창모 , 이규환 , 황정운 , 최형호 , 김대훈 , 이재걸
IPC分类号： C07D211/06 , C07D211/02 , A61K31/4406 , A61K31/435 , A23L1/30
CPC分类号： C07D491/113 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D211/72 , C07D211/74 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D487/10
摘要： 본발명은싸이클로헥센유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는대사성질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른싸이클로헥센유도체는 GPR-119(G protein-coupled receptor 119)를활성화시켜 cAMP(Cyclic adenosine monophosphate)의세포내 활성을증가시키고, 신경내분비단백질인 GLP-1(Glucagon-like peptide-1) 방출을유도하여체중감소및 혈당강하효과가동시에나타나므로, 비만, I형당뇨병, Ⅱ형당뇨병, 부적합한내당증, 인슐린내성증, 고혈당증, 고지질혈증, 고중성지방혈증, 고콜레스테롤혈증, 이상지질혈증, X 증후군등과같은대사성질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용할수 있다.
摘要翻译：本发明涉及：环己烯衍生物; 其制备方法; 以及用于预防或治疗代谢性疾病的药物组合物，其含有活性成分。根据本发明的环己烯衍生物通过激活G蛋白偶联受体119（GPR-119）增加环磷酸腺苷（cAMP）的细胞内活性，同时通过诱导胰高血糖素样肽 - 1（GLP-1），因此可用作预防或治疗代谢性疾病如肥胖，1型糖尿病，2型糖尿病，葡萄糖耐量不足，胰岛素抵抗，高血糖，高脂血症的药物组合物，高甘油三酯血症，高胆固醇血症，血脂异常和综合征X.

6. 发明公开

KR1020130083592A 치환된 피페리딘 유도체 및 이의 제조방법 无效
标题翻译：取代的哌啶衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020130083592A
公开(公告)日：2013-07-23
申请号：KR1020120004269
申请日：2012-01-13
申请人： 현대약품 주식회사
发明人： 양진 , 김진웅 , 이한규 , 김재현 , 손창모 , 이규환 , 최형호 , 김대훈 , 최효선 , 이재걸
IPC分类号： C07D211/58 , C07D211/36 , A61K31/4468 , A61P3/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D211/58 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： PURPOSE: A substituted piperidine derivative is provided to treat metabolic-related disorders, and obesity by activating GPR119. CONSTITUTION: A compound of chemical formula I or a pharmaceutically acceptable salt is provided. A pharmaceutical composition for treating metabolic-related disorders contains the compound or the salt as an active ingredient. The metabolic-related disorders are selected among obesity, type I diabetes, type II diabetes, inappropriate glucose tolerance, insulin tolerance, hyperglycemia, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, dyslipidemia, and X syndrome.
摘要翻译：目的：提供一种取代的哌啶衍生物，用于通过激活GPR119来治疗代谢相关疾病和肥胖。构成：提供化学式I化合物或其药学上可接受的盐。用于治疗代谢相关病症的药物组合物含有化合物或盐作为活性成分。代谢相关障碍选自肥胖，I型糖尿病，II型糖尿病，不适当的葡萄糖耐量，胰岛素抵抗，高血糖症，高甘油三酯血症，高胆固醇血症，血脂异常和X综合征。

7. 发明公开

KR1020170053118A 싸이클로 헥센 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 有权
标题翻译：环己烯衍生物及其制造方法，含有该化合物作为有效成分的代谢性疾病的预防或治疗用药物组合物
公开(公告)号：KR1020170053118A
公开(公告)日：2017-05-15
申请号：KR1020160142921
申请日：2016-10-31
申请人： 현대약품 주식회사
发明人： 양진 , 김진웅 , 이한규 , 김재현 , 손창모 , 이규환 , 황정운 , 최형호 , 김대훈 , 이재걸
IPC分类号： A61K31/215 , A61K31/216 , A61K31/69 , A61K31/506
CPC分类号： C07D211/22 , A61P3/04 , A61P3/06 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D487/10 , C07D491/113 , A61K31/215 , A61K31/216 , A61K31/506 , A61K31/69
摘要： 본발명은싸이클로헥센유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는대사성질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른싸이클로헥센유도체는 GPR-119(G protein-coupled receptor 119)를활성화시켜 cAMP(Cyclic adenosine monophosphate)의세포내 활성을증가시키고, 신경내분비단백질인 GLP-1(Glucagon-like peptide-1) 방출을유도하여체중감소및 혈당강하효과가동시에나타나므로, 비만, I형당뇨병, Ⅱ형당뇨병, 부적합한내당증, 인슐린내성증, 고혈당증, 고지질혈증, 고중성지방혈증, 고콜레스테롤혈증, 이상지질혈증, X 증후군등과같은대사성질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용할수 있다.
摘要翻译：本发明是环己烯衍生物，它们的制备方法，和将达到约含有作为活性成分的代谢紊乱的物质组合物的化学治疗或预防，本发明的环己烯衍生物GPR-119（G蛋白偶联受体119）（胰高血糖素样肽-1）释放，导致体重减轻和降血糖作用。因此，肥胖I型糖尿病，ⅱ型糖尿病，dangjeung内不足，胰岛素抵抗综合征，高血糖症，高脂血症，高甘油三酯血症，高胆固醇血症，血脂异常，在代谢性疾病的物质的预防或治疗的药物组合物，如X综合征，有用可以。

8. 发明授权

KR101569522B1 신규한 3-(4-(벤질옥시)페닐)헥스-4-이노익 산 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 有权
标题翻译： 3-4-4-新型3-4-苄氧基苯基己-4-烯酸衍生物的制备方法和用于预防或治疗含有其作为活性成分的代谢性疾病的药物组合物
公开(公告)号：KR101569522B1
公开(公告)日：2015-11-17
申请号：KR1020140045343
申请日：2014-04-16
申请人： 현대약품 주식회사
发明人： 양진 , 김진웅 , 이한규 , 김재현 , 손창모 , 이규환 , 최형호 , 김대훈 , 하태영 , 이재걸
IPC分类号： C07D317/72 , A61K31/357 , A61P3/00
CPC分类号： C07D413/04 , C07C51/367 , C07C51/373 , C07C59/72 , C07C59/90 , C07D207/06 , C07D209/44 , C07D211/14 , C07D211/70 , C07D213/74 , C07D213/85 , C07D215/04 , C07D215/06 , C07D217/04 , C07D217/24 , C07D221/20 , C07D239/28 , C07D239/42 , C07D271/07 , C07D277/82 , C07D295/073 , C07D295/096 , C07D295/155 , C07D317/72
摘要： 본발명은신규한 3-(4-(벤질옥시)페닐)헥스-4-이노익산 유도체, 이의제조방법, 및이를유효성분으로포함하는대사성질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른신규한 3-(4-(벤질옥시)페닐)헥스-4-이노익산 유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은 GPR40 단백질을활성시키는효과가뛰어나이로인한인슐린분비촉진효과가뛰어나고타 약물과병용투여로인한독성이없어타 약물과의병용투여가가능하며생체내에서의 GPR40 단백질을활성시키는유효효과가상당히뛰어나므로이를유효성분으로함유하는조성물은비만, Ⅰ형당뇨병, Ⅱ형당뇨병, 부적합한내당력, 인슐린내성, 고혈당증, 고지질혈증, 고중성지방혈증, 고콜레스테롤혈증, 이상지질혈증, X 증후군등의대사성질환예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용할수 있다.

9. 发明公开

KR1020150126564A 싸이클로 헥센 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 有权
标题翻译：新环己酮衍生物，其制备方法和药物组合物，用于预防或治疗含有其作为活性成分的代谢性疾病
公开(公告)号：KR1020150126564A
公开(公告)日：2015-11-12
申请号：KR1020150062119
申请日：2015-04-30
申请人： 현대약품 주식회사
发明人： 양진 , 김진웅 , 이한규 , 김재현 , 손창모 , 이규환 , 황정운 , 최형호 , 김대훈 , 이재걸
IPC分类号： C07D211/06 , C07D211/02 , A61K31/4406 , A61K31/435 , A23L1/30
CPC分类号： C07D491/113 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D211/72 , C07D211/74 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D487/10
摘要： 본발명은싸이클로헥센유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는대사성질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른싸이클로헥센유도체는 GPR-119(G protein-coupled receptor 119)를활성화시켜 cAMP(Cyclic adenosine monophosphate)의세포내 활성을증가시키고, 신경내분비단백질인 GLP-1(Glucagon-like peptide-1) 방출을유도하여체중감소및 혈당강하효과가동시에나타나므로, 비만, I형당뇨병, Ⅱ형당뇨병, 부적합한내당증, 인슐린내성증, 고혈당증, 고지질혈증, 고중성지방혈증, 고콜레스테롤혈증, 이상지질혈증, X 증후군등과같은대사성질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용할수 있다.
摘要翻译：本发明涉及环己烯衍生物，其制备方法和用于预防或治疗代谢疾病的药物组合物，其含有活性成分。根据本发明的环己烯衍生物激活G蛋白偶联受体119（GPR-119）以增加环磷酸腺苷（cAMP）的细胞内活性，并诱导神经分泌蛋白质胰高血糖素样肽-1（GLP-1 ）同时引起体重减轻和血糖水平下降。因此，环己烯衍生物可以有效地用作预防或治疗代谢疾病如肥胖，I型糖尿病，II型糖尿病，葡萄糖耐量降低，胰岛素抵抗，高血糖症，高脂血症，高甘油三酯血症，高胆固醇血症，血脂异常，X综合征，等等。

10. 发明公开

KR1020130015727A 치환된 아제티딘 유도체 및 이를 포함하는 약학적 조성물 无效
标题翻译：取代的AZETIDINE衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020130015727A
公开(公告)日：2013-02-14
申请号：KR1020110077893
申请日：2011-08-04
申请人： 현대약품 주식회사
发明人： 양진 , 김진웅 , 이한규 , 김재현 , 손창모 , 이규환 , 최형호 , 김대훈 , 하태영 , 이재걸
IPC分类号： C07D205/04 , C07D403/04 , A61K31/397 , A61P3/00
摘要： PURPOSE: A pharmaceutical composition containing a novel compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof is provided to activate GPR119 and to treat diabetes and related diseases, cardiovascular disorders, metabolic syndrome, and obesity. CONSTITUTION: A substituted azetidine derivative is denoted by chemical formula 1. In chemical formula 1, X is O or NH; R_1 is -CN, -CF_3, -NO_2, -NR'R'', -NHC(O)R', -NHS(O)_2R', -NHC(O)NR'R'', -COR', -COOR', -CONR'R'', -SR', -S(O)2R', or a substituted or non-substituted C5-10 heteroaryl group; and R_2 is -CN, -CF_3, -NO_2, -COR', -COOR', -CONR'R'', -SR', -S(O)_2R', or a substituted or non-substituted C5-10 heteroaryl group. A pharmaceutical composition for treating metabolic disorders contains a compound of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The metabolic disorders include obesity, type I diabetes, type II diabetes, insulin resistance, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, dyslipidemia, or X syndrome.
摘要翻译：目的：提供含有新化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物以激活GPR119并治疗糖尿病和相关疾病，心血管疾病，代谢综合征和肥胖症。构成：取代的氮杂环丁烷衍生物由化学式1表示。在化学式1中，X为O或NH; R 1是-CN，-CF 3，-NO 2，-NR'R“，-NHC（O）R'，-NHS（O）_2R'，-NHC（O）NR'R”，-COR' COOR'，-CONR'R“，-SR'，-S（O）2R'或取代或未取代的C5-10杂芳基; 并且R 2是-CN，-CF 3，-NO 2，-COR'，-COOR'，-CONR'R“，-SR'，-S（O）2 R'或取代或未取代的C5-10杂芳基组。用于治疗代谢紊乱的药物组合物含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。代谢障碍包括肥胖症，I型糖尿病，II型糖尿病，胰岛素抵抗，高脂血症，高甘油三酯血症，高胆固醇血症，血脂异常或X综合征。

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