专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明公开

KR1020050036366A 히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 벤즈히드록시아미드유도체 및 그의 제조방법 失效
标题翻译：具有针对脱乙酰壳多糖的抑制活性的苯甲酰胺衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020050036366A
公开(公告)日：2005-04-20
申请号：KR1020030072022
申请日：2003-10-16
申请人： 한국화학연구원 , 크리스탈지노믹스(주)
发明人： 이철해 , 김봉진 , 정희정 , 김재학 , 전미애 , 성태현 , 김광호 , 조중명 , 노성구 , 이태규 , 현영란 , 신동규
IPC分类号： C07C235/42
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1의 벤즈히드록시아미드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 벤즈히드록시아미드 유도체는 히스톤 디아세틸라제의 효소활성을 효과적으로 억제하여 종양세포의 증식을 억제할 수 있다.

상기 식에서,
R
1 은 히드록시, 할로겐, 알킬옥시, 알킬, 아미노, 알킬아미노, 카르복실, 니트로, 아미드 및 술폰으로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 치환되지 않은, C
3 -C
8 사이클로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴; 또는 히드록시, 할로겐, 알킬옥시, 알킬, 아미노, 알킬아미노, 카르복실, 니트로 또는 아미드로 치환되거나 치환되지 않은 아릴 또는 헤테로아릴로 치환된 C
3 -C
8 사이클로알킬이고; 상기 헤테로아릴은 고리 중에 질소, 황 또는 산소를 하나 이상 포함하며;
Q는 비닐, 에틸, 2-프로페닐 또는 2-프로필이다.

2. 发明授权

KR100553593B1 히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 벤즈히드록시아미드유도체 및 그의 제조방법 失效
标题翻译：具有针对脱乙酰壳多糖的抑制活性的苯甲酰胺衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR100553593B1
公开(公告)日：2006-02-20
申请号：KR1020030072022
申请日：2003-10-16
申请人： 한국화학연구원 , 크리스탈지노믹스(주)
发明人： 이철해 , 김봉진 , 정희정 , 김재학 , 전미애 , 성태현 , 김광호 , 조중명 , 노성구 , 이태규 , 현영란 , 신동규
IPC分类号： C07C235/42
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1의 벤즈히드록시아미드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 벤즈히드록시아미드 유도체는 히스톤 디아세틸라제의 효소활성을 효과적으로 억제하여 종양세포의 증식을 억제할 수 있다.

상기 식에서,
R
1 은 히드록시, 할로겐, 알킬옥시, 알킬, 아미노, 알킬아미노, 카르복실, 니트로, 아미드 및 술폰으로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 치환되지 않은, C
3 -C
8 사이클로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴; 또는 히드록시, 할로겐, 알킬옥시, 알킬, 아미노, 알킬아미노, 카르복실, 니트로 또는 아미드로 치환되거나 치환되지 않은 아릴 또는 헤테로아릴로 치환된 C
3 -C
8 사이클로알킬이고; 상기 헤테로아릴은 고리 중에 질소, 황 또는 산소를 하나 이상 포함하며;
Q는 비닐, 에틸, 2-프로페닐 또는 2-프로필이다.

3. 发明公开

KR1020050023106A 히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 벤즈옥사진 유도체및 그의 제조방법 无效
标题翻译：具有抗组氨酸脱乙酰酶的抑制活性的抗肿瘤剂苄唑胺衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020050023106A
公开(公告)日：2005-03-09
申请号：KR1020030060177
申请日：2003-08-29
申请人： 한국화학연구원 , 크리스탈지노믹스(주)
发明人： 이철해 , 김봉진 , 정희정 , 김재학 , 전미애 , 김광호 , 성태현 , 조중명 , 노성구 , 이태규 , 현영란 , 전영호
IPC分类号： C07D265/36
摘要： PURPOSE: Benzoxazine derivatives and a preparation method thereof are provided, which compounds have inhibitory activity against histone deacetylase which removes an acetyl group from the lysine tail in the N-terminal of histone to selectively induce the terminal differentiation of the tumor cells, so that the compounds can effectively inhibit growth of tumor cells. CONSTITUTION: The benzoxazine derivatives represented by formula (1) are provided, wherein R1 is aryl, heteroaryl or C3-C8 cycloaryl which is optionally substituted with one or more substituents selected from hydroxy, halogen, alkyloxy, alkyl, amino, alkylamino, carboxyl, nitro, amide and sulfone in which the heteroaryl contains one or more elements selected from nitrogen, sulfur and oxygen in a ring; R2 is hydrogen or arylalkyl; A is O, S, CH2, sulfone(SO2), sulfoxide(SO), CONH, NHCO, NX or NXSO2 in which X is hydrogen, C1-5 alkyl or independently the same as R1; and n is 0, 1, 2 or 3. The method for preparing compounds of formula (2) comprises the steps of: (a) acylation reacting 2-bromo arylalkyl carboxylic acid of formula (6) with hydroxyamino benzoic ester of formula (7) in aprotic solvent to prepare compounds of formula (8); (b) cyclization of the compounds of formula (8) in the presence of inorganic salt to prepare benzoxazine ester of formula (9); (c) treating the benzoxazine ester of formula (9) with hydroxide salt to prepare an organic acid of formula (10); (d) acylation reacting the organic acid of formula (10) with the protected hydroxyl amine in aprotic solvent to prepare compounds of formula (11); and (e) hydrogenating the compounds of formula (11) in the presence of palladium, wherein Y is O, S, CH2, SO2, SO or NX.
摘要翻译：目的：提供苯并恶嗪衍生物及其制备方法，该化合物对组蛋白脱乙酰酶具有抑制活性，从组蛋白N末端的赖氨酸尾部除去乙酰基，以选择性诱导肿瘤细胞的末端分化，化合物可以有效抑制肿瘤细胞的生长。构成：提供由式（1）表示的苯并恶嗪衍生物，其中R1是芳基，杂芳基或C3-C8环芳基，其任选被一个或多个选自羟基，卤素，烷氧基，烷基，氨基，烷基氨基，羧基，硝基，酰胺和砜，其中杂芳基在环中含有一个或多个选自氮，硫和氧的元素; R2是氢或芳基烷基; A是O，S，CH2，砜（SO2），亚砜（SO），CONH，NHCO，NX或NXSO2，其中X是氢，C1-5烷基或与R1独立地相同; 制备式（2）化合物的方法包括以下步骤：（a）使式（6）的2-溴芳基烷基羧酸与式（7）的羟基氨基苯甲酸酯反应进行酰化反应）在非质子溶剂中制备式（8）化合物; （b）在无机盐存在下使式（8）化合物环化以制备式（9）的苯并恶嗪酯; （c）用氢氧化物盐处理式（9）的苯并恶嗪酯以制备式（10）的有机酸; （d）在非质子传递溶剂中使式（10）的有机酸与被保护的羟基胺反应，进行酰化反应以制备式（11）的化合物; 和（e）在钯的存在下氢化式（11）的化合物，其中Y是O，S，CH 2，SO 2，SO或NX。

4. 发明公开

KR1020050108567A 베타-메틸카바페넴 유도체 및 그의 제조방법 失效
标题翻译： β-甲基胆碱衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020050108567A
公开(公告)日：2005-11-17
申请号：KR1020040033474
申请日：2004-05-12
申请人： 한국화학연구원
发明人： 김봉진 , 김재학 , 김광호 , 정희정 , 전미애 , 공재양 , 조희영
IPC分类号： C07D477/20
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D477/18 , C07D477/20
摘要： 본 발명은 그람양성균 및 그람음성균에 대해 광범위하게 항균효과를 나타내며, 메티실린 내성 스타필로코쿠스 아우레우스(methicillin resistant staphylococcus aureus, MRSA)를 비롯한 내성균에도 우수한 항균효과를 갖는 하기 화학식 1의 카바페넴 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 함유하는 항생제 조성물에 관한 것이다.

상기 식에서, R
1 , R
2 및 R
3 는 각각 독립적으로, 수소, 탄소수 1-3개의 알킬기를 의미하며, M은 수소 또는 약리학적으로 허용가능한 염을 형성하는 짝이온을 나타낸다.

5. 发明公开

KR1020060020081A 2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체 및 그의 제조방법 失效
标题翻译： 2-芳基甲基氮杂环丁烷碳青霉烯衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020060020081A
公开(公告)日：2006-03-06
申请号：KR1020040068821
申请日：2004-08-31
申请人： 한국화학연구원
发明人： 김봉진 , 김재학 , 김광호 , 정희정 , 이철해 , 공재양 , 조희영 , 최영로 , 김창섭
IPC分类号： C07D477/20
CPC分类号： C07D477/20
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1의 2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체 및 그의 제조 방법에 관한 것으로, 본 발명의 2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체는 그람 양성균 및 그람 음성균에 대하여 광범위하게 항균활성을 나타내며, 메티실린 내성균주(MRSA) 및 퀴놀론 내성균주(QRSA)에 대한 항균효과가 매우 우수하여, 광범위 항생제 및 난치성 내성균 감염에 대한 항생제로서 유용하다.
화학식 1

상기 식에서,
R
1 은 수소, 또는 페닐기의 특정 위치에 치환된 1개 이상의 C
1 -C
3 알킬기, C
1 -C
3 알킬옥시기, 하이드록시기, 아민기, 알킬아민기, 알킬싸이올기, 트라이플루오로메틸기 또는 할로겐 원자이고,
R
2 는 수소 또는 C
1 -C
3 알킬기이고,
M은 수소 또는 약리학적으로 허용가능한 염을 형성하는 짝이온이다.
摘要翻译：本发明涉及2-芳基甲基 - 氮杂环丁烷盖青霉烯衍生物，并且涉及制造方法，2-芳基甲基氮杂环丁烷盖青霉烯式（I）的本发明的衍生物的方法代表对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有广泛的抗菌活性的上的耐甲氧西林状态（MRSA）和耐喹诺酮状态抗菌效果（QRSA）是优秀的，它是作为抗生素的广谱抗生素和难熔性的感染是有用的。

6. 发明授权

KR100599876B1 2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체 및 그의 제조방법 失效
标题翻译： 2-ARYLMETHYLAZETIDINE CARBAPENEM DERIVATIVES及其制备方法
公开(公告)号：KR100599876B1
公开(公告)日：2006-07-13
申请号：KR1020040068821
申请日：2004-08-31
申请人： 한국화학연구원
发明人： 김봉진 , 김재학 , 김광호 , 정희정 , 이철해 , 공재양 , 조희영 , 최영로 , 김창섭
IPC分类号： C07D477/20
CPC分类号： C07D477/20
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1의 2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체 및 그의 제조 방법에 관한 것으로, 본 발명의 2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체는 그람 양성균 및 그람 음성균에 대하여 광범위하게 항균활성을 나타내며, 메티실린 내성균주(MRSA) 및 퀴놀론 내성균주(QRSA)에 대한 항균효과가 매우 우수하여, 광범위 항생제 및 난치성 내성균 감염에 대한 항생제로서 유용하다.
화학식 1

상기 식에서,
R
1 은 수소, 또는 페닐기의 특정 위치에 치환된 1개 이상의 C
1 -C
3 알킬기, C
1 -C
3 알킬옥시기, 하이드록시기, 아민기, 알킬아민기, 알킬싸이올기, 트라이플루오로메틸기 또는 할로겐 원자이고,
R
2 는 수소 또는 C
1 -C
3 알킬기이고,
M은 수소 또는 약리학적으로 허용가능한 염을 형성하는 짝이온이다.

7. 发明授权

KR100574352B1 베타-메틸카바페넴 유도체 및 그의 제조방법 失效
标题翻译： β-甲基胆碱衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR100574352B1
公开(公告)日：2006-04-27
申请号：KR1020040033474
申请日：2004-05-12
申请人： 한국화학연구원
发明人： 김봉진 , 김재학 , 김광호 , 정희정 , 전미애 , 공재양 , 조희영
IPC分类号： C07D477/20
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 본 발명은 그람양성균 및 그람음성균에 대해 광범위하게 항균효과를 나타내며, 메티실린 내성 스타필로코쿠스 아우레우스(methicillin resistant staphylococcus aureus, MRSA)를 비롯한 내성균에도 우수한 항균효과를 갖는 하기 화학식 1의 카바페넴 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 함유하는 항생제 조성물에 관한 것이다.

상기 식에서, R
1 , R
2 및 R
3 는 각각 독립적으로, 수소, 탄소수 1-3개의 알킬기를 의미하며, M은 수소 또는 약리학적으로 허용가능한 금속염을 형성하는 금속이온을 나타낸다.

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式