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1. 发明申请

WO2018174320A1 신규한 피롤로피리딘 유도체, 이의 제조방법 및 용도 审中-公开
公开(公告)号：WO2018174320A1
公开(公告)日：2018-09-27
申请号：PCT/KR2017/003194
申请日：2017-03-24
申请人： 에스티팜 주식회사
发明人： 김봉진 , 이일영 , 김재학 , 신홍석 , 손종찬 , 이종교 , 김경진 , 김욱일 , 남화정
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4155
摘要： 본 발명은 화학식 I로 표시되는 신규한 피롤로피리딘 유도체, 이의 라세미체, 입체이성질체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 및 이를 제조하는 방법에 관한 것으로서, 하기 화학식 I로 표시되는 화합물은 인간면역결핍바이러스(HIV)에 대한 선택성 및 생리활성도가 높고 독성이 낮으므로 바이러스, 특히 인간 면역결핍 바이러스(HIV) 감염에 대한 치료제로 유용하다.

2. 发明授权

KR101592370B1 신규한 피롤로피리딘 유도체 및 이의 HIV 저해제로서의 용도 有权
标题翻译： HIV新型吡咯并吡啶衍生物及其作为HIV抑制剂的用途
公开(公告)号：KR101592370B1
公开(公告)日：2016-02-11
申请号：KR1020140069588
申请日：2014-06-09
申请人： 한국화학연구원 , 에스티팜 주식회사
发明人： 김봉진 , 김재학 , 이일영 , 이상호 , 이종교 , 김경진 , 김욱일 , 남화정
IPC分类号： C07D471/04 , C07D405/06 , A61K31/437 , A61P31/18
摘要： 본발명은하기화학식 1로표시되는피롤로피리딘유도체, 특히 R에옥세탄기를포함하는치환기를포함하는화합물; 이의입체이성질체또는라세미체; 이들의약학적으로허용가능한염; 또는이들의용매화물, 이의제조방법, 및이를유효성분으로포함하는항바이러스용조성물에관한것으로, 하기화학식 I의화합물은야생형및 내성 HIV-1에대한생리활성도및 선택도가우수하여후천성면역결핍증(AIDS) 치료제로유용하게사용될수 있다. [화학식 I](상기식에서각 치환기는명세서중에서정의한바와같다.)

3. 发明公开

KR1020150141275A 신규한 피롤로피리딘 유도체 및 이의 HIV 저해제로서의 용도 有权
标题翻译：新型吡咯啉衍生物及其用作艾滋病毒抑制剂
公开(公告)号：KR1020150141275A
公开(公告)日：2015-12-18
申请号：KR1020140069588
申请日：2014-06-09
申请人： 한국화학연구원 , 에스티팜 주식회사
发明人： 김봉진 , 김재학 , 이일영 , 이상호 , 이종교 , 김경진 , 김욱일 , 남화정
IPC分类号： C07D471/04 , C07D405/06 , A61K31/437 , A61P31/18
摘要： 본발명은하기화학식 1로표시되는피롤로피리딘유도체, 특히 R에옥세탄기를포함하는치환기를포함하는화합물; 이의입체이성질체또는라세미체; 이들의약학적으로허용가능한염; 또는이들의용매화물, 이의제조방법, 및이를유효성분으로포함하는항바이러스용조성물에관한것으로, 하기화학식 I의화합물은야생형및 내성 HIV-1에대한생리활성도및 선택도가우수하여후천성면역결핍증(AIDS) 치료제로유용하게사용될수 있다. [화학식 I](상기식에서각 치환기는명세서중에서정의한바와같다.)
摘要翻译：本发明涉及以化学式1表示的吡咯并吡啶衍生物，特别涉及在R1中含有氧杂羰基的取代基的化合物，其立体异构体或外消旋体，其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其制备方法和防病毒剂含有与活性成分相同的组合物，其中以化学式1表示的化合物相对于野生型或抗性HIV-1具有优异的选择性和生理活性，因此可用作AIDS的补救剂。

4. 发明申请

WO2013073875A1 신규한 항바이러스성 피롤로피리딘 유도체 및 이의 제조방법 审中-公开
标题翻译：新型抗吡啶吡啶衍生物及其生产方法
公开(公告)号：WO2013073875A1
公开(公告)日：2013-05-23
申请号：PCT/KR2012/009689
申请日：2012-11-15
申请人： 한국화학연구원
发明人： 손종찬 , 김봉진 , 김재학 , 이일영 , 윤창수 , 이상호 , 이종교
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P31/18
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I로 표시되는 피롤로피리딘 유도체 및 이의 라세미체, 입체이성질체 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염 및 이를 활성성분으로 함유하는 항바이러스제 조성물에 관한 것으로, 하기 화학식 I의 화합물은 야생형 및 내성 HIV-1에 대한 생리활성도 및 선택도가 우수하여 후천성면역결핍증(AIDS) 치료제로 유용하다.
摘要翻译：本发明涉及由下述化学式I表示的吡咯并吡啶衍生物及其相同的外消旋形式或立体异构形式或其相容的药学上可接受的盐，以及含有作为活性成分的抗病毒组合物。以下化学式I化合物具有突出的生理活性，对野生型和耐药性HIV-1有选择性的作用，可用作获得性免疫缺陷综合征（AIDS）的治疗剂。

5. 发明授权

KR102148294B1 신규한 피롤로피리딘 유도체, 이의 제조방법 및 용도 有权
公开(公告)号：KR102148294B1
公开(公告)日：2020-08-26
申请号：KR1020197031007
申请日：2017-03-24
申请人： 에스티팜 주식회사
发明人： 김봉진 , 이일영 , 김재학 , 신홍석 , 손종찬 , 이종교 , 김경진 , 김욱일 , 남화정
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4155

6. 发明公开

KR1020070047024A 히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 알킬아미노나프탈렌일옥시메틸 프로페닐 하이드록시벤즈아마이드유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는항암제용 약학 조성물 失效
标题翻译：组蛋白乙酰基 - 二 - 烷基氨基 - 萘基氧基甲基丙烯基羟基 - 苯甲酰胺衍生物，具有环化酶抑制活性，并且对于抗癌剂，用于活性成分此药物组合物，它们的制备方法
公开(公告)号：KR1020070047024A
公开(公告)日：2007-05-04
申请号：KR1020050103689
申请日：2005-11-01
申请人： 한국화학연구원 , 크리스탈지노믹스(주)
发明人： 이철해 , 정희정 , 김재학 , 정원장 , 조중명 , 노성구 , 이태규 , 현영란
IPC分类号： C07D295/155 , C07D295/112 , A61P35/00
摘要： 본 발명은 하기
화학식 1 의 알킬아미노 나프탈렌일옥시메틸 프로페닐 하이드록시벤즈아마이드 유도체(alkylamino naphthalenyloxymethyl propenyl hydroxybenzamide derivatives), 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 항암제용 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 알킬아미노 나프탈렌일옥시메틸 프로페닐 하이드록시벤즈아마이드 유도체는 히스톤 디아세틸라제(histone deacetylase)의 효소활성을 효과적으로 저해하여 종양세포의 증식을 억제하는데 유용하게 사용될 수 있다.

상기 식에서,
R
1 은 수소 또는 메틸이고;
R
2 는 각각 독립적으로 C
1-2 알킬, 하이드록시C
1-2 알킬, 할로C
1-2 알킬, 피페리디닐, 몰포리닐, 사이아노메틸, 피페라지닐, 다이C
1-2 알킬아미노C
1-3 알킬, 피페리디닐C
1-2 알킬, 몰포리노C
1-2 알킬 및 피페라지노C
1-2 알킬로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 치환되지 않은 C
1
-
2 알킬이거나;
R
1 및 R
2 는 서로 연결되어 그들이 부착된 질소 원자와 함께 몰포리닐, 피페리디닐 또는 피페라지닐 고리를 형성한다.
摘要翻译：到本发明

7. 发明授权

KR100686531B1 히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 아릴아미노메틸프로페닐 벤즈하이드록시아마이드 유도체 및 그의 제조방법 失效
标题翻译：具有抑制HISTONE脱乙酰壳多糖酶活性的丙烯酰苯甲酰甲酰胺衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR100686531B1
公开(公告)日：2007-02-23
申请号：KR1020040068827
申请日：2004-08-31
申请人： 한국화학연구원 , 크리스탈지노믹스(주)
发明人： 이철해 , 김봉진 , 정희정 , 김성곤 , 김재학 , 전미애 , 성태현 , 조중명 , 노성구 , 이태규 , 현영란 , 신동규
IPC分类号： C07C239/14 , C07C239/18
CPC分类号： C07C259/10 , C07D207/27 , C07D207/452 , C07D209/34 , C07D209/38 , C07D209/48 , C07D209/88 , C07D213/74 , C07D215/38 , C07D215/40 , C07D217/04 , C07D231/38 , C07D249/14 , C07D275/06 , C07D277/44 , C07D277/68 , C07D277/82 , C07D285/14 , C07D295/135 , C07D295/155 , C07D307/91 , C07D311/58 , C07D401/12 , C07D417/12
摘要： 본 발명은 하기
화학식 1 로 표시되는 신규의 아릴아미노메틸 프로페닐 벤즈하이드록시아마이드 유도체 (arylaminomethyl propenyl benzhydroxyamide derivative), 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명의
화학식 1 의 신규 화합물은 항암제와 히스톤 디아세틸라제 (histone deacetylase)의 효소활성으로 유발되는 각종 질환의 예방 및 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.

상기 식에서,
R
1 은 수소, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴이미도, C
1 -C
5 알킬이미도, 아릴아미도, C
1 -C
5 알킬아미도, 또는 아릴설폰아미도기이고, 상기 아릴옥시에서 아릴은 비치환되거나 하이드록시, C
1 -C
5 알킬옥시, C
1 -C
5 알킬, 아릴, C
1 -C
5 알킬아미노, 시아노, 시아노페닐, C
1 -C
5 알킬티오, 니트로로 치환된 페닐, 나프틸, 또는 카바졸이고;
R
2 는 비치환되거나 하이드록시, C
1 -C
5 알킬옥시, C
1 -C
5 알킬, C
1 -C
5 알킬아미노, 시아노, 시아노페닐 또는 머캅토알킬로 치환된 페닐기; 또는, 비치환되거나 할 로겐, C
1 -C
5 알킬옥시, 아미노 C
1 -C
5 알킬옥시, C
1 -C
5 알킬, 아미노 C
1 -C
5 알킬, C
1 -C
5 알킬아미노, 아릴 C
1 -C
5 알킬아미노 또는 아릴옥시 C
1 -C
5 알킬아미노로 치환되고 고리 중에 질소, 황 또는 산소를 포함하는 헤테로아릴기이고, 상기에서 헤테로아릴기는 피페라진, 트라이아졸, 티아졸, 벤조티아졸, 다이벤조퓨란, 피리딘, 퀴놀린, 또는 아이소퀴놀린이고;
R
3 은 하이드록시아미노기이다.

8. 发明授权

KR100499809B1 내성균에 항생작용을 갖는 아릴카보닐아제티딘이 치환된카바페넴 유도체 및 이의 제조방법 失效
标题翻译：具有抵抗耐药菌的抗菌活性的ARYLCARBONYLAZETIDINE-取代的碳水化合物衍生物及其制备
公开(公告)号：KR100499809B1
公开(公告)日：2005-07-07
申请号：KR1020030020049
申请日：2003-03-31
申请人： 한국화학연구원
发明人： 김봉진 , 이철해 , 김재학 , 정희정 , 전미애 , 공재양
IPC分类号： C07D477/20
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 본 발명은 메티실린 내성 포도상 구균(Methicillin Resistant
Staphylococcus Aureus , MRSA)을 비롯한 내성균에 대해 항생작용을 갖는 하기 화학식 1의 카바페넴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항생제 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 카바페넴 유도체는 항균효과가 매우 우수하여 MRSA 및 오플록사신 내성균주(QRSA)를 비롯한 난치성 내성균의 감염에 대한 항생제로서 유용하게 사용될 수 있다.

상기 식에서,
n은 0 또는 1 을 나타내고;
Ar은 비치환되거나, 할로겐, 히드록시 또는 저급알킬옥시기로 치환된, 방향족 또는 고리 중에 N 원자를 함유하는 방향족을 나타내며;
M은 수소 원자 또는 약리학적으로 허용가능한 염을 형성하는 짝이온을 나타낸다.

9. 发明授权

KR100377448B1 카바페넴 항생물질의 중간체 및 그의 제조방법 失效
标题翻译： 카바페넴항생물질의의간및및및및법법법
公开(公告)号：KR100377448B1
公开(公告)日：2003-03-26
申请号：KR1020000046447
申请日：2000-08-10
申请人： 동화약품주식회사 , 한국화학연구원
发明人： 이철해 , 김봉진 , 정원장 , 김재학 , 정희정 , 김은정 , 송신섭 , 정용호 , 곽현정 , 이진수 , 편도규
IPC分类号： C07D413/14
CPC分类号： C07D413/06 , C07D205/08 , C07D265/06 , C07D265/14 , C07D487/04 , C07F9/65611 , Y02P20/55
摘要： There is disclosed an azetidinone compound of the formula (I):wherein R is hydrogen, or a hydroxy protecting group, R1 and R2 are each independently alkyl of 1-15 carbon atoms, benzyl or cyclized together with the carbon atom to which they are attached to form a 5 or 6-membered cyclic hydrocarbon or a heterocyclic radical having one or two hetero ring atoms, said hetero ring atoms being selected from the group consisting of O and S; R3 is lower alkyl or -COO(lower alkyl) R4 is phenyl, or phenyl substituted with halogen, lower alkoxy or nitro which is useful as a synthetic intermediate to the 1'beta-methylcarbapenem-type antibacterial agent.
摘要翻译：公开了式（I）的氮杂环丁酮化合物：其中R是氢或羟基保护基，R 1和R 2各自独立地是1-15个碳原子的烷基，苄基或与它们所连接的碳原子一起环化连接形成5或6元环烃或具有一个或两个杂环原子的杂环基，所述杂环原子选自O和S; R3是低级烷基或-COO（低级烷基），R4是苯基或被卤素，低级烷氧基或硝基取代的苯基，它可用作1'β-甲基碳代青霉烯类抗菌剂的合成中间体。

10. 发明公开

KR1020030014858A 2-벤조티아졸 카바페넴 유도체 및 그의 제조방법 失效
标题翻译： 2-苯并噻唑衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020030014858A
公开(公告)日：2003-02-20
申请号：KR1020010048742
申请日：2001-08-13
申请人： 한국화학연구원
发明人： 김봉진 , 이철해 , 정원장 , 정희정 , 김재학 , 편도규
IPC分类号： C07D417/14
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： PURPOSE: Provided are 2-benzothiazole carbapenem derivatives represented by the formula 1, a preparation method thereof and the composition containing the same. The composition has an excellent antibiotic property and is effective against resistant bacteria such as methicillin resistant Staphylococcus Aureus, MRSA and ofloxacin resistant Staphylococcus Aureus(QRSA). CONSTITUTION: In the carbapenem derivatives represented by the formula 1, M is hydrogen or a pair ion forming pharmaceutically allowed salts. The synthetic rout comprises reacting a compound of the formula 2 with a compound of the formula 3 to make a compound of the formula 4, and eliminating the carboxy protecting group from it. In the formula 4, R1 is a hydroxy protecting group such as tert-butyl silyl or triethylsilyl group; R2 is a carboxy protecting group such as p-nitrobenzyl, aryl or p-methoxybenzyl; R3 is an amine protecting group such as aryloxy carbonyl or p-nitrobenzyloxy carbonyl.
摘要翻译：目的：提供由式1表示的2-苯并噻唑碳青霉烯衍生物及其制备方法和含有该化合物的组合物。该组合物具有优异的抗生素性能，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，MRSA和氧氟沙星耐药金黄色葡萄球菌（QRSA）的抗性细菌有效。构成：在由式1表示的碳青霉烯衍生物中，M是氢或一对形成药学上允许的盐。合成路线包括使式2的化合物与式3的化合物反应以制备式4的化合物，并从其中除去羧基保护基。在式4中，R 1为叔丁基甲硅烷基或三乙基甲硅烷基等羟基保护基; R2是羧基保护基如对硝基苄基，芳基或对甲氧基苄基; R3是胺保护基，例如芳氧基羰基或对硝基苄氧基羰基。

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