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1. 发明授权

KR101110199B1 피페라진-퀴놀린 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 중추신경계 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 有权
标题翻译：哌嗪 - 喹啉衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和用于预防或治疗含有其作为活性成分的中枢神经系统疾病的药物组合物
公开(公告)号：KR101110199B1
公开(公告)日：2012-03-14
申请号：KR1020090043051
申请日：2009-05-18
申请人： 한국화학연구원
发明人： 성철민 , 박철민 , 최진일 , 박우규 , 박노상
IPC分类号： C07D403/06 , C07D403/08 , A61K31/496 , A61P25/28
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 피페라진-퀴놀린 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 중추신경계 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 유도체는 5-HT6 수용체에 대한 친화도가 높을 뿐만 아니라, 5-HT6 수용체와 5-HT2C
수용체에 대하여 길항제로 작용하므로 치매, 치매로 인해 유발되는 정신분열증, 우울증 및 불안증과 같은 중추신경계 질환의 예방 또는 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 화학식 1에서, 상기 R
1 , R
2 , R
3 , R
4 및 X는 본 명세서 내에 정의한 바와 같다.)
피페라진-퀴놀린 유도체, 세로토닌 길항제, 중추신경계 질환

2. 发明授权

KR100871419B1 1-페닐-사이클로알칸 카르복실산 에스테르 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 무스카린 수용체의 길항제 또는 유기인 화합물 중독에 의한 신경계 질환 예방 또는 치료제 失效
标题翻译：用于通过含有1-苯基 - 环烷烃羧酸酯衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分的有机磷酸盐中毒来预防和治疗神经系统疾病的毒蕈碱受体拮抗剂或药剂
公开(公告)号：KR100871419B1
公开(公告)日：2008-12-03
申请号：KR1020060080067
申请日：2006-08-23
申请人： 한국화학연구원
发明人： 정영식 , 박노상 , 박우규 , 공재양
IPC分类号： A61K31/216 , A61P25/08
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 1-페닐-사이클로알칸 카르복실산 에스테르 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 용도에 관한 것으로, 본 발명에 의하면, 하기 화학식 1의 1-페닐-사이클로알칸 카르복실산 에스테르 유도체는 무스카린 수용체에 대하여 우수한 길항활성을 가지며, 항경련 활성 등 우수한 약효를 나타내므로, 무스카린 수용체의 길항제, 경련, 파킨슨병, 간질 등의 신경계 질환 예방 또는 치료제로 유용하게 사용될 수 있으며, 나아가 사린이나 소만 등과 같은 신경작용제의 해독제 또는 유기인 농약 중독에 대한 해독제로도 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 화학식 1에서, X, Y, R
1 , R
2 및 n은 명세서에서 정의된 바와 같다)
1-페닐-사이클로알칸 카르복실산 에스테르 유도체, 무스카린 수용체, 유기인 화합물

3. 发明授权

KR100817538B1 신규 치환된―１Ｈ―퀴나졸린―２,４―디온 유도체, 이의제조방법 및 이를 함유하는 약학적 조성물 失效
标题翻译：新型取代的-1'-喹唑啉-2,4-二酮衍生物及其制备方法和含有该衍生物的药物组合物
公开(公告)号：KR100817538B1
公开(公告)日：2008-03-27
申请号：KR1020060063140
申请日：2006-07-05
申请人： 한국화학연구원
发明人： 성철민 , 박노상 , 최진일 , 박철민 , 박우규 , 공재양
IPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04 , A61P25/00
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 치환된-1H-퀴나졸린-2,4-디온 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 신규 치환된-1H-퀴나졸린-2,4-디온 유도체는 세로토닌 5-HT6 수용체와의 결합력이 우수하고, 다른 수용체들과 비교할 때 5-HT6 수용체와의 선택성이 뛰어나고, 세포 내 세로토닌(5-HT)에 의한 cAMP의 농도 증가를 억제할 뿐만 아니라, 아포몰핀(2 ㎎/㎏, ip)으로 유도된 랫트의 행동 과다를 억제하는 효과가 있어 5-HT6 수용체와 관련된 중추신경계 질환에 유용하게 사용될 수 있다.

5-HT6 수용체 길항제, 중추신경계 질병

4. 发明公开

KR1020070031774A Ｎ-치환된-1Ｈ-퀴놀린-2,4-디온 화합물, 이의 제조 방법 및이를 포함하는 약학적 조성물 失效
标题翻译： N-取代的1H-喹啉-2,4-二酮化合物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：KR1020070031774A
公开(公告)日：2007-03-20
申请号：KR1020050111634
申请日：2005-11-22
申请人： 한국화학연구원
发明人： 성철민 , 박노상 , 최진일 , 박우규 , 공재양 , 조희영 , 강선희 , 송석진
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14
摘要： 본 발명은 5-HT6 수용체 길항제로 작용하는
N -치환된-1
H -퀴놀린-2,4-디온 화합물, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 중추신경계 질환 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의
N -치환된-1
H -퀴놀린-2,4-디온 화합물은 세로토닌 5-HT6 수용체와의 결합력이 우수하고, 다른 수용체들과 비교할 때 5-HT6 수용체와의 선택성이 뛰어나고, 세포 내 세로토닌(5-HT)에 의한 cAMP의 농도 증가를 억제할 뿐만 아니라, 메트암페타민(2 ㎎/㎏, ip)으로 유도된 랫트의 행동과다를 억제하는 효과가 있어 5-HT6 수용체와 관련된 중추신경계 질환에 유용하게 사용될 수 있다.
5-HT6 수용체 길항제, 중추신경계 질병
摘要翻译：本发明涉及一种治疗哺乳动物的方法，

5. 发明授权

KR100520096B1 항산화 활성을 갖는 페닐아미딘 유도체 및 이를 포함하는약학적 조성물 失效
标题翻译：具有抗氧化活性的苯甲酰胺衍生物和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：KR100520096B1
公开(公告)日：2005-10-11
申请号：KR1020020042579
申请日：2002-07-19
申请人： 한국화학연구원
发明人： 박노상 , 정영식 , 성철민 , 임희종 , 윤중호 , 공재양 , 박우규
IPC分类号： C07D409/12
摘要： 본 발명은 우수한 항산화 활성을 갖는 페닐아미딘 유도체 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 더욱 구체적으로 하기 화학식 1로 표시되는 페닐아미딘 유도체는 종래 항산화제 화합물에 비해 항산화 활성이 우수할 뿐만 아니라 독성이 적어 노화 방지제, 암, 당뇨병 및 간질의 치료제, 그리고 치매, 파킨스씨 병, 뇌졸중 및 헌팅톤의 신경퇴행성 질환 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.
화학식 1

(상기 식에서, X
1 , X
2 , Y 및 Ar은 명세서내에 기재된 바와 같다.)

6. 发明授权

KR100429167B1 ＮＭＤＡ 수용체 길항제로 작용하는3-아릴티오-4-하이드록시퀴놀린-2(1Ｈ)-온 유도체 및그들의 제조방법 失效
标题翻译：用作NMDA受体拮抗剂的3-芳硫基-4-羟基喹啉-2（1H） - 酮衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR100429167B1
公开(公告)日：2004-04-29
申请号：KR1020030030181
申请日：2003-05-13
申请人： 한국화학연구원
发明人： 박노상 , 성철민 , 정영식 , 최진일 , 이창우 , 정용준 , 김란희 , 최승원 , 김익회 , 공재양 , 박우규 , 이승호
IPC分类号： C07D215/36
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1의 3-아릴티오-4-하이드록시퀴놀린-2(1H)-온 유도체 및 그 제조방법에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 간질, 알츠하이머병, 헌팅톤병 및 파킨슨병을 포함하는 만성 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료에 유용하다. 또한 본 발명의 화합물은 뇌졸증, 저혈당증, 국소빈혈, 심장박동정지, 외상과 같은 빈혈이나 저산소증의 결과로서 야기되는 중추신경계의 손상을 줄이는데 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 항경련제, 진통제, 항우울증 치료제, 항불안 치료제 및 항정신분열증 치료제로 사용된다.

7. 发明授权

KR100398055B1 항산화 활성을 가지는 퀴논 화합물 失效
标题翻译： 항산화활성을가지는퀴논화합물
公开(公告)号：KR100398055B1
公开(公告)日：2003-09-19
申请号：KR1020000070105
申请日：2000-11-23
申请人： 한국화학연구원
发明人： 박노상 , 정영식 , 성철민 , 임희종 , 조보영 , 공재양
IPC分类号： C07C50/26
摘要： PURPOSE: Provided is a quinone compound having excellent antioxidant activity, which can be used for preventing aging and curing cancer, diabetes, epilepsy, imbecility, Parkinson's disease, and etc. CONSTITUTION: The quinone compound is represented by the formula 1 and produced from a compound represented by the formula 3, wherein R1 and R2 are independently methyl or methoxy or R1 and R2 are connectively -CH=CH-CH=CH-, R3 is -NH-(CH2)m-R5, -CO2R6, -OH, and etc., R5 is methyl, phenyl, benzyl, and etc., R6 is hydrogen atom or C1-C4 alkyl, X is CH2 or C=O, and n and m are each 0 or an integer of 1-10.
摘要翻译：目的：提供一种具有优异的抗氧化活性的醌化合物，其可用于预防衰老和治疗癌症，糖尿病，癫痫，肌无力，帕金森氏症等。组成：醌化合物由式1表示，由由式3表示的化合物，其中R 1和R 2独立地为甲基或甲氧基或者R 1和R 2连接地为-CH = CH-CH = CH-，R 3为-NH-（CH 2）m -R 5，-CO 2 R 6，-OH， R5是甲基，苯基，苄基等，R6是氢原子或C1-C4烷基，X是CH2或C = O，n和m各自是0或1-10的整数。

8. 发明公开

KR1020030042591A 항산화 활성을 갖는 3,5-디알콕시-4-히드록시페닐기로치환된 피페라진 유도체, 그의 제조방법 및 이를 포함하는약학적 조성물 失效
标题翻译：由抗氧化活性的3,5-二羟基-4-羟基苯基取代的哌嗪衍生物，其制备方法和含有该氧化活性的药物组合物
公开(公告)号：KR1020030042591A
公开(公告)日：2003-06-02
申请号：KR1020010073307
申请日：2001-11-23
申请人： 한국화학연구원
发明人： 박노상 , 정영식 , 성철민 , 임희종 , 조보영 , 공재양 , 박우규
IPC分类号： C07D241/04
摘要： PURPOSE: A method of preparing a piperazine derivative substituted by 3,5-dialkoxy-4-hydroxyphenyl group is provided. The piperazine derivative have antioxidant and anticancer activities as well as is used for treatment of diabetes, epilepsy, stroke, Parkinson's disease, and other neurodegenerative disorders. CONSTITUTION: A piperazine derivative(formula 1) substituted by 3,5-dialkoxy-4-hydroxyphenyl group, and pharmaceutically acceptable salts thereof have improved anti-oxidation activity, compared to the usual antioxidant compounds. In the formula(1), R is hydrogen, or alkyl group containing saturated or unsaturated carbon of C1-C15, X is alkyl group of C1-C3, -CH=CHC(O)- or -CH2CH2C(O)-, and Y is hydrogen, halogen, hydroxy group, amino group, alkyl group of C1-C5, alkoxy group of C1-C5, or phenyl group.
摘要翻译：目的：提供由3,5-二烷氧基-4-羟基苯基取代的哌嗪衍生物的制备方法。哌嗪衍生物具有抗氧化和抗癌活性，并用于治疗糖尿病，癫痫，中风，帕金森病和其他神经变性疾病。构成：与通常的抗氧化剂化合物相比，由3,5-二烷氧基-4-羟基苯基取代的哌嗪衍生物（式1）及其药学上可接受的盐具有改善的抗氧化活性。在式（1）中，R为氢或C1-C15的饱和或不饱和碳的烷基，X为C1-C3，-CH = CHC（O） - 或-CH2CH2C（O） - 的烷基， Y为氢，卤素，羟基，氨基，C1-C5烷基，C1-C5烷氧基或苯基。

9. 发明授权

KR100274005B1 NMDA수용체길항제로작용하는4-(말단치환-알킬아미노)-퀴놀린-2-카복실산유도체 失效
标题翻译：作为NMDA受体拮抗剂起作用的4-（端羟基亚氨基） - 喹啉-2-羧酸衍生物
公开(公告)号：KR100274005B1
公开(公告)日：2000-12-15
申请号：KR1019980006276
申请日：1998-02-26
申请人： 한국화학연구원
发明人： 박노상 , 성철민 , 정영식 , 정용준 , 김란희 , 최진일 , 공재양
IPC分类号： C07D215/42
摘要： PURPOSE: Provided are the novel NMDA receptor antagonists, 4-(end-substituted-alkylamine)-quinoline-2-carboxylic acid derivatives and the preparation method thereof. CONSTITUTION: The novel derivatives are represented by the chemical formula 1, where n is 0-10, Nu is either appropriately substituted or unsubstituted arylthio, alkylphosphonate, arylsulfonyl, thiourea, non-aromatic thio, heterocyclic thio, arylphosphonate, heterocycle, alkyl, aryl, cyano, hydroxyl, halogen, arylphosphonate alkylsulfonyl, arylsulfonyl, carbamate, amide, urea, acylurea, sulfonylurea, acylthiourea, sulfonylthiourea, thiocarbamate, amidine, guanidine, imidate, thioimidate, phosphorylamide, sulfonamide or amine groups. The synthetic process contains the following steps: alkylating 5,7-dichlorokynurenic acid methylester with 1,3-dibromopropane; eliminating N-tosyl group with sulfuric acid and substitution of the bromine with NaN3 to make azidomine; reducing with Pd/C to amine compound; converting to the corresponding thioisocyanate and finally hydrolysing the ester group to make the compound of formula 1. The synthetic process of the compound of formula 1, where Nu is substituted arylthio or alkyphosphonate group, comprises the steps of: alkylating 5,7-dichlorokynurenic acid methylester with 1,3-dibromopropane; treating the resultant bromine compound either with arylthio compound to make sulfides or with alkylphosphonates to obtain phosphonate compound; treating these compounds with sulfuric acid to eliminate N-tosyl group and finally hydrolysing them with base to obtain the compound of formula 1. They are effective in the treatment and prevention of the chronic neurodegenerative disease such as epilepsy, Alzheimer's disease, Huntington's and Parkinson's disease and also effective as an analgesic, tranquilizer, treatment agents for depression and psychotic diseases.
摘要翻译：目的：提供新型NMDA受体拮抗剂4-（末端取代烷基胺） - 喹啉-2-羧酸衍生物及其制备方法。构成：新型衍生物由化学式1表示，其中n为0-10，Nu为适当取代或未取代的芳硫基，烷基膦酸酯，芳基磺酰基，硫脲，非芳族硫代，杂环硫基，芳基膦酸酯，杂环，烷基，芳基氰基，羟基，卤素，芳基膦酸酯烷基磺酰基，芳基磺酰基，氨基甲酸酯，酰胺，脲，酰基脲，磺酰脲，酰基硫脲，磺酰基硫脲，硫代氨基甲酸酯，脒，胍，亚氨酸酯，硫代亚氨酸酯，磷酰胺，磺酰胺或胺基。合成方法包括以下步骤：用1,3-二溴丙烷将5,7-二氯喹诺酮酸甲酯烷基化; 用硫酸除去N-甲苯磺酰基，用NaN 3取代溴，得到叠氮基; 用Pd / C还原为胺化合物; 转化为相应的硫代异氰酸酯，最后水解酯基以制备式1的化合物。其中Nu为取代的芳硫基或亚膦酸酯基团的式1化合物的合成方法包括以下步骤：将5,7-二氯喹诺酮酸甲基酯与1,3-二溴丙烷; 用芳硫基化合物处理所得溴化合物以制备硫化物或与烷基膦酸酯反应得到膦酸酯化合物; 用硫酸处理这些化合物以消除N-甲苯磺酰基，最后用碱水解它们，得到式1化合物。它们有效治疗和预防慢性神经变性疾病如癫痫，阿尔茨海默病，亨廷顿病和帕金森病并且作为抑郁和精神病的止痛剂，镇定剂，治疗剂也是有效的。

10. 发明授权

KR100241259B1 히드로벤조아제핀 및 히드로벤조아조신 유도체의 제조방법 失效
标题翻译：氢溴酸盐和氢溴酸衍生物的制备方法
公开(公告)号：KR100241259B1
公开(公告)日：2000-03-02
申请号：KR1019970018772
申请日：1997-05-15
申请人： 한국화학연구원
发明人： 박노상 , 정영식 , 성철민 , 이종철 , 최진일 , 이광숙
IPC分类号： C07D223/16
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 히드로벤조아제핀 및 히드로벤조아조신 유도체의 제조방법에 관한 것으로서, 본 발명의 제조방법에 의하면 바닐로이드(Vanilloid) 수용체의 항진제인 캡사제핀(Capsazepine) 합성을 비롯하여 생물학적 활성을 지닌 많은 천연물을 합성하는데 중요한 중간체인 히드로벤조아제핀 및 히드로벤조아조신 유도체를 반응 단계가 짧고 개선된 반응 조건으로 수율 높게 제조할 수 있다.
[화학식 1]

상기식에서, X 및 Y는 같거나 다를 수 있으며, 히드록시이거나 메톡시이고, n은 1 내지 4의 정수이며, R은 H, CO
2 CH
2 Ph, COPh, CH
2 Ph 또는 CHPh
2 이다.

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