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    • 4. 发明申请
    • 약물 방출제어용 조성물
    • 控制药物释放的组合物
    • WO2012148181A2
    • 2012-11-01
    • PCT/KR2012/003223
    • 2012-04-26
    • 한국유나이티드제약 주식회사최연웅조상민민병구박진하김보경
    • 최연웅조상민민병구박진하김보경
    • A61K9/22A61K9/20A61K47/38A61K47/30
    • A61K9/2054A61K9/2013A61K9/2027
    • 본 발명은 약물 방출제어용 조성물에 관한 것이다. 구체적으로, 본 발명의 약물 방출제어용 조성물은 매트릭스 유형의 서방용 고분자가 기본 골격을 이루고, pH에 따라 졸-겔 변환이 일어나는 카보머로 상기 서방용 고분자의 방출제어능을 확충한다. 본 발명은 특히 방출 대상인 약물이 고난용성인 경우에 적합하도록 가용화제를, 그리고 충분한 초기 방출을 위해 붕해제를 추가로 함유함을 특징으로 한다. 본 발명의 약물 방출제어용 조성물은 서방용 고분자가 갖는 종래 매트릭스 구조의 서방성을 보유하면서, 졸-겔 변환성질을 가진 카보머를 도입하여 용출 후기 매트릭스 구조의 붕괴로 인한 약물의 급격한 방출을 예방할 수 있다. 아울러, 가용화제의 도입으로 인해 고난용성의 약물이 방출 이후에도 용해되지 않는 문제점을 해결하였으며, 붕해제를 도입하여 서방성 제제의 한계인 초기 방출속도를 향상시켰다.
    • 本发明涉及用于控制药物释放的组合物。 具体而言,本发明的控释组合物的药物是完成基本帧中,根据pH值溶胶 - 凝胶转化的矩阵型持续释放聚合物发生羰meoro扩大为缓释聚合物的排放控制能力。 本发明的特征还在于,其进一步包含增溶剂,以适用于待释放药物具有高度溶解性的情况以及足够初始释放的崩解剂。 同时保持传统的点阵结构的药物用于本发明的控释组合物持续释放具有持续释放聚合物,溶胶 - 导入用凝胶变换属性的卡波姆,以防止药物的快速释放,由于洗脱的下降中的评论矩阵结构 有。 另外,分辨率不溶于,药物被释放由于引入增溶剂,通过引入的崩解剂即使可用性痛苦的问题提高了持续释放制剂的初始释放速率的极限。
    • 9. 发明公开
    • 약물 방출제어용 조성물
    • 用于控制释放药物的组合物
    • KR1020130142094A
    • 2013-12-27
    • KR1020130152683
    • 2013-12-09
    • 한국유나이티드제약 주식회사
    • 최연웅조상민민병구박진하김보경홍장희
    • A61K9/22A61K9/20A61K47/38A61K47/30
    • A61K9/20A61K9/2027A61K9/2054A61K47/30A61K47/38
    • The present invention relates to a composition for controlling release of drugs. Specifically, in the composition for controlling release of drugs, matrix type polymers for controlled-release make a base skeleton and release control function of the polymers for controlled-release can be obtained by carbomers in which sol-gel transition is generated by pH. The present invention includes a solubilizing agent in order to be suitable when target drugs to be released is high refractory and additionally includes a disintegrating agent in order for sufficient initial releases. The composition for controlling release of drugs in the present invention keeps controlled-release in the existing matrix structure which is possessed by the controlled-release polymers while introducing carbomers having sol-gel transition properties so that rapid release of drugs caused by destruction of the matrix structure in a postscript of elusion can be prevented. Also, the present invention solves problems that high refractory drugs are not dissolved even after being released by introducing the solubilizing agent and enhances initial release rate, which is a limitation of the controlled-release drugs, by introducing the disintegrating agent. [Reference numerals] (AA) Average (n=6);(BB) Plasma level (ng/mL);(CC) Control substance;(DD) Example 2;(EE) Time (hour)
    • 本发明涉及用于控制药物释放的组合物。 具体地,在用于控制药物释放的组合物中,用于控制释放的基质型聚合物成为基础骨架,并且可以通过其中通过pH产生溶胶 - 凝胶转变的卡波姆获得用于控制释放的聚合物的释放控制功能。 本发明包括增溶剂,以便当待释放的靶物质是高耐火材料时,并且另外包括崩解剂以便充分的初始释放是合适的。 本发明中用于控制药物释放的组合物将控制释放保持在已控制释放聚合物所拥有的基质结构中,同时引入具有溶胶 - 凝胶过渡特性的卡波姆,以便由基质的破坏引起的药物的快速释放 可以防止在后盾中的结构。 此外,本发明解决了通过引入增溶剂而使高难治性药物不溶解并且通过引入崩解剂来提高作为限制性释放药物的初始释放速度的问题。 (AA)平均值(n = 6);(BB)血浆水平(ng / mL);(CC)对照物质;(DD)实施例2;(EE)