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1. 发明授权

KR100394086B1 도파민 Ｄ3 및 Ｄ4 수용체의 선택적 활성을 지닌 신규이소옥사졸릴알킬피페라진 유도체와, 이의 제조방법 失效
标题翻译： 민민D3및D4체택적택적택적택적규옥피페피페피페피페법
公开(公告)号：KR100394086B1
公开(公告)日：2003-08-06
申请号：KR1020000073121
申请日：2000-12-04
申请人： 한국과학기술연구원 , 한국과학기술원 , 한국화학연구원
发明人： 고훈영 , 최경일 , 조용서 , 배애님 , 강경호 , 차미영 , 공재양 , 정대영 , 이희윤
IPC分类号： C07D413/14
CPC分类号： C07D413/04 , C07D261/08 , C07D413/14
摘要： The present invention relates to a novel isoxazolylalkylpiperazine derivatives having selective biological activity at dopamine D3 or D4 receptors represented by the following formula (1), and its preparation method through reductive amination reaction in the presence of reducing agent, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X and n are the same as defined in the specification.
摘要翻译：本发明涉及对下式（1）所示的多巴胺D3或D4受体具有选择性生物活性的新型异恶唑烷基哌嗪衍生物及其在还原剂存在下通过还原胺化反应的制备方法，其中R1，R2，R3， R4，R5，R6，X和n与说明书中的定义相同。

2. 发明公开

KR1020020043918A 도파민 Ｄ3 및 Ｄ4 수용체의 선택적 활성을 지닌 신규이소옥사졸릴알킬피페라진 유도체와, 이의 제조방법 失效
标题翻译：具有多巴胺D3和D4受体的选择性活性的新型异丙唑胺基哌嗪衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020020043918A
公开(公告)日：2002-06-12
申请号：KR1020000073121
申请日：2000-12-04
申请人： 한국과학기술연구원 , 한국과학기술원 , 한국화학연구원
发明人： 고훈영 , 최경일 , 조용서 , 배애님 , 강경호 , 차미영 , 공재양 , 정대영 , 이희윤
IPC分类号： C07D413/14
CPC分类号： C07D413/04 , C07D261/08 , C07D413/14
摘要： PURPOSE: Provided are novel isoxazolylalkylpiperazine derivatives having selective activity for dopamine D3 and D4 receptor represented by the formula(1) and their manufacturing method by reductive amination in the presence of a reductant. The derivatives and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the treatment of mental illness. CONSTITUTION: The novel isoxazolylalkylpiperazine derivative of the formula(1) is prepared by reacting amine compound represented by the chemical formula(2) with aldehyde compound shown in the chemical formula(3) in the presence of a reductant selected from NaBH(OAc)3, NaBH3CN and NaBH4 in a reductive amination reaction. In the formulae, R1,R2,R3,R4, and R5 are same or different each other and are hydrogen atom, halogen atom, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C2-C6 alkenyl, hydroxy, hydroxymethyl, aryl, heteroaryl, amino group, C1-C6 alkylamino, carbonyl, C3-C8 cycloalkyl, or C3-C8 heterocyclic group; R6 is hydrogen atom, halogen atom, alkyl, C1-C6 alkoxy, aryl, pyridyl, heterocyclic, pyrimidyl group; X is CH or nitrogen atom; and n is 3 or 4.
摘要翻译：目的：提供具有式（1）表示的多巴胺D3和D4受体选择性活性的新型异恶唑基烷基哌嗪衍生物及其制备方法，在还原胺存在下还原胺化。衍生物及其药学上可接受的盐可用于治疗精神疾病。构成：式（1）的新型异恶唑基烷基哌嗪衍生物通过使化学式（2）表示的胺化合物与化学式（3）所示的醛化合物在选自NaBH（OAc）3的还原剂存在下反应来制备，NaBH 3 CN和NaBH 4在还原胺化反应中。在式中，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5相同或不同，为氢原子，卤原子，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 2 -C 6烯基，羟基，羟甲基，芳基，杂芳基，氨基，C1-C6烷基氨基，羰基，C3-C8环烷基或C3-C8杂环基; R6是氢原子，卤素原子，烷基，C1-C6烷氧基，芳基，吡啶基，杂环基，嘧啶基; X是CH或氮原子; n为3或4。

3. 发明公开

KR1020020043413A 도파민 Ｄ3 및 Ｄ4 수용체의 선택적 활성을 지닌 신규4,5-디히드로이소옥사졸릴알킬피페라진 유도체와, 이의제조방법 失效
标题翻译：在DOPAMINE D3和D4受体上具有选择性生物活性的新的4,5-二羟基甲基丙烯酰胺衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020020043413A
公开(公告)日：2002-06-10
申请号：KR1020000073122
申请日：2000-12-04
申请人： 한국과학기술연구원 , 한국과학기술원 , 한국화학연구원 , 학교법인 성신학원
发明人： 고훈영 , 최경일 , 조용서 , 배애님 , 공재양 , 정대영 , 정선호 , 정지영 , 이희윤
IPC分类号： C07D413/14
CPC分类号： C07D413/04 , C07D261/08
摘要： PURPOSE: Provided are novel 4,5-dihydroisoxazolylalkylpiperazine derivatives having selective biological activity to dopamine D3 and D4 receptors, and their preparation method by reductive amination in the presence of reductant. CONSTITUTION: 4,5-dihydroisoxazolylalkylpiperazine derivative is represented by the formula(1), wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are identical or different from each other, and represents individually hydrogen atom, halogen atom, C1-C6 alkyl group, C1-C6 alkoxy group, C2-C6 alkenyl group, hydroxy group , hydroxymethyl group, aryl group, heteroaryl group, amino group, C1-C6 alkyl amino group, carbonyl group, C3-C8 cycloalkyl group, or C3-C8 heterocyclic group; R6 represents hydrogen atom, halogen atom, alkyl group, C1-C6 alkoxy group, aryl group, pyridyl group, heterocyclic group or pyrimidyl group; X represents CH or nitrogen atom; and n is 3 or 4.
摘要翻译：目的：提供对多巴胺D3和D4受体具有选择性生物活性的新型4,5-二氢异恶唑烷基哌嗪衍生物及其在还原剂存在下还原胺化的制备方法。构成：4,5-二氢异恶唑基烷基哌嗪衍生物由式（1）表示，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5彼此相同或不同，并且表示单独的氢原子，卤素原子，C1-C6烷基， C1-C6烷氧基，C2-C6烯基，羟基，羟甲基，芳基，杂芳基，氨基，C1-C6烷基氨基，羰基，C3-C8环烷基或C3-C8杂环基; R6表示氢原子，卤素原子，烷基，C1-C6烷氧基，芳基，吡啶基，杂环基或嘧啶基; X表示CH或氮原子; n为3或4。

4. 发明授权

KR100394083B1 도파민 Ｄ3 및 Ｄ4 수용체의 선택적 활성을 지닌 신규4,5-디히드로이소옥사졸릴알킬피페라진 유도체와, 이의제조방법 失效
标题翻译： 도파민D3및D4체택적택적택적규규,5- ,5- ,5- ,5- ,5- ,5- ,5- ,5- ,5- ,5-규규규규규규규규규규규규규규규규규규규규
公开(公告)号：KR100394083B1
公开(公告)日：2003-08-06
申请号：KR1020000073122
申请日：2000-12-04
申请人： 한국과학기술연구원 , 한국과학기술원 , 한국화학연구원 , 학교법인 성신학원
发明人： 고훈영 , 최경일 , 조용서 , 배애님 , 공재양 , 정대영 , 정선호 , 정지영 , 이희윤
IPC分类号： C07D413/14
CPC分类号： C07D413/04 , C07D261/08
摘要： The present invention relates to 4,5-dihydroisoxazolylalkylpiperazine derivatives having selective biological activity at dopamine D3 and D4 receptors represented by the following Formula (1), and its preparation method through reductive amination reaction in the presence of reducing agent,wherein R1, R2, X and n are the same as defined in the specification.
摘要翻译：本发明涉及对下式（1）所示的多巴胺D3和D4受体具有选择性生物活性的4,5-二氢异恶唑烷基哌嗪衍生物及其在还原剂存在下通过还原胺化反应的制备方法，其中R1，R2， X和n与说明书中定义的相同。

5. 发明申请

WO2021133129A2 신규한 디히드로인데노[1,2-c]피라졸-3-카복사미드 유도체 및 이를 포함하는 신경발달장애 또는 신경퇴행성 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물 审中-公开
公开(公告)号：WO2021133129A2
公开(公告)日：2021-07-01
申请号：PCT/KR2020/019164
申请日：2020-12-24
申请人： 한국화학연구원 , (주)운트바이오
发明人： 조희영 , 전용수 , 권혁진 , 정대영 , 임희종 , 문병산 , 박우규 , 김현영 , 이윤호 , 남혜진 , 윤새봄 , 고범석
IPC分类号： C07D231/54 , A61K31/416 , A61K31/4155 , A61K31/4184 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D471/18 , A61P25/28
摘要： 본 발명은 신규한 디히드로인데노[1,2-c]피라졸-3-카복사미드 유도체 및 이를 유효성분으로 포함하는 신경발달장애 또는 신경퇴행성 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물에 관한 것으로, GSK3β 저해 활성이 우수하며 MeCP2가 제거된 세포에서의 NFκB 활성 억제 및 Wnt/β-카테닌 신호전달계 활성화 효능이 우수하여 신경발달장애 또는 신경퇴행성 질환 예방 또는 치료용 조성물로 유용한 화합물을 제공할 수 있다.

6. 发明申请

WO2011013987A2 2,2-이치환-2H-크로멘 화합물 审中-公开
标题翻译： 2,2-取代的2H-氯化合物
公开(公告)号：WO2011013987A2
公开(公告)日：2011-02-03
申请号：PCT/KR2010/004925
申请日：2010-07-27
申请人： 한국화학연구원 , 에스케이케미칼 주식회사 , 공영대 , 조희영 , 이태호 , 최길돈 , 전문국 , 박우규 , 공재양 , 황순희 , 정대영 , 이봉용 , 엄기안 , 김재선 , 류근호 , 류제호 , 김신애 , 한혜영 , 손현주 , 이현정 , 김용혁 , 박성훈
发明人： 공영대 , 조희영 , 이태호 , 최길돈 , 전문국 , 박우규 , 공재양 , 황순희 , 정대영 , 이봉용 , 엄기안 , 김재선 , 류근호 , 류제호 , 김신애 , 한혜영 , 손현주 , 이현정 , 김용혁 , 박성훈
IPC分类号： C07D311/58 , C07D311/24 , A61K31/366 , A61P3/10
CPC分类号： C07D311/24 , C07D311/58
摘要： 본 발명은 2,2-이치환-2 H -크로멘 화합물과, 이 화합물이 갖는 11β-HSD1 효소에 대한 선택적 억제활성을 이용하여 당코르티코이드의 조절과 관련된 질환의 예방, 조절, 및 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다. 본 발명의 2,2-이치환-2 H -크로멘 화합물은 사람 유래 11β-HSD1 효소가 관여하는 당코르티코이드의 조절과 관련된 질환 예를 들면 1형 및 2형 당뇨병, 당뇨병 후기 합병증, 성인형 잠복성 자가면역 당뇨병(LADA), 인슐린 저항증, 비만, 내당능 장애(IGT), 공복혈당 장애(IFG), 손상된 글루코스 내성, 이상지질혈증, 동맥경화, 고혈압 등의 대사증후군 질병에 대한 예방, 조절, 및 치료제로 유용하다.
摘要翻译：本发明涉及2,2-二取代-2H-色烯化合物，以及该化合物作为预防，控制和治疗与糖皮质激素调节有关的疾病的药物的药物用途，其使用化合物的选择性抑制活性针对11β-HSD1酶。本发明的2,2-二取代-2H-色烯化合物可用作预防，控制和治疗与涉及人源的11β-HSD1酶的糖皮质激素调节相关的紊乱的药剂，例如代谢综合征相关疾病如1型和2型糖尿病，晚期糖尿病并发症，成人潜伏性自身免疫性糖尿病（LADA），胰岛素抵抗，肥胖，葡萄糖耐量异常（IGT），空腹血糖受损（IFG），葡萄糖耐量异常，血脂异常，动脉硬化，高血压等

7. 发明申请

WO2014010948A1 아자티오프린을 유효성분으로 함유하는 뇌종양 또는 테모달 내성 교모세포종 예방 또는 치료용 약학적 조성물 审中-公开
标题翻译：包含AZATHIOPRINE作为活性成分的药物组合物，用于预防或治疗脑肿瘤或抗肿瘤物质GLIOBLASTOMAS
公开(公告)号：WO2014010948A1
公开(公告)日：2014-01-16
申请号：PCT/KR2013/006157
申请日：2013-07-10
申请人： 한국화학연구원 , 사회복지법인 삼성생명공익재단
发明人： 조희영 , 최길돈 , 박우규 , 정대영 , 김현영 , 이선경 , 남도현 , 설호준
IPC分类号： A61K31/52 , A61K31/519 , A61K31/4164 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/52 , A61K31/495
摘要： 본 발명은 아자티오프린(Azathioprine)을 유효성분으로 함유하는 암 또는 테모달 내성 교모세포종 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 아자티오프린(Azathioprine)은 뇌종양의 일종인 교모세포종의 증식을 효과적으로 억제할 뿐만 아니라, 종래의 교모세포종 치료제인 테모달(Temodal, temozolomide)에 내성을 보이는 교모세포종 암세포에도 치료효과가 우수하므로, 뇌종양(특히, 교모세포종) 등의 암, 그리고 테모달 내성 교모세포종의 예방 또는 치료용 약학적 조성물의 유효성분으로 유용할 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及包含硫唑嘌呤作为预防或治疗癌症或耐炎性胶质母细胞瘤的活性成分的药物组合物。根据本发明的硫唑嘌呤不仅有效地抑制胶质母细胞瘤的增殖，而且在治疗成为治疗胶质母细胞瘤的常规治疗剂的Temodal（替莫唑胺）抗性的成胶质细胞瘤癌细胞中也表现出优异的效果。因此，根据本发明的硫唑嘌呤可以有效地用作用于预防或治疗诸如脑肿瘤（特别是成胶质细胞瘤）或耐甲状腺成胶质细胞瘤的癌症的药物组合物中的活性成分。

8. 发明申请

WO2020106059A1 IRAK4 저해제로서 신규의 삼중고리 화합물 审中-公开
公开(公告)号：WO2020106059A1
公开(公告)日：2020-05-28
申请号：PCT/KR2019/015948
申请日：2019-11-20
申请人： 한국화학연구원
发明人： 조희영 , 임희종 , 박우규 , 정대영 , 김현영 , 윤새봄 , 이정옥 , 이흥경 , 홍빅터석봉 , 최지혜
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P37/00 , A23L29/00 , A23L33/10
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 삼중고리 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 자가면역질환 또는 종양의 예방 또는 치료용 약학적 조성물, 및 상기 삼중고리 화합물을 유효성분으로 함유하는 자가면역질환 또는 종양의 예방 또는 개선용 건강식품 조성물에 관한 것이다. [화학식 1] 본 발명의 상기 화학식 1로 표시되는 삼중고리 화합물은 IRAK4에 대한 저해 활성이 우수하므로, 자가면역질환 또는 종양의 예방, 치료 또는 개선에 유용하게 사용될 수 있다.

9. 发明申请

WO2015102380A1 신규한 8-옥소프로토베르베린 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 NFAT5의 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 审中-公开
标题翻译：新型8-氧化硼衍生物或药物可接受的盐，其制备方法及药物组合物，用于预防或治疗与NFAT5活性相关的疾病，包括作为活性成分的NFAT5
公开(公告)号：WO2015102380A1
公开(公告)日：2015-07-09
申请号：PCT/KR2014/013059
申请日：2014-12-30
申请人： 한국화학연구원 , 가톨릭대학교 산학협력단
发明人： 조희영 , 임희종 , 이계형 , 박우규 , 김현영 , 정대영 , 김완욱 , 조철수 , 박수정 , 한은진
IPC分类号： C07D491/14 , A61K31/4355 , A61K31/4375 , A61P29/00 , A61P37/00
CPC分类号： A61K31/4375 , C07D491/14
摘要： 본 발명은 신규한 8-옥소프로토베르베린 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 NFAT5의 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로써, 본 발명에 따른 신규한 8-옥소프로토베르베린 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 물성 개선으로 경구 흡수율이 기존의 프로토베르베린보다 현저히 증가되었고, 직접적으로 NFAT5의 전사를 억제시켜 NFAT5 활성 및 염증성 사이토카인의 분비를 억제하고 류마티스 관절염 마우스에서 NFAT5의 발현을 감소시킴을 확인함으로써, NFAT5의 활성 관련 질환, 특히 류마티스 관절염 또는 염증 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及一种新颖的8-氧代苦参碱衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和用于预防或治疗与活性成分相同的NFAT5活性相关疾病的药物组合物。根据本发明的新型8-氧八氢萘酮衍生物或其药学上可接受的盐可用于预防或治疗与NFAT5的活性有关的疾病，特别是类风湿性关节炎或炎性疾病的药物组合物，因为确定衍生物或药学上可接受的盐由于其性质的改善而与已知的青蒿素相比具有显着增加的口服吸收，并且通过直接抑制来抑制NFAT5的活性和炎性细胞因子的分泌并且通过直接抑制来降低类风湿性关节炎小鼠中NFAT5的表达 NFAT5的转录。

10. 发明授权

KR101446738B1 4-티오피라졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 이상지질혈증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 有权
标题翻译： 4-硫代吡唑衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法和用于预防和治疗含有其作为活性成分的血脂异常的药物组合物
公开(公告)号：KR101446738B1
公开(公告)日：2014-10-07
申请号：KR1020120139673
申请日：2012-12-04
申请人： 한국화학연구원
发明人： 조희영 , 이선경 , 박우규 , 김현영 , 정대영 , 이상달 , 이병호 , 송종환
IPC分类号： C07D401/06 , C07D413/14 , A61K31/4439 , A61P3/06
摘要： 본 발명은 4-티오피라졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법및 이를 유효성분으로 함유하는 이상지질혈증의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 4-티오피라졸 유도체는 나이아신 GPR109A 수용체에 결합하여 수용체를 활성화하는 작용이 우수하며, 베타-어레스틴 신호전달경로의 활성화는 적게 유발되므로, 안면홍조 부작용을 최소화시키면서 고지혈증 등의 이상지질혈증의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 화학식 1에서, R
1 내지 R
4 는 본 명세서에서 정의한 바와 같다)

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