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1. 发明公开

KR1020120006057A 벤제노이드 다이아조늄 염의 교차-커플링 산물의 제조 방법 无效
标题翻译：生产二苯并二氮鎓盐的交叉偶联产物的方法
公开(公告)号：KR1020120006057A
公开(公告)日：2012-01-17
申请号：KR1020117027308
申请日：2010-04-22
申请人： 칠룸 베타일리공스 게젤샤프트 엠베하 운트 코. 파텐테 II 카게
发明人： 보에게,니콜라 , 크레이펠,안드레아스 , 슈미트,베른트 , 홀터,프랭크 , 버거,르네
IPC分类号： C07C245/20 , C07C37/14 , C07C39/15 , C07C39/19
CPC分类号： C07C37/11 , C07C37/14 , C07C41/48 , C07C45/511 , C07C245/20 , Y02P20/55 , C07C39/15 , C07C39/19 , C07C47/27 , C07C43/307 , C07C43/315
摘要： 본 발명은 하기의 단계를 포함하는, 화학식 1 에 따른 벤제노이드 다이아조늄 염(benzenoid diazonium salt)을 사용한 교차-커플링 산물(cross-coupling product)의 제조 방법에 관한 것이다 :
화학식 1

이 식에서,
R
1 , R
2 , R
3 , R
4 및 R
5
기는 서로 독립적으로 수소, 할로겐, 알킬, 알켄닐, 아릴, 알콕시, 아릴옥시, 니트로, 시아노, 히드록시, 아세틸 및/또는 다이아조 기(diazo group)를 나타내고,
X 는 BF
4 , Cl, F, SO
3 CH
3 , CO
2 CH
3 , PF
6 , ClO
2 CH
3 또는 ClO
4 를 나타낸다.
(a) 다이아조 기(diazo function)를 제외하고는 상기 화학식 1 의 벤제노이드 다이아조늄 염과 동일한 치환기 R
1 , R
2 , R
3 , R
4 및 R
5 를 갖는 벤제노이드 아미드를 가수분해적으로 분해하여 아민을 준비하거나, 이에 상응하는 아민을 준비하는 단계 ;
(b) 상기 아민을 아질산염과 다이아조화(diazotizing)하는 단계 ; 및
(c) 벤제노이드 다이아조늄 염과 하기 화학식 2 의 커플링 파트너(coupling partner)를 촉매 존재 하에 반응시켜 교차-커플링 산물을 형성하는 단계를 포함하고,
화학식 2

이 식에서
R
6 , R
7 및 R
8 은 동일하거나 상이하고, 수소, 카르복시알킬기, 카르복시아릴기, 알킬기, 아릴기, 알콕시기, 아릴옥시기를 나타내고, 각각의 경우에서 Si, N, S, O 및/또는 할로겐 원자를 포함할 수 있으며,
또는 이중결합과 함께, R
6 및 R
7 은 방향족 고리를 형성하고, 이는 R
8 , 및 1 내지 4 개의 추가적인 치환기와 함께 제공될 수 있으며, 이들은 서로 독립적으로, 선형 또는 가지형 (C
1 -C
6 )-알킬기, (C
3 -C
7 )-시클로알킬기, 선형 또는 가지형 (C
1 -C
6 )-알켄닐기, 선형 또는 가지형 (C
1 -C
6 )-알콕시기, 할로겐, 히드록시기, 아미노, 디(C
1 -C
6 )-알킬아미노, 니트로, 아세틸, 시안, 벤질, 4-메톡시벤질, 4-니트로벤질, 페닐 및 4-메톡시페닐기를 포함하는 군으로부터 선택되고,
Y 는 H, -B(OR)
2 , -SnR
3 , -ZnR, -SiR
3 또는 Mg(할로겐)이다.
적어도 단계 (b) 및 (c)는 중간체 산물(intermediate product)의 중간 분리(intermediate isolation) 없이 수행된다. 상기 방법에 따라, 교차-커플링을 보다 단순하게 수행할 수 있고, 보호기(protective group)로부터 제공된 히드록실기를 포함하는 방향족 반응물(aromatic reactant)에서의 히드록실기 없이 개선된 수득률을 나타내었다.

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