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1. 发明申请

WO2011007943A1 다물린 에이 및 다물린 비 함량이 증가된 신규 돌외추출물의 제조방법 및 이를 이용한 대사질환 치료용 약학 조성물 审中-公开
标题翻译：用于生产具有增加的丹参素A和大豆素B的量的新型GYNOSTEMMA PENTAPHLLUM提取物的方法和用于治疗代用性疾病的药物组合物
公开(公告)号：WO2011007943A1
公开(公告)日：2011-01-20
申请号：PCT/KR2009/007668
申请日：2009-12-22
申请人： 주식회사 티지 바이오텍 , 허태린 , 송희복 , 김지은 , 전소영 , 오원근
发明人： 허태린 , 송희복 , 김지은 , 전소영 , 오원근
IPC分类号： A61K36/424 , A61P3/04 , A61P3/10 , A23L1/30
CPC分类号： A61K36/424 , A23L33/105 , A23V2002/00 , A23V2250/21
摘要： 본 발명은 생체에서 에너지 센서 및 지질대사와 당대사를 조절하는 핵심 효소인 AMP-activated protein kinase(AMPK)의 활성화 물질의 대사질환 개선 및 치료 용도에 관한 것이다. AMPK의 활성화가 일어나면 지방 합성 및 콜레스테롤의 합성을 억제하며, 체지방의 감소 및 혈당 저하를 촉진하여 비만, 당뇨 그리고 고지혈증의 개선이 이루어 지게 된다. 본 발명에서는 AMPK의 활성화물질로서 신규 화합물인 다물린 A(Damulin A)로 명명된 2 α ,3β,12β - trihydroxydammar-20(22)- E ,24-diene-3- O- [β - D-glucopyranosyl-(1→)-β - D-glucopyranoside] 및 다물린 B(Damulin B)로 명명된 2 α ,3β,12β - trihydroxydammara-20,24-diene-3- O- [β-D-glucopyranosyl-(1→)-β - D-glucopyranoside] 을 비만, 당뇨 그리고 고지혈증을 포함하는 대사질환의 개선 및 치료 효능을 갖는 유효성분으로 사용하는 것에 대한 것이다. 또한 본 발명은 돌외( Gynostemma pentaphyllum ) 추출물을 고온ㆍ고압으로 처리하여 AMPK 활성화 유효 지표물질인 다물린 A 또는 다물린 B의 함량을 증가시키는 방법을 제공하며, 이에 따라 AMPK 활성화 능력이 월등하게 증가된 신규 돌외 추출물의 비만, 당뇨, 고지혈증 등의 대사질환의 개선 또는 치료 용도로 사용하는 기술을 함께 제공한다.
摘要翻译：本发明涉及AMP活化蛋白激酶（AMPK）激活剂用于缓解和治疗代谢疾病的用途，其中AMPK是能量传感器和用于调节活体中脂质和葡萄糖代谢的关键酶。当AMPK被激活时，脂质和胆固醇的合成被抑制; 身体脂肪减少; 促进血糖降低; 肥胖，糖尿病和高脂血症得到缓解。在本发明中，新型化合物大豆蛋白A（2a，3α，12-羟基羟基-20（22）-E，24-二烯-3-O- [-D-吡喃葡萄糖基 - （1α）-β-D-吡喃葡萄糖苷 ]和Damulin B（2a，3'，12-三羟基阿达木双-20,24-二烯-3-O- [-D-吡喃葡萄糖基 - （1β）-β-D-吡喃葡萄糖苷]）用作AMPK激活剂用于缓解和治疗包括肥胖，糖尿病和高脂血症在内的代谢疾病的活性成分。此外，本发明提供了通过在高温高压处理绞股蓝五叶萃取物来增加作为AMPK活化的有效指标的大豆素A或大豆蛋白B的量的方法。因此，本发明还提供了一种具有显着提高活化AMPK以减轻或治疗代谢性疾病如肥胖，糖尿病和高脂血症的能力的新型绞股蓝五叶萃取物的用途。

2. 发明授权

KR100909572B1 오보바톨 및 그 합성 유도체들을 유효성분으로 함유하는 당뇨와 대사증후군 질환 예방 및 치료용 조성물 有权
标题翻译：用于治疗含有OBOVATOL及其合成衍生物的糖尿病和代谢综合征的组合物
公开(公告)号：KR100909572B1
公开(公告)日：2009-07-24
申请号：KR1020080113991
申请日：2008-11-17
申请人： 주식회사 티지 바이오텍 , 한국생명공학연구원
发明人： 허태린 , 송희복 , 김지은 , 권병목 , 한동초 , 김혜난
IPC分类号： A61K31/085 , A61K31/05 , A61P3/10
CPC分类号： A61K31/085 , A23L2/52 , A23L33/10 , A23L33/15 , A23L33/16 , A61K9/145 , A61K9/1623 , A61K9/2018 , A61K9/4858 , A61K31/215
摘要： A pharmaceutical composition containing obovatol and its derivatives is provided to enhance the activity of AMPK(AMP-activated protein kinase) which acts pivotal role in diabetes and metabolic diseases and treat diabetes and metabolic diseases. A pharmaceutical composition for preventing or treating diabetes comprises an obovatol of chemical formula 1 and its derivative as an active ingredient. In the chemical formula 1, R1 and R2 is hydrogen, straight or branched alkyl of C1-C7, acetyl or alkoxyacetyl of C1-C7; R3 is hydrogen, straight or branched alkyl of C1-C7, alkenyl of C2-C7 or aryl. R1 and R2 is independently or selectively methyl, ethyl, acetyl, methoxy, ethoxy, methoxyacetyl or ethoxyacetyl; and R3 is hydrogen, propyl, prophenyl or arlyl. The pharmaceutical composition further comprises a pharmaceutically allowable carrier, excipient, and diluents. The composition is used in a form of powder, granule, tablet, capsule, suspension, emulsion, syrup, oral formulation of aerosol, suppository or sterilization injection solution.
摘要翻译：提供含有obovatol及其衍生物的药物组合物，以增强在糖尿病和代谢疾病中发挥关键作用并治疗糖尿病和代谢疾病的AMPK（AMP活化蛋白激酶）的活性。用于预防或治疗糖尿病的药物组合物包含化学式1的低聚异戊二醇及其衍生物作为活性成分。在化学式1中，R 1和R 2是氢，C1-C7的直链或支链烷基，C1-C7的乙酰基或烷氧基乙酰基; R3是氢，C1-C7的直链或支链烷基，C2-C7或芳基的烯基。乙烯基，乙酰基，甲氧基，乙氧基，甲氧基乙酰基或乙氧基乙酰基; 和R3是氢，丙基，苯基或芳基。药物组合物还包含药学上可允许的载体，赋形剂和稀释剂。该组合物以粉末，颗粒，片剂，胶囊，悬浮液，乳液，糖浆，气雾剂，栓剂或灭菌注射液的口服制剂的形式使用。

3. 发明公开

KR1020100055058A 오보바톨 및 그 유도체들을 유효성분으로 함유하는 당뇨와 대사증후군 질환 예방 및 치료용 조성물 无效
标题翻译：用于治疗糖尿病和代谢综合征的组合物含有合成的OBOVATOL及其衍生物
公开(公告)号：KR1020100055058A
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：KR1020080113970
申请日：2008-11-17
申请人： 주식회사 티지 바이오텍 , 한국생명공학연구원
发明人： 허태린 , 송희복 , 김지은 , 권병목 , 한동초 , 김혜난
IPC分类号： A61K31/085 , A61K31/05 , A61P3/10
摘要： PURPOSE: A pharmaceutical composition containing obovatol and derivative thereof is provided to enhance AMPK(AMP-activated protein kinase) activation and to treat diabetes and metabolic disorder. CONSTITUTION: A health food for preventing or treating diabetes contains obovatol of chemical formula 1 and derivative thereof as active ingredient. In chemical formula 1, R1 and R2 are independently or selectively hydrogen, straight chain or side chain alkyl of C1-C7, acetyl, alkoxy of C1-C7, or alkoxyacetyl of C1-C7. The food additionally contains phemaceutically acceptable excipeint. The obovatol is obtained by isolating and purifying from Magnolia obovata Thunberg.
摘要翻译：目的：提供含有obovatol及其衍生物的药物组合物，以增强AMPK（AMP活化蛋白激酶）的活化和治疗糖尿病和代谢紊乱。构成：用于预防或治疗糖尿病的保健食品含有化学式1的咯波酚及其衍生物作为活性成分。在化学式1中，R 1和R 2独立或选自氢，C1-C7，乙酰基，C1-C7的烷氧基，C1-C7的烷氧基乙酰基的直链或侧链烷基。食物另外含有药物可接受的excipint。 obovatol是通过从玉兰薄荷Thunberg分离和纯化获得的。

4. 发明授权

KR100930580B1 다물린 에이 및 다물린 비 함량이 증가된 신규 돌외추출물의 제조방법 및 이를 이용한 대사질환 치료용 약학 조성물 有权
标题翻译：用于制备增加大豆蛋白A和大豆B含量的GYNOSTEMMA PENTAPHLLUM提取物的方法及其治疗代谢疾病的药物组合物
公开(公告)号：KR100930580B1
公开(公告)日：2009-12-09
申请号：KR1020090065461
申请日：2009-07-17
申请人： 주식회사 티지 바이오텍
发明人： 허태린 , 송희복 , 김지은 , 전소영 , 오원근
IPC分类号： A61K36/424 , A61P3/04 , A61P3/10 , A23L1/30
CPC分类号： A61K36/424 , A23L33/105 , A23V2002/00 , A23V2250/21
摘要： PURPOSE: A composition for relieving and treating metabolic disease, which contains damulin A and B compounds is provided to activate AMP-activated protein kinase (AMPK) and suppress synthesis of lipid and cholesterol. CONSTITUTION: A Gynostemma pentaphyllum extract is prepared by treating concentrate of Gynostemma pentaphyllum leaves ethanol extract at 100~125°C, 1.2~690 pressure, for 0.5 to 24 hours or at 45-100°C, 690-1100 pressure, for 12 to 24 hours. Dried powder of concentrate of Gynostemma pentaphyllum extract contains 0.7-7%(w/w) of damuline A and 0.5-6%(w/w) of damulin B. A pharmaceutical composition for relieving and treating obesity, diabetes or hyperlipidemia contains the Gynostemma pentaphyllum extract.
摘要翻译：目的：提供一种用于缓解和治疗代谢疾病的组合物，其含有damulin A和B化合物以激活AMP活化的蛋白激酶（AMPK）并抑制脂质和胆固醇的合成。构成：将绞股蓝五叶草乙醇提取物的浓缩物在100〜125℃，1.2〜690压力下处理0.5〜24小时或45-100℃，690-1100压力，制备绞股蓝五味子提取物12〜 24小时。绞股蓝精华提取物的干粉粉末含有0.7-7％（w / w）的大豆蛋白A和0.5-6％（w / w）的大豆蛋白B.用于缓解和治疗肥胖，糖尿病或高脂血症的药物组合物含有绞股蓝五叶提取物。

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