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1. 发明公开

KR1020090014538A β-아미노알콜 유도체, 이의 제조방법 및 이를유효성분으로 함유하는 ＴＮＦ-α 매개성 질환의 예방 및치료용 약학적 조성물 失效
标题翻译： β-氨基醇衍生物，其制备方法和药物组合物，用于预防和治疗作为其主要成分的TNF-α介导性疾病
公开(公告)号：KR1020090014538A
公开(公告)日：2009-02-11
申请号：KR1020070078575
申请日：2007-08-06
申请人： 주식회사 오스코텍 , 한국화학연구원
发明人： 김범태 , 이혁 , 민용기 , 허정녕 , 장성연 , 박노균 , 김정근 , 김세원 , 심성보 , 장순화 , 이재상
IPC分类号： C07D401/12 , C07D409/12 , C07D407/12
摘要： A beta-aminoalcohol derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided to inhibit the secretion of tumor necrosis factor-alpha(TNF-alpha), thereby preventing and treating TNF- alpha mediated disease. The beta-aminoalcohol derivatives represented by the chemical formula(1) or pharmaceutically acceptable salts thereof are useful for preventing and treating TNF- alpha mediated disease, wherein R1 is C4-C10 aryl or heteroaryl unsubstituted or substituted by 1 or 2 or more halogen, or C5-C10 cycloalkyl unsubstituted or substituted by 1 or 2 or more halogen; R2 is C4-C10 aryl or heteroaryl which is unsubstituted or substituted by 1 or 2 or more C1-C3 linear or branched alkyl, cyano or halogen; R3 is H or C1-C4 linear or branched alkyl; m is an integer from 0 to 3; and n is an integer from 1 to 5.
摘要翻译：提供β-氨基醇衍生物或其药学上可接受的盐以抑制肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的分泌，从而预防和治疗TNF-α介导的疾病。由化学式（1）表示的β-氨基醇衍生物或其药学上可接受的盐可用于预防和治疗TNF-α介导的疾病，其中R1是C4-C10芳基或未取代或被1或2个或更多个卤素取代的杂芳基，或未被取代或被1或2个或更多个卤素取代的C 5 -C 10环烷基; R 2是未被取代或被1或2个或更多个C 1 -C 3直链或支链烷基，氰基或卤素取代的C 4 -C 10芳基或杂芳基; R3是H或C1-C4直链或支链烷基; m是0至3的整数; n为1〜5的整数。

2. 发明授权

KR100901664B1 β-아미노알콜 유도체, 이의 제조방법 및 이를유효성분으로 함유하는 ＴＮＦ-α 매개성 질환의 예방 및치료용 약학적 조성물 失效
标题翻译：氨基醇衍生物，制备方法，以及用于预防和治疗TNF-α的药物组合物介导的疾病包含作为其活性成分
公开(公告)号：KR100901664B1
公开(公告)日：2009-06-09
申请号：KR1020070078575
申请日：2007-08-06
申请人： 주식회사 오스코텍 , 한국화학연구원
发明人： 김범태 , 이혁 , 민용기 , 허정녕 , 장성연 , 박노균 , 김정근 , 김세원 , 심성보 , 장순화 , 이재상
IPC分类号： C07D401/12 , C07D409/12 , C07D407/12
摘要： 본 발명은 β-아미노알콜 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 TNF-α 매개성 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 β-아미노알콜 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 종양괴사인자-알파(Tumor necrosis factor-α; TNF-α)의 분비를 효과적으로 억제하므로, 본 발명의 β-아미노알콜 유도체를 유효성분으로 함유하는 조성물은 TNF-α 매개성 질환의 예방 및 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 식에서, R
1 , R
2 , R
3 , X, Y, m, n 및 은 명세서에서 정의한 바와 같다.)
β-아미노알콜 유도체, 종양괴사인자-알파, TNF-α 매개성 질환

3. 发明授权

KR100878443B1 ＯＰＧ 분비를 촉진하는 대사성 골 질환의 예방 및 치료제 失效
标题翻译：用于预防和治疗代谢性骨病的OPG分泌剂
公开(公告)号：KR100878443B1
公开(公告)日：2009-01-13
申请号：KR1020060031655
申请日：2006-04-06
申请人： 주식회사 오스코텍
发明人： 김정근 , 김세원 , 심성보 , 고선일 , 장순화 , 이재상 , 강대필 , 성하창 , 박정애
IPC分类号： C07D215/48 , C07D215/18
CPC分类号： C07D215/48 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규한 퀴놀린 에스테르 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염 또는 이의 용매화물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성 골 질환의 예방 및 치료제에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 퀴놀린 에스테르 유도체는 조골세포로부터 분비되는 OPG의 분비량을 촉진하고, 파골세포의 분화를 억제함으로써, 대사성 골 질환인 골다공증, 골관절염 등의 질환의 예방 및 치료제로 유용하게 사용할 수 있고, 상기 OPG의 발현량을 조절할 수 있으므로, OPG의 과발현시 투약의 중단으로 혈중 OPG 농도를 조절할 수 있는 장점을 보유하며, 나아가, 본 발명의 퀴놀린 에스테르 유도체는 합성이 용이한 저분자 물질로부터 출발하기 때문에 제조경비가 저렴하고, 품질 관리가 용이하며, 안정성이 높고, 경구투여가 가능하며, 낮은 독성으로 인하여 장기 투약시에도 문제가 없다는 장점을 갖는다.

(상기 식에서, X, Z 및 R은 명세서 내에서 정의된 바와 같다)
퀴놀린 에스테르, 대사성 골 질환, OPG, 조골세포, 파골세포

4. 发明公开

KR1020070010919A 다공성의 β-인산삼칼슘 과립의 제조 방법 失效
标题翻译：多孔β-磷酸钙颗粒的制备方法
公开(公告)号：KR1020070010919A
公开(公告)日：2007-01-24
申请号：KR1020050065910
申请日：2005-07-20
申请人： 주식회사 오스코텍
发明人： 김정근 , 김세원 , 심성보 , 고선일 , 백동헌 , 김용화 , 이재범
IPC分类号： A61L27/12 , A61L27/56 , C01B25/32
CPC分类号： A61L27/12 , A61L27/56 , C01B25/32
摘要： A preparation method of porous beta-tricalcium phosphate (TCP) granules is provided to use dispersion medium to form granules and to facilitate gelification and to produce bio compatible eta-tricalcium phosphate (TCP) granules. The preparation method of porous beta-tricalcium phosphate (TCP) granules includes the steps of; preparing a gelatin solution; preparing TCP slurry by mixing tricalcium phosphate precursor powder and pore precursor and adding the gelatin solution; forming and gelificating sphere shape granules by adding the mixed TCP slurry to dispersion medium that is being stirred; separating and washing the surfaces of gelificated sphere shape granules with an organic solvent; and removing additives other than TCP by calcinating or sintering the sphere shape granules.
摘要翻译：提供多孔β-磷酸三钙（TCP）颗粒的制备方法，以使用分散介质形成颗粒并促进凝胶化并生产生物相容的磷酸三钙（TCP）颗粒。多孔β-磷酸三钙（TCP）颗粒的制备方法包括以下步骤：制备明胶溶液; 通过混合磷酸三钙前体粉末和孔前体制备TCP浆料并加入明胶溶液; 通过将混合的TCP浆料加入到正在搅拌的分散介质中形成和凝胶化的球形颗粒; 用有机溶剂分离和清洗凝胶化的球形颗粒表面; 并通过煅烧或烧结球形颗粒除去TCP以外的添加剂。

5. 发明授权

KR100807108B1 다공성의 β-인산삼칼슘 과립의 제조 방법 失效
标题翻译：多孔磷酸钙颗粒的制备方法
公开(公告)号：KR100807108B1
公开(公告)日：2008-02-26
申请号：KR1020050065910
申请日：2005-07-20
申请人： 주식회사 오스코텍
发明人： 김정근 , 김세원 , 심성보 , 고선일 , 백동헌 , 김용화 , 이재범
IPC分类号： A61L27/12 , A61L27/56 , C01B25/32
CPC分类号： A61L27/12 , A61L27/56
摘要： 본 발명은 다공성의 β-인산삼칼슘 과립의 제조 방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는, 인산삼칼슘 전구체, 기공전구체, 젤라틴 용액 및 분산매를 이용하여 구형의 다공성 β-인산삼칼슘 구형 과립을 제조하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 제조 방법은 기존의 β-인산삼칼슘 과립을 제조하는 방법과는 달리, 과립을 형성하고, 겔화를 촉진시켜주기 위해 분산매를 이용하며, 제조된 과립은 마크로 크기의 기공을 포함하므로 생체 이식시 골 형성을 촉진시키므로 골이식재 또는 골세포지지체로 유용하게 사용될 수 있다.
인공골, 골이식재, 베타-인산삼칼슘, β-TCP, 다공성, 구형

6. 发明公开

KR1020070100072A ＯＰＧ 분비를 촉진하는 대사성 골 질환의 예방 및 치료제 失效
标题翻译：用于预防和治疗代谢性骨髓疾病的OPG秘密
公开(公告)号：KR1020070100072A
公开(公告)日：2007-10-10
申请号：KR1020060031655
申请日：2006-04-06
申请人： 주식회사 오스코텍
发明人： 김정근 , 김세원 , 심성보 , 고선일 , 장순화 , 이재상 , 강대필 , 성하창 , 박정애
IPC分类号： C07D215/48 , C07D215/18
CPC分类号： C07D215/48 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： A novel quinoline ester derivative is provided to promote the secretion of OPG from osteoblast and inhibit the differentiation of osteoclast, thereby being usefully used as an agent for preventing and treating metabolic bone diseases such as osteoporosis and osteoarthritis. A method for preparing the same is provided to produce the desired product at relatively cheap cost due to be manufactured from a low molecular material which is able to be synthesized easily. A quinoline ester derivative is represented by the formula(1), wherein X is H or halogen; Z is H, halogen, unsubstituted or substituted linear or branched C1-10 alkyl, C5-10 aryl, C2-8 heterocycliyl, C1-10 alkylamine, C1-10 alkenylamine, C5-10 aryl, C1-10 alkylamine, C5-10 cycloalkylamine or C1-10 hydroxyalkylamine; R is phenyl carboxyl substituted by U and Y represented by the formula(2). In the formula(2), U is -O-(CH2)m-V or -CH2-O-(CH2)m-V(wherein m is an integer from 0 to 10; V is H, C5-10 aryl substituted by R1(which is selected from the group consisting of H, halogen, nitro, cyano, C2-8 heteroaryl and C2-8 heterocyclo C1-10 alkyloxy), C2-8 heterocyclyl, C5-10 aryloxy or C5-10 arylamine); and Y is H, halogen, hydroxy, amino, nitro, unsubstituted or substituted linear or branched C1-10 alkyl, C2-8 heterocyclyl, C1-10 alkyl, C5-10 aryl or C2-8 heteroaryl, provided that the heterocyclyl, heteroaryl or heterocycloalkyloxy includes at least one hetero atom. A method for preparing the quinoline ester derivative comprises the steps of: (a) dissolving a compound represented by the formula(3) in a proper solvent to prepare a starting material; and (b) reacting the starting material with at least one compound selected from the group consisting of catechol, alkyl bromide and heterocycle compounds(V-H) to prepare the compound of the formula(1), wherein A is H or C1-10 halogenated alkyl; each R, X, Z and V is same as defined above. An agent for preventing and treating a metabolic bone disease comprises the quinoline derivative as an effective ingredient.
摘要翻译：提供了一种新型喹啉酯衍生物，用于促进成骨细胞分泌OPG，抑制破骨细胞的分化，从而有效地用作预防和治疗骨质疏松症和骨关节炎等代谢骨疾病的药剂。提供了制备该方法的方法，由于能够容易地合成的低分子材料制造，以相对便宜的成本制造所需产品。喹啉酯衍生物由式（1）表示，其中X为H或卤素; Z是H，卤素，未取代或取代的直链或支链C 1-10烷基，C 5-10芳基，C 2-8杂环基，C 1-10烷基胺，C 1-10烯基胺，C 5-10芳基，C 1-10烷基胺，C 5-10 环烷基胺或C1-10羟烷基胺; R是由式（2）表示的U和Y取代的苯基羧基。式（2）中，U为-O-（CH2）mV或-CH2-O-（CH2）mV（其中，m为0〜10的整数，V为H，被R 1取代的C5-10芳基选自H，卤素，硝基，氰基，C 2-8杂芳基和C 2-8杂环C 1-10烷氧基），C 2-8杂环基，C 5-10芳氧基或C 5-10芳基胺）; 并且Y是H，卤素，羟基，氨基，硝基，未取代或取代的直链或支链C 1-10烷基，C 2-8杂环基，C 1-10烷基，C 5-10芳基或C 2-8杂芳基，条件是杂环基，杂芳基或杂环烷氧基包括至少一个杂原子。制备喹啉酯衍生物的方法包括以下步骤：（a）将由式（3）表示的化合物溶于适当的溶剂中以制备原料; 和（b）使起始材料与选自由儿茶酚，烷基溴和杂环化合物（VH）组成的组中的至少一种化合物反应以制备式（1）化合物，其中A为H或C 1-10卤代烷基 ; 每个R，X，Z和V与上述定义相同。用于预防和治疗代谢性骨病的药剂包含喹啉衍生物作为有效成分。

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