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1. 发明申请

WO2016108587A1 리피바디 유도체-약물 복합체, 그 제조방법 및 용도 审中-公开
标题翻译：重复衍生药物联合使用，其制备方法及其用途
公开(公告)号：WO2016108587A1
公开(公告)日：2016-07-07
申请号：PCT/KR2015/014423
申请日：2015-12-29
申请人： 주식회사 레고켐 바이오사이언스 , 한국과학기술원
发明人： 김중규 , 박윤희 , 최효정 , 정지은 , 김선영 , 조종운 , 정두환 , 민지영 , 김용주 , 박태교 , 우성호 , 김학성 , 이중재 , 조성민 , 유정현 , 김태윤
IPC分类号： A61K38/16 , A61K47/48 , A61K39/395 , C07K19/00
CPC分类号： A61K38/16 , A61K39/395 , A61K47/50 , C07K19/00
摘要： 본 발명은 리피바디(repebody) 유도체를 이용한 약물 복합체 및 그 제조방법에 관한 것으로, 상세하게는 알파 나선형 캡핑 모티프(capping motif)를 가지는 LRR(leucine-rich repeat) 패밀리 단백질의 N-말단에 VLR(variable lymphocyte receptor)에서 기인한 LRR 구조가 가변부위로 연결되어 기질특이성을 나타내는 리피바디에 약물, 독소, 리간드 및 탐지 표지와 같은 활성을 갖는 물질이 접합된 리피바디 유도체 -약물 복합체(Repebody derivative Drug Conjugate, RDC)와 이를 제조하는 방법에 관한 것이다. 본 발명에 따른 RDC는 리피바디가 제공하는 높은 기질특이성과 우수한 조직 및 종양 침투력과, 생물학적 활성을 지닌 화합물이 결합한 것으로써, 리피바디 단독으로 사용하는 경우에 비해 월등한 효능을 지니고, 화합물 단독으로 사용하는 경우에 비해 특이적 선택성을 지니는 장점을 가지고 있으며, 이를 활용하여 암세포에 과발현되는 단백질에 특이적으로 결합하는 리피바디에, 세포를 사멸시키는 독소를 결합시켜 암세포만을 선택적으로 사멸시킴으로써 종양 치료에 활용될 수 있을 것으로 기대된다.
摘要翻译：本发明涉及使用重复体衍生物的药物偶联物及其制备方法，更具体地，涉及一种重组体衍生物药物偶联物（RDC），其中药物，毒素，配体和具有活性的物质如检测标记与重组体缀合，其通过将起源于可变淋巴细胞受体（VLR）的亮氨酸富集重复（LRR）结构作为可变区连接到具有α螺旋盖帽的LRR家族蛋白的N末端上，从而显示底物特异性图案及其制备方法。根据本发明的RDC是与具有高底物特异性和优异的组织和重复体提供的肿瘤渗透性以及生物活性的化合物组合的缀合物。因此，与单独使用重复体的情况相比，RDC具有优异的效力，并且与单独使用化合物的情况相比具有特定的选择性。由于这些特征，预期RDC通过与特异性结合癌细胞上过表达的蛋白质，杀死细胞的毒素，从而选择性地仅杀死癌细胞的重复体组合而用于治疗肿瘤。

2. 发明申请

WO2015182984A1 자가-희생 기를 포함하는 화합물 审中-公开
标题翻译：包含自我组合的化合物
公开(公告)号：WO2015182984A1
公开(公告)日：2015-12-03
申请号：PCT/KR2015/005299
申请日：2015-05-27
申请人： 주식회사 레고켐 바이오사이언스
发明人： 김용주 , 박태교 , 우성호 , 김선영 , 조종운 , 정두환 , 양전 , 민지영 , 이향숙 , 박윤희 , 유정희 , 오규만 , 오영수 , 채제욱 , 송호영 , 정철웅
IPC分类号： C07K19/00 , C07D249/04 , A61K47/48
CPC分类号： C07K19/00 , A61K47/50 , C07D249/04
摘要： 본 발명은 자가-희생 기(self-immolative group)를 포함하는 화합물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 자가-희생 기를 포함하는 화합물은 목적하는 표적에 대한 기질 특이성을 갖는 단백질(예: 올리고펩티드, 폴리펩티드, 항체 등) 및 특이적 기능 또는 활성을 갖는 활성제(예: 약물, 독소, 리간드, 검출용 탐침 등)를 포함할 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及含有自褪色组的化合物。含有根据本发明的自褪色组的化合物可以包含：对所需靶具有底物特异性的蛋白质（实例：寡肽，多肽，抗体等）; 和具有特定功能或活性的活化剂（实例：药物，毒素，配体，检测用探针等）。

3. 发明公开

KR1020160080832A 리피바디 유도체-약물 복합체, 그 제조방법 및 용도 审中-实审
标题翻译：重复衍生药物联合使用，其制备方法及其用途
公开(公告)号：KR1020160080832A
公开(公告)日：2016-07-08
申请号：KR1020140192328
申请日：2014-12-29
申请人： 주식회사 레고켐 바이오사이언스 , 한국과학기술원
发明人： 김중규 , 박윤희 , 최효정 , 정지은 , 김선영 , 조종운 , 정두환 , 민지영 , 김용주 , 박태교 , 우성호 , 김학성 , 이중재 , 조성민 , 유정현 , 김태윤
IPC分类号： A61K47/48 , A61K39/395 , C07K19/00
CPC分类号： A61K38/16 , A61K39/395 , A61K47/50 , C07K19/00 , Y10S514/886
摘要： 본발명은리피바디(repebody) 유도체를이용한약물복합체및 그제조방법에관한것으로, 상세하게는알파나선형캡핑모티프(capping motif)를가지는 LRR(leucine-rich repeat) 패밀리단백질의 N-말단에 VLR(variable lymphocyte receptor)에서기인한 LRR 구조가가변부위로연결되어기질특이성을나타내는리피바디에약물, 독소, 리간드및 탐지표지와같은활성을갖는물질이접합된리피바디유도체-약물복합체 (Repebody derivative Drug Conjugate, RDC)와이를제조하는방법에관한것이다. 본발명에따른 RDC는리피바디가제공하는높은기질특이성과우수한조직및 종양침투력과, 생물학적활성을지닌화합물이결합한것으로써, 리피바디단독으로사용하는경우에비해월등한효능을지니고, 화합물단독으로사용하는경우에비해특이적선택성을지니는장점을가지고있으며, 이를활용하여암세포에과발현되는단백질에특이적으로결합하는리피바디에, 세포를사멸시키는독소를결합시켜암세포만을선택적으로사멸시킴으로써종양치료에활용될수 있을것으로기대된다.
摘要翻译：本发明涉及使用重复体衍生物的药物偶联物及其制备方法。特别地，本发明涉及一种重复体衍生物 - 药物偶联物（RDC），其包含通过将衍生自作为可变结构域的可变淋巴细胞受体（VLR）的亮氨酸富集重复（LRR）结构作为可变结构域连接至底物特异性的重复体，具有α螺旋封端基序的LRR家族蛋白质的N-末端以及与重组体缀合的活性物质，例如药物，毒素，配体和检测标记。本发明还涉及制备重组体衍生物 - 药物偶联物的方法。根据本发明的RDC显示出高的底物特异性和由重组体与生物活性化合物组合提供的优异的组织和肿瘤渗透性，因此与单独的重复体相比，与单独的化合物相比具有显着更高的效果。因此，预期与癌细胞中过度表达的蛋白质与毒素杀伤细胞特异性结合的重复体的缀合物可以选择性地破坏癌细胞，并且可以用于治疗肿瘤。

4. 发明公开

KR1020150137015A 자가-희생 기를 포함하는 화합물 有权
标题翻译：包含自我组的化合物
公开(公告)号：KR1020150137015A
公开(公告)日：2015-12-08
申请号：KR1020150073161
申请日：2015-05-26
申请人： 주식회사 레고켐 바이오사이언스
发明人： 김용주 , 박태교 , 우성호 , 김선영 , 조종운 , 정두환 , 양전 , 민지영 , 이향숙 , 박윤희 , 유정희 , 오규만 , 오영수 , 채제욱 , 송호영 , 정철웅
IPC分类号： A61K47/48 , C07K19/00 , C07D249/04
CPC分类号： A61K47/6871 , A61K47/549 , A61K47/6801 , A61K47/6803 , A61K47/6811 , A61K47/6813 , A61K47/6855 , A61K47/6889 , A61K47/69 , A61K2039/505 , C07D249/04 , C07D487/04 , C07D519/00 , C07K16/32 , C07K19/00 , C07K2317/24
摘要： 본발명은자가-희생기(self-immolative group)를포함하는화합물에관한것으로, 본발명에따른자가-희생기를포함하는화합물은목적하는표적에대한기질특이성을갖는단백질(예: 올리고펩티드, 폴리펩티드, 항체등) 및특이적기능또는활성을갖는활성제(예: 약물, 독소, 리간드, 검출용탐침등)를포함할수 있다.
摘要翻译：本发明涉及包含自褪色组的化合物。根据本发明，包含自褪色基团的化合物可以包含相对于目标靶（例如寡肽，多肽，抗体等）具有底物特异性的蛋白质，以及具有特定功能或活化的活性剂如药物，毒素，配体，检测探针等

5. 发明授权

KR101628872B1 자가-희생 기를 포함하는 화합물 有权
标题翻译： - 包含自身组的化合物
公开(公告)号：KR101628872B1
公开(公告)日：2016-06-09
申请号：KR1020150073161
申请日：2015-05-26
申请人： 주식회사 레고켐 바이오사이언스
发明人： 김용주 , 박태교 , 우성호 , 김선영 , 조종운 , 정두환 , 양전 , 민지영 , 이향숙 , 박윤희 , 유정희 , 오규만 , 오영수 , 채제욱 , 송호영 , 정철웅
IPC分类号： A61K47/48 , C07K19/00 , C07D249/04
CPC分类号： A61K47/6871 , A61K47/549 , A61K47/6801 , A61K47/6803 , A61K47/6811 , A61K47/6813 , A61K47/6855 , A61K47/6889 , A61K47/69 , A61K2039/505 , C07D249/04 , C07D487/04 , C07D519/00 , C07K16/32 , C07K19/00 , C07K2317/24
摘要： 본발명은자가-희생기(self-immolative group)를포함하는화합물에관한것으로, 본발명에따른자가-희생기를포함하는화합물은목적하는표적에대한기질특이성을갖는단백질(예: 올리고펩티드, 폴리펩티드, 항체등) 및특이적기능또는활성을갖는활성제(예: 약물, 독소, 리간드, 검출용탐침등)를포함할수 있다.
摘要翻译：本发明提供的是包含自褪色基团的化合物，并且包含本发明的自褪色组的化合物可以包括具有底物特异性的蛋白质（例如寡肽，多肽，抗体等）具有特定功能或活性的靶和活性剂（例如药物，毒素，配体，检测探针等）。

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