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    • 2. 发明申请
    • MRS와 CDK4의 결합을 저해하는 항암제 스크리닝 방법
    • 抑制MRS与CDK4结合的抗癌药物筛选方法
    • WO2017082494A1
    • 2017-05-18
    • PCT/KR2016/004163
    • 2016-04-21
    • 재단법인 의약바이오컨버젼스연구단
    • 권남훈이진영김성훈
    • G01N33/50A61K31/195A61K31/198A61K31/7105A61K48/00
    • A61K31/195A61K31/198A61K31/7105A61K48/00G01N33/50
    • 본 발명은 MRS와 CDK4의 결합을 저해하는 항암제 스크리닝 방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 시험 물질의 존재 또는 부존재하에서 MRS(methionyl-tRNA synthetase) 또는 이의 단편과 CDK4(Cyc l in-dependent kinase 4) 또는 이의 단편을 접촉시키는 단계; MRS와 CDK4의 결합을 측정하는 단계; 시험 물질에 의한 MRS와 CDK4의 결합 수준의 변화를 판단하는 단계; MRS와 CDK4의 결합 수준을 감소시키는 시험 물질을 선별하는 단계; 및 선별된 시험 물질의 항암 활성을 세포나 동물에서 확인하는 단계를 포함하는 항암제 스크리닝 방법과 상기 방법으로 선별된 항암제를 유효성분으로 포함하는 항암용 조성물에 대한 것이다. 본 발명은 MRS가 암 발생과 진행에 중요한 CDK4와 직접 결합하여 안정화시키는 CDK4의 신규한 조절자라는 발견을 바탕으로 전혀 새로운 작용 기작의 항암제를 개발하는 데 유용하게 이용될 수 있다. 또한 본 발명의 방법에 따라 선별된 항암제를 유효성분으로 포함하는 항암용 조성물은 MRS의 발현을 억제하거나 MRS와 CDK4의 결합을 억제하여 CDK4 단백질의 수준을 낮추고, 암의 진행을 효과적으로 막을 수있는, 특히 ρ16 ΙΝΚ4a 를 발현하지 않는 암 치료제를 개발하는 데 유용하게 사용될 수 있다.
    • 本发明是MRS和涉及的癌症筛选方法用于抑制CDK4的更具体地,MRS(甲硫酰-tRNA合成酶)在试验物质与CDK4的存在或不存在或其片段的结合,以及,或( Cycline依赖性激酶4)或其片段; 测量MRS和CDK4的结合; 测定受试物质对MRS和CDK4的结合水平的变化; 选择降低MRS和CDK4结合水平的测试物质; 并且鉴定所选测试物质在细胞或动物中的抗癌活性以及包含通过该方法选择的抗癌剂作为活性成分的抗癌组合物。 本发明可以MRS可以是用于显影动作中的所有CDK4的新颖控制生长的基础上的新机制的抗癌剂有用发现稳定直接键和CDK4在癌症发展和进展重要。 另外,在抗癌组合物,其包含根据本发明的作为活性成分的抑制MRS的表达或抑制MRS的结合和CDK4降低CDK4蛋白的水平,能有效地防止癌症的进展的方法的选择性抗癌剂, 尤其是在发展中国家的癌症疗法不表达有用ρ16ΙΝΚ4a

    • 9. 发明公开
    • MRS와 CDK4의 결합을 저해하는 항암제 스크리닝 방법
    • 抑制MRS与CDK4结合的抗癌药物筛选方法
    • KR1020170056146A
    • 2017-05-23
    • KR1020150159368
    • 2015-11-13
    • 재단법인 의약바이오컨버젼스연구단
    • 권남훈이진영김성훈
    • G01N33/50A61K31/195A61K31/198A61K31/7105A61K48/00
    • A61K31/195A61K31/198A61K31/7105A61K48/00G01N33/50
    • 본발명은 MRS와 CDK4의결합을저해하는항암제스크리닝방법에관한것으로, 보다상세하게는시험물질의존재또는부존재하에서 MRS(methionyl-tRNA synthetase) 또는이의단편과 CDK4(Cyclin-dependent kinase 4) 또는이의단편을접촉시키는단계; MRS와 CDK4의결합을측정하는단계; 시험물질에의한 MRS와 CDK4의결합수준의변화를판단하는단계; MRS와 CDK4의결합수준을감소시키는시험물질을선별하는단계; 및선별된시험물질의항암활성을세포나동물에서확인하는단계를포함하는항암제스크리닝방법과상기방법으로선별된항암제를유효성분으로포함하는항암용조성물에대한것이다. 본발명은 MRS가암 발생과진행에중요한 CDK4와직접결합하여안정화시키는 CDK4의신규한조절자라는발견을바탕으로전혀새로운작용기작의항암제를개발하는데 유용하게이용될수 있다. 본발명의방법에따라선별된항암제를유효성분으로포함하는항암용조성물은 MRS의발현을억제하거나 MRS와 CDK4의결합을억제하여 CDK4 단백질의수준을낮추고, 암의진행을효과적으로막을수 있는, 특히 p16를발현하지않는암 치료제를개발하는데 유용하게사용될수 있다.
    • 本发明MRS和CDK4涉及癌症筛选方法用于抑制总和的分辨率,并且更具体地,MRS(甲硫酰-tRNA合成酶)在试验物质或片段和CDK4(细胞周期蛋白依赖性激酶4)的存在或不存在或 接触其碎片; 测量MRS和CDK4的组合; 测定受试物质对MRS和CDK4结合水平的变化; 选择降低MRS和CDK4结合水平的测试物质; 和包括从所述细胞或动物的确认的步骤所选择的测试物质的抗癌活性的癌症筛选方法和通过上述方法选择用于抗癌剂,其包含作为活性成分的癌症的组合物。 本发明可以以动作的新机制的抗癌剂的开发有效地用于在所有基于该生长CDK4的新颖调控稳定直接键和CDK4重要的进步和MRS gaam发生的发现。 在抗癌组合物含有选择性的抗癌剂根据本发明的作为有效成分的方法,并抑制MRS的表达或抑制的总和MRS和CDK4分辨率降低CDK4蛋白的水平,它可以有效地阻止癌症的进展,特别是p16基因 是一种癌症治疗剂。