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1. 发明申请

WO2009151256A2 클로피도크렐 및 그의 유도체의 제조방법 审中-公开
标题翻译：制备焦糖及其衍生物的方法
公开(公告)号：WO2009151256A2
公开(公告)日：2009-12-17
申请号：PCT/KR2009/003083
申请日：2009-06-09
申请人： 엔자이텍(주) , 황순욱 , 김광수 , 김영진 , 정천오
发明人： 황순욱 , 김광수 , 김영진 , 정천오
IPC分类号： C07D495/04
CPC分类号： C07D495/04
摘要： 본 발명은 클로피도그렐 및 그의 유도체를 제조하는 방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는, 라세믹 2-클로로페닐글리신 알킬 에스테르로부터 효소를 이용한 가수분해 반응을 통해 광학 활성체인 (S)-2-클로로페닐글리신 알킬 에스테르를 제조하고, 이를 중간체로 사용하여 혈소판 응집 억제 활성을 가지는 (S)-클로피도그렐 및 그의 유도체를 제조하는 방법에 관한 것이다. 본 발명에 따르면, 본 발명에 따른 클로피도그렐 및 그의 유도체 제조방법은 제조공정이 단순하고, 광할 분할제의 사용 없이 소량의 효소만을 사용함에 따라 생산비용을 절감할 수 있으며, 고광학 순도로 얻어진 (S)-2-클로로페닐글리신 알킬 에스테르를 중간체로 사용함으로써 고광학 순도를 가지는 클레피도그렐 및 그의 유도체의 대량생산에 적합할 뿐만 아니라, 제조공정에서 독성이 강할 물질을 사용하지 않아 환경보호에도 기여할 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及氯吡格雷及其衍生物的制备方法。更具体地说，本发明是一种通过水解外消旋的2-氯苯基甘氨酸烷基酯从光学活性（S）-2-氯苯基甘氨酸烷基酯制备作为血小板聚集的活性抑制剂的（S）-2-氯吡格雷及其衍生物的方法，使用酶的氯苯基甘氨酸烷基酯。本发明采用简单的方法来制备氯吡格雷及其衍生物。由于除了少量的酶以外，不使用手性拆分剂，所以可以降低制备成本。另外，本发明适用于通过使用以高收率获得的光学活性（S）-2-氯苯基甘氨酸烷基酯作为中间体大规模合成高度光学活性氯吡格雷及其衍生物，并且也是环保的，因为没有使用高毒性试剂。

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