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    • 8. 发明公开
    • 모노아민 재흡수 억제제로서의 3-아미노-1-아릴프로필 인돌
    • 3-AMINO-1-ARYLPROPYL INDOLES AS MONAMAM REUPTAKE INHIBITOR
    • KR1020070020479A
    • 2007-02-21
    • KR1020067025301
    • 2005-05-27
    • 에프. 호프만-라 로슈 아게
    • 그린하우스로버트자이메-피게로아사울랍토바루비카로이터데보라캐롤스테인캐린앤웨이커트로버트제임스
    • C07D209/14C07D209/18C07D231/56A61K31/4045
    • 본 발명은 하기 화학식 1의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용되는 염, 그를 함유하는 약학 조성물, 및 우울증 또는 불안증을 치료하기 위한 약제의 제조에 그들을 사용하는 방법을 개시한다:
      화학식 1

      상기 식에서,
      p는 1 또는 2이고;
      Ar은 각각 임의 치환된 인돌-1-일, 인돌-2-일 및 인돌-3-일중에서 선택된 인돌릴; 각각 임의 치환된 2,3-다이하이드로인돌-1-일, 2,3-다이하이드로인돌-2-일 및 2,3-다이하이드로인돌-3-일중에서 선택된 2,3-다이하이드로인돌릴; 각각 임의 치환된 인다졸-1-일, 인다졸-2-일 및 인다졸-3-일중에서 선택된 인다졸릴; 각각 임의 치환된 벤즈이미다졸-1-일 및 벤즈이미다졸-2-일중에서 선택된 벤즈이미다졸릴; 각각 임의 치환된 벤조퓨란-2-일 및 벤조퓨란-3-일중에서 선택된 벤조퓨라닐; 각각 임의 치환된 벤조싸이오펜-2-일 및 벤조싸이오펜-3-일중에서 선택된 벤조싸이오페닐; 임의 치환된 벤즈옥사졸-2-일; 또는 임의 치환된 벤조싸이아졸-2-일이고;
      R
      1 은 각각 임의 치환된 페닐 및 나프틸중에서 선택된 아릴; 각각 임의 치환된 싸이 에닐, 퓨라닐, 피리디닐, 피리미디닐, 피리다지닐, 피라지닐, 옥사졸릴, 싸이아졸릴, 아이속사졸릴, 아이소싸이아졸릴, 이미다졸릴, 피라졸릴, 퀴놀리닐 및 아이소퀴놀리닐중에서 선택된 헤테로아릴; 임의 치환된 아릴알킬; 임의 치환된 헤테로아릴알킬; 사이클로알킬; 사이클로알킬메틸; 또는 분지된 알킬이고;
      R
      2 및 R
      3 은 각각 독립적으로 수소; 알킬; 하이드록시알킬; 알콕시알킬; 또는 벤질이거나; 또는 R
      2 및 R
      3 은 그들이 부착되는 질소와 함께 임의적으로 N, O 및 S중에서 선택되는 추가의 헤테로원자를 포함하는 임의 치환된 4 내지 7-원 고리를 형성할 수 있고;
      R
      a 는 수소 또는 알킬이고;
      R
      b 는 수소; 알킬; 하이드록시; 알콕시; 또는 하이드록시알킬이고;
      R
      c 및 R
      d 는 각각 독립적으로 수소; 또는 알킬이거나; 또는
      R
      2 및 R
      3 중의 하나는 R
      a 및 R
      b 중의 하나 및 그들이 부착되는 원자와 함께 임의적으로 O, N 및 S중에서 선택되는 추가의 헤테로원자를 포함하는 5 또는 6-원 고리를 형성할 수 있거나; 또는
      R
      2 및 R
      3 중의 하나는 R
      c 및 R
      d 중의 하나 및 그들이 부착되는 원자와 함께 임의적으로 O, N 및 S중에서 선택되는 추가의 헤테로원자를 포함하는 4 내지 6-원 고리를 형성할 수 있고;
      R
      e 는 수소; 또는 알킬이나;
      단, p가 1이고, R
      a , R
      b , R
      c 및 R
      d 가 수소이고, Ar이 인돌-1-일이며, R
      1 이 페닐인 경우, R
      2 및 R
      3 은 동시에 메틸이 아니고 6-원 고리를 형성하지 않으며, 또한 Ar이 인돌-3-일이고, p가 1이고, R
      a , R
      b , R
      c 및 R
      d 가 수소이며, R
      1 이 페닐 또는 3-메톡시페닐인 경우, R
      2 및 R
      3 은 동시에 수소가 아니다.