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1. 发明授权

KR101284510B1 트리아졸 치환된 아릴아미드 유도체 및 Ｐ２Ｘ３ 및/또는 Ｐ２Ｘ２／３ 퓨린성 수용체 길항제로서의 용도 有权
标题翻译：三唑取代的亚氨酰胺衍生物及其作为P2X3和/或P2X2 / 3纯化受体拮抗剂的用途
公开(公告)号：KR101284510B1
公开(公告)日：2013-07-23
申请号：KR1020107013245
申请日：2008-12-08
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 천리 , 딜론마이클패트릭 , 펑리춘 , 하우리로날드찰스 , 양민민
IPC分类号： C07D249/06 , C07D403/12 , A61K31/4192 , A61P29/00
CPC分类号： C07D403/12 , C07D249/06 , C07D401/14
摘要： 하기 화학식 (I) (식 중, R
1 은 임의로 치환된 트리아졸릴이고, R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , R
7 및 R
8 은 여기서 정의된 바와 같음)의 화합물: 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염. 또한 P2X
3 및/또는 P2X
2
/3 수용체 길항제와 연관된 질환을 치료하기 위한 화합물을 사용하는 방법 및 상기 화합물의 제조 방법이 개시되어 있다.

2. 发明授权

KR101152714B1 티아졸 및 옥사졸-치환된 아릴아마이드 有权
标题翻译： 티아졸및옥사졸 - 치환된아릴아마이드
公开(公告)号：KR101152714B1
公开(公告)日：2012-06-18
申请号：KR1020097009417
申请日：2007-10-31
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 첸리 , 딜론마이클패트릭 , 펭리춘 , 홀리로날드찰스 , 양민민
IPC分类号： C07D401/14 , C07D277/66 , A61K31/19 , A61P13/00
CPC分类号： C07D401/14 , C07D263/32 , C07D277/30 , C07D277/66
摘要： 하기 화학식 I의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염이 제공된다. 또한 P2X
3 및/또는 P2X
2
/3 수용체 길항물질에 의해 매개되는 질환을 치료하기 위한 상기 화합물의 이용 방법 및 상기 화합물의 제조 방법이 제공된다.
[화학식 I]

[화학식 A]

[화학식 B]

상기 식에서, R
1 은 화학식 A 또는 화학식 B의 기이고, X, R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , R
a 및 R
b 는 본원에 정의된 바와 같다.
摘要翻译：式I化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1是式A或式B的基团，并且X，R2，R3，R4，R5，R6，Ra和Rb如本文所定义。还提供了使用该化合物治疗由P2X3和/或P2X2 / 3受体拮抗剂介导的疾病的方法以及制备该化合物的方法。

3. 发明公开

KR1020120034766A 티아졸 및 옥사졸-치환된 아릴아마이드 有权
标题翻译：噻唑和奥昔洛唑取代的芳纶
公开(公告)号：KR1020120034766A
公开(公告)日：2012-04-12
申请号：KR1020127002496
申请日：2007-10-31
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 첸리 , 딜론마이클패트릭 , 펭리춘 , 홀리로날드찰스 , 양민민
IPC分类号： C07D277/22 , C07D277/66 , A61K31/426 , A61P13/00
CPC分类号： C07D401/14 , C07D263/32 , C07D277/30 , C07D277/66
摘要： 하기 화학식 I의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염이 제공된다. 또한 P2X
3 및/또는 P2X
2
/3 수용체 길항물질에 의해 매개되는 질환을 치료하기 위한 상기 화합물의 이용 방법 및 상기 화합물의 제조 방법이 제공된다.
화학식 I

화학식 A

화학식 B

상기 식에서, R
1 은 화학식 A 또는 화학식 B의 기이고, X, R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , R
a 및 R
b 는 본원에 정의된 바와 같다.

4. 发明公开

KR1020090096645A ＮＫ3 길항물질로서의 스피로피페리딘 유도체 失效
标题翻译：作为NK3拮抗剂的螺吡啶衍生物
公开(公告)号：KR1020090096645A
公开(公告)日：2009-09-11
申请号：KR1020097016151
申请日：2008-01-02
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 카룬조아니마리 , 딜론마이클패트릭 , 한보 , 네테코벤마티아스 , 라트니하생 , 비피안발터
IPC分类号： C07D498/10 , A61K31/537 , A61P25/00
CPC分类号： C07D498/10
摘要： The present invention relates to a compound of formula (I) wherein R1 is hydrogen or lower alkyl; R2 is lower alkyl, lower hydroxyalkyl or-(CHR5)x-A; R5 is hydrogen, lower alkyl or lower hydroxyalkyl, or is heteroaryl optionally substituted by lower alkyl; A is cycloalkyl, aryl, heterocyclyl or heteroaryl, which rings are optionally substituted one or more R6, wherein R6 is lower alkyl, lower alkoxy, lower alkylsulfonyl, cyano, halogen, lower alkyl substituted by halogen or lower alkoxy substituted by halogen, or is aryl, heterocyclyl or heteroaryl optionally substituted by lower alkyl or is cycloalkyl optionally substituted by lower alkyl; x is 0, 1, 2 or 3; or R1, R2 may form together with the N-atom heterocyclyl or heteroaryl, which rings are optionally substituted by one or more substituents selected from the group consisting of lower alkyl, lower alkoxy, lower alkylsulfonyl, halogen, cycloalkyl, benzyl or aryl; R3 is hydrogen or halogen; R4 is hydrogen or lower alkyl; R7 is hydrogen, halogen or lower alkyl; m is 1 or 2; when m is 2, R3 may be the same or not; n is 1 or 2; o is 1 or 2; when o is 2, R7 may be the same or not; or to a pharmaceutically suitable acid addition salt thereof. It has been found that the present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中R 1是氢或低级烷基; R2是低级烷基，低级羟基烷基或 - （CHR5）x-A; R5是氢，低级烷基或低级羟烷基，或是任选被低级烷基取代的杂芳基; A是环烷基，芳基，杂环基或杂芳基，该环任选被一个或多个R 6取代，其中R 6是低级烷基，低级烷氧基，低级烷基磺酰基，氰基，卤素，被卤素取代的低级烷基或被卤素取代的低级烷氧基，任选被低级烷基取代的芳基，杂环基或杂芳基或任选被低级烷基取代的环烷基; x为0,1,2或3; 或R 1，R 2可以与N-原子杂环基或杂芳基一起形成，该环任选被一个或多个选自低级烷基，低级烷氧基，低级烷基磺酰基，卤素，环烷基，苄基或芳基的取代基取代。 R3是氢或卤素; R4是氢或低级烷基; R7是氢，卤素或低级烷基; m为1或2; 当m为2时，R3可以相同或不相同; n为1或2; o是1或2; 当o为2时，R7可以相同或不相同; 或其药学上合适的酸加成盐。已经发现，本发明化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

5. 发明授权

KR101290385B1 테트라졸-치환된 아릴아미드 유도체 및 Ｐ２Ｘ３ 및/또는 Ｐ２Ｘ２／３ 퓨린성 수용체 길항제로서의 이들의 용도 有权
标题翻译：四唑取代的芳酰胺衍生物及其作为P2X3和/或P2X2 / 3纯化受体拮抗剂的用途
公开(公告)号：KR101290385B1
公开(公告)日：2013-07-29
申请号：KR1020107013298
申请日：2008-12-08
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 천리 , 딜론마이클패트릭 , 펑리춘 , 하우리로날드찰스 , 양민민
IPC分类号： C07D257/04 , C07D403/10 , A61K31/41 , A61P29/00
CPC分类号： C07D257/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D471/04
摘要： 하기 식 I 의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염:

[식 중, R
1 은 임의로 치환되는 테트라졸릴이고, R
2 는 임의로 치환되는 페닐, 임의로 치환되는 피리디닐 또는 임의로 치환되는 티에닐이고, R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , R
7 및 R
8 은 본원에 정의된 바와 같다]. 또한, P2X
3 및/또는 P2X
2/3 수용체 길항제와 관련된 질환을 치료함에 있어서 상기 화합물을 사용하는 방법 및 상기 화합물을 제조하는 방법이 제공된다.

6. 发明公开

KR1020090086073A 티아졸 및 옥사졸-치환된 아릴아마이드 有权
标题翻译：噻唑和奥昔洛唑取代的芳纶
公开(公告)号：KR1020090086073A
公开(公告)日：2009-08-10
申请号：KR1020097009417
申请日：2007-10-31
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 첸리 , 딜론마이클패트릭 , 펭리춘 , 홀리로날드찰스 , 양민민
IPC分类号： C07D401/14 , C07D277/66 , A61K31/19 , A61P13/00
CPC分类号： C07D401/14 , C07D263/32 , C07D277/30 , C07D277/66
摘要： Compounds of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: R1 is a group of formula A or formula B; and X, R2, R3, R4, R5, R6, Ra and Rb are as defined herein. Also provided are methods of using the compounds for treating diseases mediated by a P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonist and methods of making the subject compounds. ® KIPO & WIPO 2009
摘要翻译：式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中：R1是式A或式B的基团; 并且X，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R a和R b如本文所定义。还提供了使用该化合物治疗由P2X3和/或P2X2 / 3受体拮抗剂介导的疾病的方法和制备本发明化合物的方法。 ®KIPO＆WIPO 2009

7. 发明公开

KR1020080027943A Ｐ2Ｘ3 길항제로서의 피페리딘 및 피페라진 유도체 有权
标题翻译：哌啶和哌嗪衍生物作为P2X3拮抗剂
公开(公告)号：KR1020080027943A
公开(公告)日：2008-03-28
申请号：KR1020087003538
申请日：2006-08-03
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 브라더톤-플레이스크리스틴이 , 딜론마이클패트릭 , 글레슨쉘레이케이 , 린클라라조우젠 , 쇼엔펠트리안크레이그 , 빌라마르지아 , 자이얀쉥
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/4545
CPC分类号： C07D213/81 , C07D231/56 , C07D239/42 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： Compounds of formula (I) wherein R1, R2a, R2b, R3, Y, X, A, R6, R7 and R8 are as described herein, are modulators of P2X3 useful for the treatment of pain and genitourinary, gastrointestinal, and respiratory disorders. ® KIPO & WIPO 2008
摘要翻译：其中R1，R2a，R2b，R3，Y，X，A，R6，R7和R8如本文所述的式（I）化合物是可用于治疗疼痛和泌尿生殖器，胃肠道和呼吸障碍的P2X3的调节剂。 ®KIPO＆WIPO 2008

8. 发明授权

KR100696561B1 이미다졸린일메틸 아르알킬설폰아마이드 失效
标题翻译：咪唑啉衍生物阿拉伯糖苷
公开(公告)号：KR100696561B1
公开(公告)日：2007-03-19
申请号：KR1020047016958
申请日：2003-04-15
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 딜론마이클패트릭 , 린클라라저우전 , 오양카운드 , 장샤오밍
IPC分类号： C07D233/26 , C07D233/24
CPC分类号： C07D233/24 , C07D405/06
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 및 이의 제조 방법에 관한 것이다:
화학식 I

상기 식에서, R
1 내지 R
6 은 명세서에서 정의된 바와 같다.
또한, 화학식 I의 화합물을 포함하는 약학 조성물 및 치료제로서의 이의 사용 방법이 제공된다.

9. 发明公开

KR1020040102151A 이미다졸린일메틸 아르알킬설폰아마이드 失效
标题翻译：甲基磺烷基咪唑啉
公开(公告)号：KR1020040102151A
公开(公告)日：2004-12-03
申请号：KR1020047016958
申请日：2003-04-15
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 딜론마이클패트릭 , 린클라라저우전 , 오양카운드 , 장샤오밍
IPC分类号： C07D233/26 , C07D233/24
CPC分类号： C07D233/24 , C07D405/06
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 및 이의 제조 방법에 관한 것이다:
화학식 I

상기 식에서, R
1 내지 R
6 은 명세서에서 정의된 바와 같다.
또한, 화학식 I의 화합물을 포함하는 약학 조성물 및 치료제로서의 이의 사용 방법이 제공된다.

10. 发明授权

KR101347958B1 티아디아졸-치환된 아릴아미드 有权
标题翻译：噻唑并 - 取代的芳香族酰胺
公开(公告)号：KR101347958B1
公开(公告)日：2014-02-14
申请号：KR1020117013730
申请日：2009-12-07
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 천리 , 딜론마이클패트릭 , 펑리춘 , 라이잉제 , 양민민
IPC分类号： C07D417/14 , C07D285/06 , A61K31/497 , A61P13/00
CPC分类号： C07D417/14 , A61K31/166 , A61K31/433 , A61K31/4427 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/497 , C07D285/06 , C07D417/12
摘要： 하기 식 I 의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염:

[식 중, R
1 은 임의로 치환되는 티아디아졸릴이고, R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , R
7 및 R
8 은 본원에 정의된 바와 같음]. P2X
3 및/또는 P2X
2
/3 수용체 길항제와 관련된 질환을 치료하기 위한 화합물을 사용하는 방법 및 이 화합물을 제조하는 방법이 또한 개시되어 있다.
摘要翻译：式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1为任选取代的噻二唑基，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如本文所定义。还公开了使用该化合物治疗与P2X3和/或P2X2 / 3受体拮抗剂相关疾病的方法和制备该化合物的方法。

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