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    • 3. 发明申请
    • 올란자핀 함유 고분자 미립구를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물
    • 药物组合物,包括含有奥兰治泊作为活性成分的聚合物微球
    • WO2012064088A2
    • 2012-05-18
    • PCT/KR2011/008470
    • 2011-11-08
    • 에스케이케미칼주식회사이화여자대학교 산학협력단사 홍기이규호홍석현이윤정오준교엄기안이봉용황용연윤선규김홍기
    • 사 홍기이규호홍석현이윤정오준교엄기안이봉용황용연윤선규김홍기
    • A61K9/16A61K31/551A61K9/14A61P25/24
    • A61K31/551A61K9/5021
    • 본 발명은 올란자핀 함유 고분자 미립구를 유효성분으로 포함하는 약학적 조 성물에 관한 것으로,구체적으로는 수불용성 유기용매와 분산용매를 흔합하는 단 계; 고분자 화합물, 올란자핀 및 수불용성 유기용매를 흔합하여 분산상을 만드는 단계; 상기 분산상을 수불용성 유기용매가 흔합된 분산용매에 흔합하여 유제를 제 조하되 유제의 온도는 0°C 내지 10°C로 유지하는 단계; 제조한 유제를 0°C 내지 10 °c로 유지하면서 염기 또는 산을 첨가하여 유제에서 수불용성 유기용매를 제거하는 단계를 포함하는 방법에 의해 제조된 올란자핀 함유 고분자 미립구를 유효성분으로 포함하는 정신 분열병 및 관련 정신병, 양극성 조증 (bipolar mania), 양극성 장애 (bipolar disorder), 발작 (seizure), 강박 장애 (obsessive/compulsive disorder), 범 불안 장애 (generalized anxiety disorder ), 외상후 스트레스 장애 증상 (post traumatic distress syndrome), 극단적인 부끄러움 (extreme shyness), 당뇨병성 신 경 통증 (diabetic nerve pain) 및 우울증으로 이루어진 군에서 선택된 질병 및 /또 는 증상의 치료 또는 예방용 약학적 조성물, 예방 또는 치료방법, 그 용도에 관한 것이다. 본 발명의 제조방법은 기존의 용매증발 또는 용매추출 공정을 필요로 하지 않고, 적은 양의 물을 사용하여 폐수 발생을 최소화하면서 빠른 시간 내에 간편하 게 울란자핀 함유 고분자 미립구를 제조할 수 있으며 제조된 고분자 미립구 내의 잔류용매의 농도를 낮게 유지할 수 있으며 제조과정 중 고분자 화합물의 분해도 방 지할 수 있어 지속 방출형 의약품 제조에 효과적이다.
    • 本发明涉及包含含有奥氮平作为活性成分的聚合物微球的药物组合物,更具体地,涉及包含含有奥氮平作为活性成分的聚合物微球的药物组合物,用于治疗或预防疾病或其症状, 选自精神分裂症和相关精神疾病,双相躁狂症,双相性精神障碍,癫痫发作,强迫症,广泛性焦虑症,创伤后窘迫综合征,极度羞怯,糖尿病神经痛和抑郁症的组中的疾病,以及方法 用于预防或治疗和使用,以及通过包括以下步骤的方法制备的药物组合物:混合水不溶性有机溶剂和分散溶剂; 通过混合高分子化合物奥氮平和水不溶性有机溶剂制备分散体; 通过将分散体与其中水不溶性有机溶剂的分散溶剂混合,同时将乳液的温度保持在0℃至10℃之间来制备乳液; 并通过加入碱或酸,同时将乳液保持在0℃至10℃之间,从乳液中除去水不溶性有机溶剂。 本发明的制备方法不涉及溶剂蒸发或溶剂萃取的现有步骤,使用少量的水,从而使废水产生最小化,同时允许以快速和简单的方式制备包括奥氮平的聚合物微球,保持 聚合物微球内溶剂残留密度低,对于制造包括阿那曲唑在内的缓释药有效,因为可以调节释放阿那曲唑在体内的速度。