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1. 发明专利

KR102234360B1 KR102234360B1 - Sulfonate compounds having organic salts, organo fluoro compounds compound having organic salts using the same and method for manufacturing the same 有权
公开(公告)号：KR102234360B1
公开(公告)日：2021-04-01
申请号：KR1020140070344A
申请日：2014-06-10
申请人： 서강대학교산학협력단
发明人： 지대윤 , 이병세 , 안혜진 , 강병수 , 시리온 우타이완 , 추소영
IPC分类号： C07D249/04 , C07D225/08 , C07D403/12
摘要： 유기염을 갖는 설포네이트 화합물, 이를 이용한 유기염을 갖는 유기플루오로 화합물 및 그 제조방법에 관한 것으로 더욱 상세하게는 양전자방출 단층촬영술 (Positron Emission Tomogrphy: PET)용
18 F-표지 또는
19 F-표지 방사성의약품의 제조에 이용되는 유기염을 갖는 유기플루오로 화합물, 이를 이용한 유기염을 갖는 유기플루오로 화합물 및 그 제조방법에 관한 것이다.
본 발명에 따르면, 유기염을 갖는 설포네이트 화합물 및 유기플루오로 화합물은 화합물 내의 유기염으로 인해 수용액과 같은 극성 용매에서 잘 용해되는 특성이 있어서 펩타이드, 단백질, 당, 뉴클레오타이드 등의 생체화합물과 같은 극성 화합물과의 컨쥬게이션 반응을 용이하게 하는 효과가 있다.

2. 发明申请

WO2018079882A1 죽상 동맥경화반의 양전자방출 단층촬영술 영상용 화합물 및 이의 제조방법 审中-公开
标题翻译：正电子发射断层扫描成像化合物的动脉粥样硬化斑块及其制备
公开(公告)号：WO2018079882A1
公开(公告)日：2018-05-03
申请号：PCT/KR2016/012238
申请日：2016-10-28
申请人： 서강대학교산학협력단
发明人： 지대윤 , 이병세 , 추소영 , 장기육 , 오주현 , 박효은
IPC分类号： A61K51/04 , A61K51/08
CPC分类号： A61K51/04 , A61K51/08
摘要： 본 발명은 심뇌혈관 질환의 원인인 죽상 동맥경화반을 영상화하기 위한 양전자방출 단층촬영술(PET, Positron Emission Tomography)에 사용되는 방사성 동위원소가 표지된 화합물, 그 제조방법과 응용에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 방사성 동위원소에 의해 표지되고 죽상 동맥경화반을 선택적으로 표적할 수 있는 펩타이드가 2개 내지 4개 결합되어, 적은 양으로 빠른 시간 내에 혈류가 빠른 동맥 내의 동맥 경화반에 대해 우수한 양전자방출 단층촬영술 영상을 얻을 수 있는 화합물과 그 제조 방법, 그리고 이를 이용하여 죽상 동맥경화반을 영상화하는 방법에 관한 것이다.
摘要翻译：
本发明用放射性同位素用于正电子发射断层扫描（PET，正电子发射断层摄影）使用用于成像动脉粥样硬化半simnoe疾病标记的化合物的，制造的方法的源更具体地说，本发明涉及能够选择性靶向动脉粥样硬化斑块的2至4个肽，其被放射性同位素标记，以获得用于斑块化合物优异的正电子发射断层成像和制造方法，并且通过使用这一点，于成像粥样硬化斑块的方法的方法。

3. 发明申请

WO2013109069A1 방사성 물질의 분리 검출 또는 정량분석을 위한 크로마토그래피용 미세컬럼관 및 이를 사용하는 방사성 물질의 검출 방법 审中-公开
标题翻译：用于分离和检测放射性物质的色谱柱的精密管和使用精细管检测放射性物质的方法
公开(公告)号：WO2013109069A1
公开(公告)日：2013-07-25
申请号：PCT/KR2013/000374
申请日：2013-01-17
申请人： 서강대학교산학협력단
发明人： 지대윤 , 이병세 , 이재학 , 추소영 , 정운정
IPC分类号： G01N30/60 , G01N30/62 , G01T1/16
CPC分类号： G01N30/6052 , B01D59/26 , G01N2030/8868
摘要： 본 발명은 방사성 동위원소 표지 반응 및 방사성 동위원소 표지 물질의 품질 관리시에 사용되는 크로마토그래피용 미세컬럼관 및 이를 사용하는 방사성 물질의 검출 방법에 관한 것이다. 본 발명의 미세컬럼관을 이용하면 방사성 물질의 전개 및 분석을 신속하게 할 수 있고 방사성 물질이 휘발성인 경우에도 공기 중에 휘발되는 것을 차단하여 방사성 물질의 양을 정확히 측정할 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及用于放射性同位素标记反应和管理放射性同位素标记材料质量的色谱柱。本发明还涉及使用细柱管检测放射性物质的方法。本发明的细柱管能够快速地进行放射性物质的配置和分析，并且即使当放射性物质是挥发性的时候也能够防止放射性物质挥发到空气中，从而能够使放射性物质的量为准确测量。

4. 发明申请

WO2013176522A1 카트리지를 이용한 방사성의약품 제조방법 审中-公开
标题翻译：使用盒子合成放射线辐射的方法
公开(公告)号：WO2013176522A1
公开(公告)日：2013-11-28
申请号：PCT/KR2013/004581
申请日：2013-05-24
申请人： 서강대학교산학협력단
发明人： 지대윤 , 이병세 , 이재학 , 추소영 , 정운정
IPC分类号： A61K51/02 , A61K51/00 , A61K47/48
CPC分类号： C07B59/007 , A61K51/0453 , A61K51/0455 , A61K51/0491 , A61K51/0493 , A61K51/082 , C07B59/00 , C07B59/001 , C07B59/002 , C07B59/004 , C07B59/005 , C07B2200/05 , C07C213/08 , C07D233/91 , C07D417/04 , C07D451/02 , C07H5/02 , C07H19/06 , C07J1/00 , C07J1/007 , C07J71/0089
摘要： 본 발명은 카트리지를 이용한 방사성의약품 제조에 관한 것으로, 고분자가 충진된 카트리지 내에서 방사성의약품 제조에 필요한 여러 단계의 반응을 수행할 수 있다는 특징을 갖는다. 본 발명에 따른 방사성 의약품의 제조방법에 따르면, 각 단계의 반응을 용액이 흐르지 않게 카트리지 내에 가두어 둔 상태로 수행할 수 있어, 기존의 방사성의약품 제조방법에 비해 간단하며 보다 신속한 방사성의약품 제조가 가능하다.
摘要翻译：本发明涉及一种使用药筒合成放射性药物的方法，其使得可以在填充有聚合物的药筒中进行合成放射性药物所需的几个反应步骤。根据本发明的放射性药物的合成方法能够使限制在药筒中的溶液进行各步骤的反应，以便不会流出，因此与用于合成放射性药物的常规方法相比，简化了加速合成。

5. 发明申请

WO2012081880A2 18F 방사성의약품 제조를 위한 고체 지지체에 연결된 전구체 화합물, 이의 제조방법 및 응용 审中-公开
标题翻译：连接到用于制造18F放射线制造的固体支持的前体化合物，其制造方法及其应用
公开(公告)号：WO2012081880A2
公开(公告)日：2012-06-21
申请号：PCT/KR2011/009571
申请日：2011-12-13
申请人： 서강대학교산학협력단 , 지대윤 , 이병세 , 이재학 , 추소영 , 정운정 , 권혜림
发明人： 지대윤 , 이병세 , 이재학 , 추소영 , 정운정 , 권혜림
IPC分类号： C08F28/02 , C08F8/34 , A61K51/00 , C08F2/38
CPC分类号： C07D249/04 , A61K51/04 , A61K51/0406 , A61K51/0453 , A61K51/0455 , A61K51/0465 , A61K51/047 , A61K51/0491 , C07B59/00 , C07C229/60 , C07D403/12 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07H19/06 , C08F8/02 , C08F8/30 , C08F8/34 , C08F8/44 , C08F12/26 , C08F12/30 , C08F212/08 , C08F212/14 , C08F212/32 , C08F12/18 , C08F12/22 , C08F212/36
摘要： 본 발명은 고체 지지체를 포함하는 유기염 형태의 고체 전구체 및 이의 제조방법과 응용에 관한 것이다. 본 발명의 고체 전구체는 별도의 카트리지를 이용한 [ 18 F]플루오라이드 정제 과정과 과량의 상전이 촉매 사용을 생략할 수 있고, 전구체 내 고체 지지체에 의해 반응 후 남은 물질의 제거가 용이하다. 본 발명의 고체 전구체를 카트리지에 충전하여 사용할 경우, [ 18 F]플루오르화 반응의 전반적인 과정을 수행할 수 있는 올인원(all-in-one) 시스템으로 자동화 합성 장치에 매우 적합하다.
摘要翻译：本发明涉及有机盐形式的固体前体，固体前体具有固体支持物，其制备方法及其应用。本发明的固体前体使用附加的滤芯省略了[18 F]氟化物精炼过程，并且使用过量的相转移催化剂，并且可以通过前体中的固体支持物容易地除去反应后的剩余物质。本发明的固体前体非常适合作为一体化系统的自动化合成装置，其可以在通过在筒中充电使用时进行[18 F]氟中毒反应的总体过程。

6. 发明授权

KR101318218B1 방사성 물질의 분리 검출 또는 정량분석을 위한 크로마토그래피용 미세컬럼관 및 이를 사용하는 방사성 물질의 검출 방법 有权
标题翻译：用于分离或检测放射性物质的色谱的色谱法和使用该物质检测放射性物质的方法
公开(公告)号：KR101318218B1
公开(公告)日：2013-10-15
申请号：KR1020120006307
申请日：2012-01-19
申请人： 서강대학교산학협력단
发明人： 지대윤 , 이병세 , 이재학 , 추소영 , 정운정
IPC分类号： G01N30/60 , G01N30/62 , G01T1/16
CPC分类号： G01N30/6052 , B01D59/26 , G01N2030/8868
摘要： 본 발명은 방사성 동위원소 표지 반응 및 방사성 동위원소 표지 물질의 품질 관리시에 사용되는 크로마토그래피용 미세컬럼관 및 이를 사용하는 방사성 물질의 검출 방법에 관한 것이다. 본 발명의 미세컬럼관을 이용하면 방사성 물질의 전개 및 분석을 신속하게 할 수 있고 방사성 물질이 휘발성인 경우에도 공기 중에 휘발되는 것을 차단하여 방사성 물질의 양을 정확히 측정할 수 있다.

7. 发明公开

KR1020150141816A 유기염을 갖는 설포네이트 화합물, 이를 이용한 유기염을 갖는 유기플루오로 화합물 및 그 제조방법 审中-实审
标题翻译：具有有机物的磺酸盐化合物，具有有机物的有机氟化合物化合物及其制造方法
公开(公告)号：KR1020150141816A
公开(公告)日：2015-12-21
申请号：KR1020140070344
申请日：2014-06-10
申请人： 서강대학교산학협력단
发明人： 지대윤 , 이병세 , 안혜진 , 강병수 , 우타이완시리온 , 추소영
IPC分类号： C07D249/04 , C07D225/08 , C07D403/12
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 유기염을갖는설포네이트화합물, 이를이용한유기염을갖는유기플루오로화합물및 그제조방법에관한것으로더욱상세하게는양전자방출단층촬영술 (Positron Emission Tomogrphy: PET)용F-표지또는F-표지방사성의약품의제조에이용되는유기염을갖는유기플루오로화합물, 이를이용한유기염을갖는유기플루오로화합물및 그제조방법에관한것이다. 본발명에따르면, 유기염을갖는설포네이트화합물및 유기플루오로화합물은화합물내의유기염으로인해수용액과같은극성용매에서잘 용해되는특성이있어서펩타이드, 단백질, 당, 뉴클레오타이드등의생체화합물과같은극성화합물과의컨쥬게이션반응을용이하게하는효과가있다.
摘要翻译：本发明涉及具有有机盐的磺酸盐化合物，具有使用该有机盐的有机盐的有机氟化合物及其制造方法。更具体地说，本发明涉及：具有用于制造用于正电子发射断层摄影（PET）的18F标记或19F标记的放射性药物产品的有机盐的有机氟化合物; 具有使用该有机氟化合物的有机盐的有机氟化合物; 及其制造方法。根据本发明，具有有机盐的磺酸盐化合物和有机氟化合物由于化合物中的有机盐而容易溶于极性溶剂如水溶液中，因此能够与例如极性化合物的偶联反应，生物化合物如肽，蛋白质，葡萄糖和核苷酸以易于进行的方式进行。

8. 发明授权

KR101214942B1 1,2,3-트리아졸기를 갖는 설포네이트 전구체, 이의 제조방법 및 이의 응용 有权
标题翻译：具有1,2,3-三唑基团的磺酸盐前体，其制备和应用
公开(公告)号：KR101214942B1
公开(公告)日：2012-12-26
申请号：KR1020100050565
申请日：2010-05-28
申请人： 서강대학교산학협력단
发明人： 지대윤 , 이병세 , 권혜림 , 추소영
IPC分类号： C07D249/04 , C07D405/12 , A61K49/00
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 본발명은 1,2,3-트리아졸기를갖는설포네이트전구체, 이의제조방법및 응용에관한것으로, 분자내친핵성치환반응을유도하여반응을보다빠르게하는효과가있고, 설포네이트이탈기의 1,2,3-트리아졸은대표적인클릭화학인구리-촉매하의알킨/아자이드 [3+2]고리화반응으로쉽게도입할수 있으며, 양전자방출단층촬영술(Positron Emission Tomography)에가장핵심적인 [F]방사성의약품제조를위한효과적인설포네이트전구체로응용될수 있다.

9. 发明公开

KR1020110130977A 1,2,3-트리아졸기를 갖는 설포네이트 전구체, 이의 제조방법 및 이의 응용 有权
标题翻译：具有1,2,3-三唑基团的磺酸盐前体，其制备和应用
公开(公告)号：KR1020110130977A
公开(公告)日：2011-12-06
申请号：KR1020100050565
申请日：2010-05-28
申请人： 서강대학교산학협력단
发明人： 지대윤 , 이병세 , 권혜림 , 추소영
IPC分类号： C07D249/04 , C07D405/12 , A61K49/00
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D249/04 , A61K51/0453 , C07D403/12
摘要： PURPOSE: A method for preparing a sulfonate precursor with 1,2,3-triazole group is provided to manufacture [^18F]radioactive chemical. CONSTITUTION: A sulfonate compound with 1,2,3-triazole group is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the sulfonate compound comprises: a step of reacting azidoalkanesufonyl chloride of chemical formula 3 with an aliphatic alcohol functional group of chemical formula 4 under the presence of organic solvent and base to prepare an azidoalkane sulfonate compound of chemical formula 5; and a step of reacting the compound of chemical formula 5 with terminal alkyne functional group of chemical formula 6 under the presence of organic solvent and copper catalyst. The base is bicarbonate ion, carbonate ion, alkali metal salt, triethylamine, diisopropylethylamine, pyridine, lutidine, and collidine.
摘要翻译：目的：制备具有1,2,3-三唑基团的磺酸酯前体的方法，以制备[^ 18F]放射性化学品。构成：具有1,2,3-三唑基的磺酸酯化合物由化学式1表示。制备磺酸酯化合物的方法包括：使化学式3的叠氮基烷基磺酰氯与化学式4的脂族醇官能团反应的步骤在有机溶剂和碱的存在下，制备化学式5的叠氮烷基磺酸酯化合物; 以及在有机溶剂和铜催化剂存在下使化学式5的化合物与化学式6的末端炔官能团反应的步骤。碱是碳酸氢根离子，碳酸根离子，碱金属盐，三乙胺，二异丙基乙胺，吡啶，二甲基吡啶和可力丁。

10. 发明公开

KR1020170025337A 죽상 동맥경화반의 양전자방출 단층촬영술 영상용 화합물 및 이의 제조방법 审中-实审
标题翻译：用于成像易受伤害的角质层的POSITRON排放成像剂及其制造方法
公开(公告)号：KR1020170025337A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：KR1020150121672
申请日：2015-08-28
申请人： 서강대학교산학협력단
发明人： 지대윤 , 이병세 , 추소영 , 장기육 , 오주현 , 박효은
IPC分类号： A61K51/08 , A61K51/04 , A61B6/03
摘要： 본발명은심뇌혈관질환의원인인죽상동맥경화반을영상화하기위한양전자방출단층촬영술(PET, Positron Emission Tomography)에사용되는방사성동위원소가표지된화합물, 그제조방법과응용에관한것으로, 더욱상세하게는방사성동위원소에의해표지되고죽상동맥경화반을선택적으로표적할수 있는펩타이드가 2개내지 4개결합되어, 적은양으로빠른시간내에혈류가빠른동맥내의동맥경화반에대해우수한양전자방출단층촬영술영상을얻을수 있는화합물과그 제조방법, 그리고이를이용하여죽상동맥경화반을영상화하는방법에관한것이다.

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