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1. 发明申请

WO2016117852A2 티카그렐러 제조방법 및 이를 위한 신규한 중간체 审中-公开
标题翻译：用于制备TICAGROROR及其新型中间体的方法
公开(公告)号：WO2016117852A2
公开(公告)日：2016-07-28
申请号：PCT/KR2016/000102
申请日：2016-01-06
申请人： 동아에스티 주식회사
发明人： 김후숙 , 김재한 , 김용직 , 곽우영 , 임중인 , 차대원 , 신창용
摘要： 본 발명의 하기 화학식 1로 표시되는 티카그렐러, (1 S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-디플루오로페닐)시클로프로필아미노] -5- (프로 필티오 )-3 H -[l,2,3]트리아졸로 [4,5- d ]피리미딘 -3-일] -5-(2-히드록시에톡시)시클로 펜탄 -1,2-디올의 신규한 제조방법 및 이에 사용되는 신규 중간체들에 관한 것이다. 본 발명에 따르면 티카그렐러를 신규한 중간체로부터 용이하게 제조할 수 있다:
摘要翻译：本发明涉及一种制备泰格列洛（1S，2S，3R，5S）-3- [7 - [（1R，2S）-2-（3,4-二氟苯基）环丙基氨基] -5-（丙硫基））-3H- [1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基] -5-（2-羟基乙氧基）环戊烷-1,2-二醇，其由以下化学式 1），以及用于此的新型中间体。本发明允许从新型中间体容易地制备替卡格伦：化学式1

2. 发明申请

WO2023282698A1 제제 안정성이 향상된 테노포비르 알라펜아미드 함유 속방성 제제 审中-公开
公开(公告)号：WO2023282698A1
公开(公告)日：2023-01-12
申请号：PCT/KR2022/009965
申请日：2022-07-08
申请人： 동아에스티 주식회사
发明人： 김정수 , 편원지 , 강승엽 , 전예은 , 장선우 , 김용직 , 김재한 , 신창용
IPC分类号： A61K9/20 , A61K47/12 , A61K31/675 , A61P31/18
摘要： 본 발명은 테노포비르 알라펜아미드 시트르산염, 붕해제로 크로스포비돈 및 활택제로 스테아릴푸마르산나트륨을 포함하는 테노포비르 알라펜아미드 속방성 제제에 관한 것이다. 본 발명을 통해 우수한 용출속도를 나타낼 뿐만 아니라 열안정성이 우수하여 유연물질 발생량을 줄일 수 있는 테노포비르 알라펜아미드 시트르산염 함유 속방성 제제를 제공할 수 있다. 또한 대조약인 베믈리디®정에 비해서도 동등이상의 용출률을 확보하고 열안정성을 개선함으로써 생물학적 동등성을 가지면서 테노포비르 알라펜아미드 시트르산염의 분해물질로 인한 부작용을 감소시켜 보다 안전한 B형 간염 치료제로 사용될 수 있을 것이다.

3. 发明公开

KR1020160090742A 티카그렐러 제조방법 및 이를 위한 신규한 중간체 审中-实审
标题翻译：用于制备TICAGROROR及其所使用的中间体的方法
公开(公告)号：KR1020160090742A
公开(公告)日：2016-08-01
申请号：KR1020160000552
申请日：2016-01-04
申请人： 동아에스티 주식회사
发明人： 김후숙 , 김재한 , 김용직 , 곽우영 , 임중인 , 차대원 , 신창용
IPC分类号： C07D487/04 , C07D487/02 , C07F5/02 , C07F5/05
摘要： 본발명은하기화학식 1로표시되는티카그렐러, (1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-디플루오로페닐)시클로프로필아미노]-5-(프로필티오)-3-[1,2,3]트리아졸로[4,5-]피리미딘-3-일]-5-(2-히드록시에톡시)시클로펜탄-1,2-디올의신규한제조방법및 이에사용되는신규중간체들에관한것이다. 본발명에따르면티카그렐러를신규한중간체로부터용이하게제조할수 있다:
摘要翻译：本发明涉及由化学式1（1S，2S，3R，5S）-3- [7 - [（1R，2S）-2-（3,4-二氟苯基）环丙基氨基 ] -5-（丙硫基）-3H- [1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基] -5-（2-羟基乙氧基）环戊烷-1,2-二醇和新的中间体用于新型合成方法。根据本发明，替卡格雷可以从新型中间体中容易地合成。

4. 发明授权

KR101870918B1 티카그렐러 제조방법 및 이를 위한 신규한 중간체 有权
公开(公告)号：KR101870918B1
公开(公告)日：2018-06-25
申请号：KR1020160000552
申请日：2016-01-04
申请人： 동아에스티 주식회사
发明人： 김후숙 , 김재한 , 김용직 , 곽우영 , 임중인 , 차대원 , 신창용
IPC分类号： C07D487/04 , C07D487/02 , C07F5/02 , C07F5/05
摘要： 본발명은하기화학식 1로표시되는티카그렐러, (1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-디플루오로페닐)시클로프로필아미노]-5-(프로필티오)-3-[1,2,3]트리아졸로[4,5-]피리미딘-3-일]-5-(2-히드록시에톡시)시클로펜탄-1,2-디올의신규한제조방법및 이에사용되는신규중간체들에관한것이다. 본발명에따르면티카그렐러를신규한중간체로부터용이하게제조할수 있다:

5. 发明公开

KR1020150025993A 테노포비어 디소프록실 산부가염 및 이의 제조방법 审中-实审
标题翻译：酸性盐酸盐及其制备方法
公开(公告)号：KR1020150025993A
公开(公告)日：2015-03-11
申请号：KR1020130104246
申请日：2013-08-30
申请人： 동아에스티 주식회사
发明人： 박상국 , 김재한 , 김후숙 , 김용덕 , 김용직
IPC分类号： C07D473/34 , A61K31/52 , A61P31/14
摘要： 본 발명은 테노포비어 디소프록실이 젠티식산, 수베릭산, 히프릭산, 우루소데옥시콜린산, 미리스틱산, 파모산, 4-클로로살리실산, 에탄-1,2-디술폰산, 5-술포살리실산, 스테아릭산, 4-메틸-3-니트로벤조산 및 4-(메틸티오)벤조산으로 이루어진 군으로부터 선택된 하나의 유기산과 결합된, 신규한 테노포비어 디소프록실 산부가염 및 이의 제조방법에 관한 것이다.
본 발명에 따른 테노포비어 디소프록실 산부가염은 무수물이며, 테노포비어 디소프록실 푸마레이트의 물리화학적 특성의 문제로 야기되는 제제학적 단점을 해결할 수 있는 우수한 물리화학적 성질을 가진다. 또한 인체에 유해하지 않으며 제조상 안정성이 있어 취급이 용이하여 대량 생산에 매우 유용하다.
摘要翻译：本发明涉及一种新型替诺福韦二甲苯磺酸加成盐，其与选自替诺福韦地索普西隆龙胆酸，辛二酸，马尿酸，乌洛罗氧胆酸，肉豆蔻酸，双羟萘酸，4-氯水杨酸，乙烷-1,2-二磺酸，5-磺基水杨酸，硬脂酸，4-甲基-3-硝基苯甲酸和4-（甲硫基）苯甲酸及其制造方法。根据本发明，替诺福韦二甲苯磺酸加成盐是酸酐，具有突出的物理化学性质，从而解决了替诺福韦地索普芬富马酸的物理化学性质所引起的问题，对人体无害，在制造时具有安全性导致管理和批量生产的便利。

6. 发明授权

KR101489062B1 고순도의 올란자핀 및 이의 결정형 II의 제조방법 有权
标题翻译：制备高纯度奥氮平及其晶型II的方法
公开(公告)号：KR101489062B1
公开(公告)日：2015-02-02
申请号：KR1020130033597
申请日：2013-03-28
申请人： 동아에스티 주식회사
发明人： 박상국 , 김후숙 , 김용직 , 임중인 , 김순회
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/551 , A61P25/00
CPC分类号： C07D495/04
摘要： 본 발명은 고수율의 산업적으로 실행 가능한 고순도 올란자핀의 제조방법 및 올란자핀 결정형 II의 제조방법에 관한 것으로, 본 발명에 따른 제조방법은 순도가 우수한 올란자핀 및 올란자핀 결정형 II의 제조에 유용하며 수율 또한 향상 되어 대량 생산에 유용하게 사용할 수 있다.

7. 发明公开

KR1020070063421A 2′,2′-디플루오로뉴클레오시드 및 중간체의 새로운 제조방법 有权
标题翻译： 2'，2'-二氟磷酰氯和中间体的制造方法
公开(公告)号：KR1020070063421A
公开(公告)日：2007-06-19
申请号：KR1020060125230
申请日：2006-12-11
申请人： 동아에스티 주식회사
发明人： 김문성 , 김용직 , 최준호 , 임홍규 , 차대원
IPC分类号： C07D307/32
CPC分类号： C07D307/33 , C07D307/20 , C07D405/04 , C07H19/06 , Y02P20/55
摘要： A manufacturing process of 2'-deoxy-2',2'-difluoronucleoside having anticancer effects and an intermediate thereof is provided to purely obtain the naturally present intermediate having ribose type of stereochemical by inserting a substituted benzoyl group and improve purity of the 2'-deoxy-2',2'-difluoronucleoside through a deprotection process. The high purity erythro enantiomer as an intermediate is manufactured by forming a lactone ring of ethyl (3RS)-2,2-difluoro-3-hydroxy-3-(2,2,-dimethyldioxoran-4-yl) propionate using a mixture of acetic acid or chloro acetic acid and water or a mixed solution of acetic acid or chloro acetic acid and water, and organic solvent, inserting a substituted benzoyl protecting group into the 3'- and 5'-site, and recrystallizing the benzoyl protecting group-inserted compound. The beta-2'-deoxy-2',2'-difluoronucleoside is manufactured by preparing 2'-deoxy-2',2'-difluoronucleoside of which 3'- and 5'-sites are protected by the substituted benzoyl group, and recrystallizing the intermediate compound.
摘要翻译：提供具有抗癌作用的2'-脱氧-2'，2'-二氟核苷的制备方法及其中间体，通过插入取代的苯甲酰基纯化获得具有核糖类立体化学物质的天然存在的中间体，提高2' 脱氧-2'，2'-二氟核苷通过去保护过程。通过用（3RS）-2,2-二氟-3-羟基-3-（2,2'-二甲基二氧戊环-4-基）丙酸乙酯的内酯环形成内酯环，使用以下物质的混合物制备作为中间体的高纯度赤式对映异构体：乙酸或氯乙酸和水或乙酸或氯乙酸和水的混合溶液和有机溶剂，将取代的苯甲酰基保护基插入3'和5'-位点，并重结晶苯甲酰基保护基 - 插入化合物。 β-2'-脱氧-2'，2'-二氟核苷通过制备3'-和5'-位被保护的取代苯甲酰基的2'-脱氧-2'，2'-二氟核苷制备，重结晶中间体化合物。

8. 发明授权

KR101458330B1 신규한 테노포비어 디소프록실 염 및 이의 제조방법 有权
标题翻译：新型硝酸异恶唑盐及其制备方法
公开(公告)号：KR101458330B1
公开(公告)日：2014-11-04
申请号：KR1020130150064
申请日：2013-12-04
申请人： 동아에스티 주식회사
发明人： 박상국 , 임중인 , 김용직 , 김용덕 , 김후숙 , 손문호 , 김순회 , 김재한 , 곽우영
IPC分类号： C07D473/34 , A61K31/52 , A61P31/18
摘要： 본 발명은 신규한 결정성 테노포비어 디소프록실 염 및 이의 제조방법에 관한 것이다.
본 발명에 따른 결정성 테노포비어 디소프록실 오로테이트는 무수물이며, 테노포비어 디소프록실 푸마레이트의 물리화학적 특성의 문제로 야기되는 제제학적 단점을 해결하여 제제학적으로 용이하게 사용되기 위해 물리화학적으로 우수한 성질을 가진다. 즉, 본 발명의 결정성 테노포비어 디소프록실 오로테이트는 테노포비어 디소프록실 푸마레이트와 동등 이상의 광 안정성을 갖고, 특히 가혹조건에서 매우 높은 안정성을 가지고 있고, 부식성이 없으며 인체에 유해하지 않아 제조상 안전성이 있고 취급이 용이하여 대량 생산에 매우 유용하다.
또한, 본 발명은 유기용매를 사용하는 방법과 유기용매를 전혀 사용하지 않는 환경 친화적인 제조방법으로서 산업적으로 실행 가능한 제조방법을 제공한다.
또한 본 발명에 의해 제조된 테노포비어 디소프록실 오로테이트는 항바이러스 치료제로 사용될 수 있으며 다른 항-HIV 활성 성분인 약물과 복합 조성물로 항-HIV 치료제로 사용될 수 있는 조성물을 만든다. 이때 같이 사용될 수 있는 약물로는 엠트리시타빈(Emtricitabine), 에파비렌즈(Efavirenz), 릴피비렌즈(Rilpivirenz), 코비시스테트(Cobicistat), 엘비테그라비르(Elvitegravir), 랄테그라비르(Raltegravir), 리토나비르(Ritonavir), 로피나비르(Lopinavir), 다루나비르(Darunavir), 아타자나비르(Atazanavir) 등 또는 이들의 염으로 한가지 약물 내지 6가지 약물과 함께 만든 복합 조성물로 HIV 감염의 치료제로 사용 될 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及一种新型的结晶替诺福韦德普罗昔沙盐及其制备方法。根据本发明，结晶替诺福韦替洛昔韦乳清酸是一种酸酐，可以解决由替诺福韦富马酸替罗非特物理化学性质引起的药物问题，具有优异的物理和化学性质。本发明的结晶替诺福韦替洛昔韦乳清酸具有与替诺福韦去甲基富马酸盐在恶劣条件下高度稳定，无腐蚀，对人体无害的光学稳定性; 导致制造时的稳定性，并且易于处理大量生产。

9. 发明公开

KR1020140118154A 고순도의 올란자핀 및 이의 결정형 II의 제조방법 有权
标题翻译：制备高纯度OLANZAPINE及其结晶形式的方法II
公开(公告)号：KR1020140118154A
公开(公告)日：2014-10-08
申请号：KR1020130033597
申请日：2013-03-28
申请人： 동아에스티 주식회사
发明人： 박상국 , 김후숙 , 김용직 , 임중인 , 김순회
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/551 , A61P25/00
CPC分类号： C07D495/04
摘要： The present invention relates to a method for preparing high purity olanzapine which is industrially feasible in high yield, and a method for preparing olanzapine crystal form II. The preparation method according to the present invention is useful for preparing olanzapine and olanzapine crystal form II which have excellent purity, and also improves yield, thereby being useful for mass production.
摘要翻译：本发明涉及一种在高产量下工业上可行的高纯度奥氮平的制备方法，以及制备奥氮平晶型II的方法。根据本发明的制备方法可用于制备纯度优异的奥氮平和奥氮平晶形II，并且还可以提高产率，从而可用于批量生产。

10. 发明授权

KR101259648B1 2′,2′-디플루오로뉴클레오시드 및 중간체의 새로운 제조방법 有权
标题翻译： 2'，2'-二氟核糖核苷和中间体的制备方法
公开(公告)号：KR101259648B1
公开(公告)日：2013-05-09
申请号：KR1020060125230
申请日：2006-12-11
申请人： 동아에스티 주식회사
发明人： 김문성 , 김용직 , 최준호 , 임홍규 , 차대원
IPC分类号： C07D307/32
CPC分类号： C07D307/33 , C07D307/20 , C07D405/04 , C07H19/06 , Y02P20/55
摘要： 본발명은 2′-데옥시-2′,2′-디플루오로뉴클레오시드및 그의중간체의개선된제조방법에관한것으로서, 에틸 (3)-2,2-디플루오로-3-히드록시-3-(2,2-디메틸디옥소란-4-일)프로피오네이트를아세트산또는클로로아세트산과물의혼합액을사용하거나아세트산또는클로로아세트산및 물과유기용매의혼합액을사용하여락톤고리를형성하고, 3-위치와 5-위치에치환된벤조일보호기를도입한후 재결정을통하여 98% 이상의고순도로에리트로에난티오머를제조하는방법, 그리고, α : &bgr; ≒ 2 : 3의비율로 3′- 와 5′-위치가치환된벤조일로보호된 2′-데옥시-2′,2′-디플루오로뉴클레오시드를제조하고재결정을통하여선택적으로 99 % 이상의순도를가진 3′- 와 5′-위치가치환된벤조일로보호된 &bgr;-2′-데옥시-2′,2′-디플루오로뉴클레오시드를제조하는것이다.

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