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1. 发明公开

CN105307685A 吡咯并苯并二氮杂卓和其结合物有权
公开(公告)号：CN105307685A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201480015244.5
申请日：2014-03-13
申请人：麦迪穆有限责任公司 , 健泰科生物技术公司
发明人：菲利普·威尔逊·霍华德 , 约翰·A·弗吕加勒 , 托马斯·皮洛 , 魏彬庆
IPC分类号： A61K47/48 , A61K31/5517 , C07D487/04
CPC分类号： A61K47/6869 , A61K31/5517 , A61K47/6803 , A61K47/6851 , A61K47/6855 , A61K47/6889 , A61P35/00 , C07D487/04 , C07D487/16 , C07D519/00
摘要：式(A)的结合物化合物：其中：R2是，其中R36a和R36b独立地选自H、F、C1-4饱和烷基、C2-3烯基，该烷基和烯基基团被选自C1-4烷基酰胺基和C1-4烷基酯的基团可选取代；或，当R36a和R36b中的一个是H时，另一个选自腈和C1-4烷基酯；R6和R9独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、NO2、Me3Sn和卤素；R7独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、NO2、Me3Sn和卤素；Y选自式A1、A2、A3、A4、A5和A6：L是连接至细胞结合剂的接头；CBA是细胞结合剂；n是选自0至48的范围内的整数；RA4是C1-6亚烷基基团；要么(a)R10是H，和R11是OH、ORA，其中RA是C1-4烷基；或(b)R10和R11形成它们键连的氮和碳原子之间的氮-碳双键；或(c)R10是H和R11是OSOzM，其中z为2或3并且M是单价药用阳离子；R和R’各自独立地选自可选取代的C1-12烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基基团，并且可选地关联基团NRR’，R和R’连同它们连接的氮原子一起形成可选取代的4-、5-、6-或7-元杂环；其中R16、R17、R19、R20、R21和R22是如分别对R6、R7、R9、R10、R11和R2所限定的；其中Z是CH或N；其中T和T’独立地选自单键或C1-9亚烷基，该链可以被一个或多个杂原子例如O、S、N(H)、NMe中断，条件是X和X’之间的原子的最短链中的原子数是3至12个原子；和X和X’独立地选自O、S和N(H)。

2. 发明授权

CN105307685B 吡咯并苯并二氮杂卓和其结合物有权
公开(公告)号：CN105307685B
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201480015244.5
申请日：2014-03-13
申请人：麦迪穆有限责任公司 , 健泰科生物技术公司
发明人：菲利普·威尔逊·霍华德 , 约翰·A·弗吕加勒 , 托马斯·皮洛 , 魏彬庆
IPC分类号： A61K47/68 , A61K31/5517 , A61P35/00 , C07D487/04
摘要：式(A)的结合物化合物：其中：R2是，其中R36a和R36b独立地选自H、F、C1‑4饱和烷基、C2‑3烯基，该烷基和烯基基团被选自C1‑4烷基酰胺基和C1‑4烷基酯的基团可选取代；或，当R36a和R36b中的一个是H时，另一个选自腈和C1‑4烷基酯；R6和R9独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、NO2、Me3Sn和卤素；R7独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、NO2、Me3Sn和卤素；Y选自式A1、A2、A3、A4、A5和A6：L是连接至细胞结合剂的接头；CBA是细胞结合剂；n是选自0至48的范围内的整数；RA4是C1‑6亚烷基基团；要么(a)R10是H，和R11是OH、ORA，其中RA是C1‑4烷基；或(b)R10和R11形成它们键连的氮和碳原子之间的氮‑碳双键；或(c)R10是H和R11是OSOzM，其中z为2或3并且M是单价药用阳离子；R和R’各自独立地选自可选取代的C1‑12烷基、C3‑20杂环基和C5‑20芳基基团，并且可选地关联基团NRR’，R和R’连同它们连接的氮原子一起形成可选取代的4‑、5‑、6‑或7‑元杂环环；其中R16、R17、R19、R20、R21和R22是如分别对R6、R7、R9、R10、R11和R2所限定的；其中Z是CH或N；其中T和T’独立地选自单键或C1‑9亚烷基，该链可以被一个或多个杂原子例如O、S、N(H)、NMe中断，条件是X和X’之间的原子的最短链中的原子数是3至12个原子；和X和X’独立地选自O、S和N(H)。

3. 发明授权

CN103987407B 吡咯并苯并二氮杂卓及其偶联物有权转让
公开(公告)号：CN103987407B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201280061459.1
申请日：2012-10-12
申请人：麦迪穆有限责任公司 , 健泰科生物技术公司
发明人：约翰·A·弗吕加勒 , 珍妮特·L·贡斯纳尔托斯特 , 托马斯·皮洛 , 菲利普·威尔逊·霍华德 , 卢克·马斯特森
IPC分类号： A61K47/48 , C07D487/04 , C07D519/00 , A61P35/00
CPC分类号： A61K47/48384 , A61K47/6803 , A61K47/6849 , C07D487/04 , C07D519/00
摘要：一种式(A)的偶联物：虚线表示在C1和C2或C2和C3之间可选地存在双键；R2独立地选自H、OH、＝O、＝CH2、CN、R、OR、＝CH-RD、＝C(RD)2、O-SO2-R、CO2R和COR，并且可选地进一步选自卤素或二卤素；其中RD独立地选自R、CO2R、COR、CHO、CO2H和卤素；R6和R9独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、NO2、Me3Sn和卤素；R7独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、NO2、Me3Sn和卤素；Y选自单键和式A1或A2的基团：其中N显示了该基团结合至PBD部分的N10的部位；RL1和RL2独立地选自H和甲基，或者与它们结合的碳原子一起形成亚环丙基；CBA表示细胞结合剂；Q独立地选自O、S和NH；R11为H或R或，其中Q是O、SO3M，其中M是金属阳离子；R和R’各自独立地选自可选取代的C1-12烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基，并且可选地涉及基团NRR’，R和R’与它们附连的氮原子一起形成可选取代的4-、5-、6-、或7-元杂环；其中R12、R16、R19和R17分别如针对R2、R6、R9和R7的定义；其中R”是C3-12亚烷基，其链可以被一个或多个杂原子如O、S、N(H)、NMe和/或芳香环如苯或吡啶中断，所述环是可选取代的；X和X’独立地选自O、S和N(H)。

4. 发明公开

CN105142674A 吡咯并苯并二氮杂卓和其结合物有权
公开(公告)号：CN105142674A
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：CN201480015490.0
申请日：2014-03-13
申请人：麦迪穆有限责任公司
发明人：菲利普·威尔逊·霍华德 , 约翰·A·弗吕加勒 , 托马斯·皮洛 , 魏彬庆
IPC分类号： A61K47/48 , C07D487/04 , C07D519/00 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/5517 , A61K47/6803 , A61K47/6855 , C07D519/00 , C07K16/2863 , C07K16/40 , C07K2317/92
摘要：式(A)的结合物，其中：D代表基团D1或D2，虚线指示C2和C3之间的双键的可选存在；当C2和C3之间存在双键时，R2选自由以下组成的组：(ia)C5-10芳基基团，由一个或多个选自包括以下基团的组中的取代基可选取代：卤素、硝基、氰基、醚、羧基、酯、C1-7烷基、C3-7杂环基和二-氧基-C1-3亚烷基；(ib)C1-5饱和脂肪族烷基；(ic)C3-6饱和环烷基；(id)其中R31、R32和R33中每个独立地选自H、C1-3饱和烷基、C2-3烯基、C2-3炔基和环丙基，其中R2基团中的碳原子总数不超过5；(ie)其中R35a和R35b中的一个是H而另一个选自：苯基，该苯基被选自卤素、甲基、甲氧基的基团可选取代；吡啶基；和苯硫基；和(if)其中R34选自：H；C1-3饱和烷基；C2-3烯基；C2-3炔基；环丙基；苯基，该苯基被选自卤素、甲基、甲氧基的基团可选取代；吡啶基；和苯硫基；(ig)卤素；当C2和C3之间存在单键时，其中R36a和R36b独立地选自H、F、C1-4饱和烷基、C2-3烯基，该烷基和烯基基团被选自C1-4烷基酰胺基和C1-4烷基酯的基团可选取代；或者，当R16a和R16b中的一个是H时，另一个选自腈和C1-4烷基酯；D'代表基团D'1或D'2：其中虚线指示C2'和C3'之间双键的可选存在；R6和R9独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、NO2、Me3Sn和卤素；R7独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、NO2、Me3Sn和卤素；Y选自式A1、A2、A3、A4、A5和A6。L是连接至细胞结合剂的接头；CBA是细胞结合剂；n是选自0至48的范围内的整数；RA4是C1-6亚烷基基团；要么(a)R10是H，和R11是OH、ORA，其中RA是C1-4烷基；或(b)R10和R11形成它们键连的氮和碳原子之间的氮-碳双键；或(c)R10是H和R11是OSOzM，其中z是2或3并且M是单价药用阳离子；R和R’各自独立地选自可选取代的C1-12烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基基团，并且可选地关联基团NRR’，R和R’连同它们连接的氮原子一起形成可选取代的4-、5-、6-或7-元杂环环；其中R16、R17、R19、R20、R21和R22是如分别对R6、R7、R9、R10、R11和R2所限定的；其中Z是CH或N；其中T和T’独立地选自单键或C1-9亚烷基，该链可以被一个或多个杂原子例如O、S、N(H)、NMe中断，条件是X和X’之间的原子的最短链中的原子数是3至12个原子；和X和X’独立地选自O、S和N(H)；除了C2和C3与C2’和C3’二者之间不能都是双键之外。

5. 发明授权

CN105142674B 吡咯并苯并二氮杂卓和其结合物有权
公开(公告)号：CN105142674B
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201480015490.0
申请日：2014-03-13
申请人：麦迪穆有限责任公司
发明人：菲利普·威尔逊·霍华德 , 约翰·A·弗吕加勒 , 托马斯·皮洛 , 魏彬庆
IPC分类号： A61K47/54 , C07D487/04 , C07D519/00 , A61P35/00
摘要：式(A)的结合物，其中：D代表基团D1或D2，虚线指示C2和C3之间的双键的可选存在；当C2和C3之间存在双键时，R2选自由以下组成的组：(ia)C5‑10芳基基团，由一个或多个选自包括以下基团的组中的取代基可选取代：卤素、硝基、氰基、醚、羧基、酯、C1‑7烷基、C3‑7杂环基和二‑氧基‑C1‑3亚烷基；(ib)C1‑5饱和脂肪族烷基；(ic)C3‑6饱和环烷基；(id)其中R31、R32和R33中每个独立地选自H、C1‑3饱和烷基、C2‑3烯基、C2‑3炔基和环丙基，其中R2基团中的碳原子总数不超过5；(ie)其中R35a和R35b中的一个是H而另一个选自：苯基，该苯基被选自卤素、甲基、甲氧基的基团可选取代；吡啶基；和苯硫基；和(if)其中R34选自：H；C1‑3饱和烷基；C2‑3烯基；C2‑3炔基；环丙基；苯基，该苯基被选自卤素、甲基、甲氧基的基团可选取代；吡啶基；和苯硫基；(ig)卤素；当C2和C3之间存在单键时，其中R36a和R36b独立地选自H、F、C1‑4饱和烷基、C2‑3烯基，该烷基和烯基基团被选自C1‑4烷基酰胺基和C1‑4烷基酯的基团可选取代；或者，当R16a和R16b中的一个是H时，另一个选自腈和C1‑4烷基酯；D'代表基团D'1或D'2：其中虚线指示C2'和C3'之间双键的可选存在；R6和R9独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、NO2、Me3Sn和卤素；R7独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、NO2、Me3Sn和卤素；Y选自式A1、A2、A3、A4、A5和A6。L是连接至细胞结合剂的接头；CBA是细胞结合剂；n是选自0至48的范围内的整数；RA4是C1‑6亚烷基基团；要么(a)R10是H，和R11是OH、ORA，其中RA是C1‑4烷基；或(b)R10和R11形成它们键连的氮和碳原子之间的氮‑碳双键；或(c)R10是H和R11是OSOzM，其中z是2或3并且M是单价药用阳离子；R和R’各自独立地选自可选取代的C1‑12烷基、C3‑20杂环基和C5‑20芳基基团，并且可选地关联基团NRR’，R和R’连同它们连接的氮原子一起形成可选取代的4‑、5‑、6‑或7‑元杂环环；其中R16、R17、R19、R20、R21和R22是如分别对R6、R7、R9、R10、R11和R2所限定的；其中Z是CH或N；其中T和T’独立地选自单键或C1‑9亚烷基，该链可以被一个或多个杂原子例如O、S、N(H)、NMe中断，条件是X和X’之间的原子的最短链中的原子数是3至12个原子；和X和X’独立地选自O、S和N(H)；除了C2和C3与C2’和C3’二者之间不能都是双键之外。

6. 发明公开

CN107073136A 吡咯并苯并二氮杂卓及其抗体二硫化物偶联物无效
公开(公告)号：CN107073136A
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201580050116.9
申请日：2015-09-17
申请人：健泰科生物技术公司
发明人：约翰·A·弗吕加勒 , 托马斯·H·皮洛
IPC分类号： A61K47/68 , C07K16/18 , C07D487/04 , A61K45/06 , C07D519/00 , C07K16/28 , C07K16/32 , A61P35/00
摘要：一种式(I)的化合物，其中Y选自单键和式(A1)或(A2)的基团，其中N示出了所述基团与PBD部分的N10结合的位置。

7. 发明公开

CN103987407A 吡咯并苯并二氮杂卓及其偶联物有权转让
公开(公告)号：CN103987407A
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201280061459.1
申请日：2012-10-12
申请人：斯皮罗根有限公司 , 健泰科生物技术公司
发明人：约翰·A·弗吕加勒 , 珍妮特·L·贡斯纳尔托斯特 , 托马斯·皮洛 , 菲利普·威尔逊·霍华德 , 卢克·马斯特森
IPC分类号： A61K47/48 , C07D487/04 , C07D519/00 , A61P35/00
CPC分类号： A61K47/48384 , A61K47/6803 , A61K47/6849 , C07D487/04 , C07D519/00
摘要：一种式(A)的偶联物：虚线表示在C1和C2或C2和C3之间可选地存在双键；R2独立地选自H、OH、＝O、＝CH2、CN、R、OR、＝CH-RD、＝C(RD)2、O-SO2-R、CO2R和COR，并且可选地进一步选自卤素或二卤素；其中RD独立地选自R、CO2R、COR、CHO、CO2H和卤素；R6和R9独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、NO2、Me3Sn和卤素；R7独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、NO2、Me3Sn和卤素；Y选自单键和式A1或A2的基团：其中N显示了该基团结合至PBD部分的N10的部位；RL1和RL2独立地选自H和甲基，或者与它们结合的碳原子一起形成亚环丙基；CBA表示细胞结合剂；Q独立地选自O、S和NH；R11为H或R或，其中Q是O、SO3M，其中M是金属阳离子；R和R’各自独立地选自可选取代的C1-12烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基，并且可选地涉及基团NRR’，R和R’与它们附连的氮原子一起形成可选取代的4-、5-、6-、或7-元杂环；其中R12、R16、R19和R17分别如针对R2、R6、R9和R7的定义；其中R”是C3-12亚烷基，其链可以被一个或多个杂原子如O、S、N(H)、NMe和/或芳香环如苯或吡啶中断，所述环是可选取代的；X和X’独立地选自O、S和N(H)。

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