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1. 发明授权

CN1221534C 取代的8－芳基喹啉磷酸二酯酶－4抑制剂失效转让
公开(公告)号：CN1221534C
公开(公告)日：2005-10-05
申请号：CN00818951.X
申请日：2000-12-20
申请人：麦克弗罗斯特(加拿大)公司
发明人： D·德舍尼斯 , D·杜贝 , M·加兰特 , Y·吉拉德 , P·拉孔布 , D·麦唐纳德 , A·马斯特拉奇奥 , H·佩里尔
IPC分类号： C07D215/12 , A61K31/47 , A61K31/4709 , C07D215/14 , C07D401/10 , C07D413/10 , C07D417/10 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P31/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/10 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/10 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要：式(I)表示的新取代的8-芳基喹啉或其可药用的盐是PDE4抑制剂，其中S1、S2和S3分别是H、-OH、卤素、-C1-C6烷基、-NO2、-CN或-C1-C6烷氧基，其中烷基和烷氧基任选地被1-5个取代基取代；其中每个取代基分别是卤素或OH；R1是H、OH、卤素、羰基或-C1-C6烷基、-环C3-C6烷基、-C1-C6烯基、-C1-C6烷氧基、芳基、杂芳基、-CN、-杂环C3-C6烷基、-氨基、-C1-C6烷基氨基、-(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)氨基、-C1-C6烷基(氧基)C1-C6烷基、-C(O)NH(芳基)、-C(O)NH(杂芳基)、-SOnNH(芳基)、-SOnNH(杂芳基)、-SOnNH(C1-C6烷基)、-C(O)N(C0-C6烷基)(C0-C6烷基)、-NH-SOn-(C1-C6烷基)、-SOn-(C1-C6烷基)、-(C1-C6烷基)-O-C(CN)-二烷基氨基或-(C1-C6烷基)-SOn-(C1-C6烷基)基团，其中任何基团任选地被1-5个取代基取代；其中每个取代基分别是卤素、-OH、-CN、-C1-C6烷基、-环C3-C6烷基、-C(O)(杂环C3-C6烷基)、-C(O)-O-(C0-C6烷基)、-C(O)-芳氧基、-C1-C6烷氧基、-(C0-C6烷基)(C0-C6烷基)氨基、环烷氧基、酰基、酰氧基、-环C3-C6烷基、-杂环C3-C6烷基、芳基、杂芳基、羰基、氨基甲酰基或-SOn-(C1-C6烷基)；A是CH、C-酯或C-R4；R2和R3分别是芳基、杂芳基、H、卤素、-CN、-C1-C6烷基、-杂环C3-C6烷基、-C1-C6烷氧基、羰基、氨基甲酰基、-C(O)OH、-(C1-C6烷基)-SOn-(C1-C6烷基)、-C(O)N(C0-C6烷基)(C0-C6烷基)或-C1-C6烷基酰基氨基，其中任何基团任选地被1-5个取代基取代，其中每个取代基分别是芳基、杂芳基、卤素、-NO2、-C(O)OH、羰基、-CN、-C1-C6烷基、-SOn-(C1-C6烷基)、-SOn-(芳基)、芳氧基、-杂芳氧基、-C1-C6烷氧基、N-氧化物、-C(O)-杂环C3-C6烷基、-NH-环C3-C6烷基、氨基、-OH或-(C0-C6烷基)(C0-C6烷基)氨基、-C(O)N(C0-C6烷基)(C0-C6烷基)取代基，其中每个取代基分别任选地被-OH、-C1-C6烷氧基、-C1-C6烷基、-环C3-C6烷基、芳氧基、-C(O)OH、-C(O)-O-(C1-C6烷基)、卤素、-NO2、-CN、-SOn-(C1-C6烷基)或-C(O)-N(C0-C6烷基)(C0-C6烷基)取代；R2和R3之一必须是任选地被取代的芳基或杂芳基；当R2和R3均是芳基或杂芳基时，则R2和R3可任选地经硫代、氧基或(C1-C4烷基)桥连接以形成稠合三环体系。

2. 发明公开

CN1434801A 取代的8－芳基喹啉磷酸二酯酶－4抑制剂失效转让
公开(公告)号：CN1434801A
公开(公告)日：2003-08-06
申请号：CN00818951.X
申请日：2000-12-20
申请人：麦克弗罗斯特(加拿大)公司
发明人： D·德舍尼斯 , D·杜贝 , M·加兰特 , Y·吉拉德 , P·拉孔布 , D·麦唐纳德 , A·马斯特拉奇奥 , H·佩里尔
IPC分类号： C07D215/12 , A61K31/47 , A61K31/4709 , C07D215/14 , C07D401/10 , C07D413/10 , C07D417/10
CPC分类号： C07D401/10 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/10 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要：式(I)表示的新取代的8－芳基喹啉或其可药用的盐是PDE4抑制剂，其中S1、S2和S3分别是H、－OH、卤素、－C1－C6烷基、－NO2、－CN或－C1－C6烷氧基，其中烷基和烷氧基任选地被1－5个取代基取代；其中每个取代基分别是卤素或OH；R1是H、OH、卤素、羰基或－C1－C6烷基、－环C3－C6烷基、－C1－C6烯基、－C1－C6烷氧基、芳基、杂芳基、－CN、－杂环C3－C6烷基、－氨基、－C1－C6烷基氨基、－(C1－C6烷基)(C1－C6烷基)氨基、－C1－C6烷基(氧基)C1－C6烷基、－C(O)NH(芳基)、－C(O)NH(杂芳基)、－SOnNH(芳基)、－SOnNH(杂芳基)、－SOnNH(C1－C6烷基)、－C(O)N(C0－C6烷基)(C0－C6烷基)、－NH－SOn－(C1－C6烷基)、－SOn－(C1－C6烷基)、－(C1－C6烷基)－O－C(CN)－二烷基氨基或－(C1－C6烷基)－SOn－(C1－C6烷基)基团，其中任何基团任选地被1－5个取代基取代；其中每个取代基分别是卤素、－OH、－CN、－C1－C6烷基、－环C3－C6烷基、－C(O)(杂环C3－C6烷基)、－C(O)－O－(C0－C6烷基)、－C(O)－芳氧基、－C1－C6烷氧基、－(C0－C6烷基)(C0－C6烷基)氨基、环烷氧基、酰基、酰氧基、－环C3－C6烷基、－杂环C3－C6烷基、芳基、杂芳基、羰基、氨基甲酰基或－SOn－(C1－C6烷基)；A是CH、C－酯或C－R4；R2和R3分别是芳基、杂芳基、H、卤素、－CN、－C1－C6烷基、－杂环C3－C6烷基、－C1－C6烷氧基、羰基、氨基甲酰基、－C(O)OH、－(C1－C6烷基)－SOn－(C1－C6烷基)、－C(O)N(C0－C6烷基)(C0－C6烷基)或－C1－C6烷基酰基氨基，其中任何基团任选地被1－5个取代基取代，其中每个取代基分别是芳基、杂芳基、卤素、－NO2、－C(O)OH、羰基、－CN、－C1－C6烷基、－SOn－(C1－C6烷基)、－SOn－(芳基)、芳氧基、－杂芳氧基、－C1－C6烷氧基、N－氧化物、－C(O)－杂环C3－C6烷基、－NH－环C3－C6烷基、氨基、－OH或－(C0－C6烷基)(C0－C6烷基)氨基、－C(O)N(C0－C6烷基)(C0－C6烷基)取代基，其中每个取代基分别任选地被－OH、－C1－C6烷氧基、－C1－C6烷基、－环C3－C6烷基、芳氧基、－C(O)OH、－C(O)－O－(C1－C6烷基)、卤素、－NO2、－CN、－SOn－(C1－C6烷基)或－C(O)－N(C0－C6烷基)(C0－C6烷基)取代；R2和R3之一必须是任选地被取代的芳基或杂芳基；当R2和R3均是芳基或杂芳基时，则R2和R3可任选地经硫代、氧基或(C1－C4烷基)桥连接以形成稠合三环体系。

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