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1. 发明专利

TW201249861A 形成二酮哌之二肽連接子 DIKETOPIPERAZINE FORMING DIPEPTIDYL LINKER 审中-公开
简体标题：形成二酮哌之二肽连接子 DIKETOPIPERAZINE FORMING DIPEPTIDYL LINKER
公开(公告)号：TW201249861A
公开(公告)日：2012-12-16
申请号：TW100138608
申请日：2011-10-25
申请人：隆沙有限公司
发明人：格歐梅堤修 , 阿爾伯里西歐斐南多 , 圖拉普茄潔迪特 , 克里斯陶米雪兒 , 孔格拉班尼泰茲米蘭
IPC分类号： C07K
CPC分类号： C07K1/068 , C07K1/04 , C07K1/062 , C07K5/06086 , C08F112/08 , Y02P20/55
摘要：本發明係關於一種用於N端肽片段PEP-N及C端肽片段C-PEP之均質溶液相肽合成(HSPPS)之方法，其中C-PEP帶有包含二酮哌(DKP)之特定C端保護基，其含有柄狀基團HG，其中HG係連接至肽片段之C端；從而此包含DKP之特定C端保護基可自肽如同習知所用之C端保護基一般選擇性裂解。藉由使用此包含DKP及HG之C端保護基，可避免基於HSPPS及固相肽合成(SPPS)之組合的彙集肽合成中之某些方法步驟。本發明進一步關於一種藉由SPPS製備該經特定保護之片段C-PEP的方法，其係藉由使用包含特定二肽及HG之連接子以使生長中之肽鏈連接至樹脂而達成，當肽片段C-PEP自支撐樹脂裂解時，該連接子形成該DKP基團；且進一步關於製備方法之中間物。
简体摘要：本发明系关于一种用于N端肽片段PEP-N及C端肽片段C-PEP之均质溶液相肽合成(HSPPS)之方法，其中C-PEP带有包含二酮哌(DKP)之特定C端保护基，其含有柄状基团HG，其中HG系连接至肽片段之C端；从而此包含DKP之特定C端保护基可自肽如同习知所用之C端保护基一般选择性裂解。借由使用此包含DKP及HG之C端保护基，可避免基于HSPPS及固相肽合成(SPPS)之组合的汇集肽合成中之某些方法步骤。本发明进一步关于一种借由SPPS制备该经特定保护之片段C-PEP的方法，其系借由使用包含特定二肽及HG之连接子以使生长中之肽链连接至树脂而达成，当肽片段C-PEP自支撑树脂裂解时，该连接子形成该DKP基团；且进一步关于制备方法之中间物。

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