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1. 发明专利

TWI274589B 多孔狀藥物基質及其製造方法 POROUS DRUG MATRICES AND METHOD OF MANUFACTURE THEROF 失效
简体标题：多孔状药物基质及其制造方法 POROUS DRUG MATRICES AND METHOD OF MANUFACTURE THEROF
公开(公告)号：TWI274589B
公开(公告)日：2007-03-01
申请号：TW089110363
申请日：2000-05-29
申请人：阿基斯菲爾有限公司 ACUSPHERE, INC.
发明人：唐納德E. 奇可林 DONALD E. CHICKERING , 沙瓦特.哈塔克 SARWAT KHATTAK , 葛瑞格.藍道爾 GREG RANDALL , 霍華德.伯恩斯登 HOWARD BERNSTEIN , 茱莉葉.司特拉伯 JULIE STRAUB
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61K9/1635 , A61K9/1623 , A61K9/1688 , A61K9/1694
摘要：以較佳為微粒之一多孔狀基質的形式提供藥物，特別是低水溶性的藥物，該形式可增進藥物於含水介質中的溶解度。用以製造該藥物基質之一種較佳的方法包括(i)將一藥物溶解於一揮發性溶劑中以形成一藥物溶液，較佳該藥物的水溶性低；(ii)將至少一種造孔劑與該藥物溶液結合，以形成一乳化液、懸服液或第二溶液；及(iii)自該乳化液、懸服液或第二溶液中除去揮發性溶劑與造孔劑，以製得該藥物的多孔狀基質。該造孔劑可為一種與該藥物溶劑不互溶之揮發性液體，或為一種揮發性固態化合物，較佳為一種揮發性鹽類。在一個較佳的具體例中，係使用噴霧乾燥作用以除去該溶劑與造孔劑。相較於該藥物之非多孔狀基質，所產生的多孔狀基質在投藥至一病人之後，具有較快的溶解速率。在一個較佳的具體例中，以一含水介質將多孔狀藥物基質的微粒重新組成，及以非經腸的方式投藥，或以標準的技術製成口服用的錠劑或膠囊。能於一多孔狀基質的形式中提供派克里泰索(paclitaxel)或多賽泰索(docetaxel)，使得在不需要增溶劑之下得以配方製造該藥物，及能以大丸方式投藥。
简体摘要：以较佳为微粒之一多孔状基质的形式提供药物，特别是低水溶性的药物，该形式可增进药物于含水介质中的溶解度。用以制造该药物基质之一种较佳的方法包括(i)将一药物溶解于一挥发性溶剂中以形成一药物溶液，较佳该药物的水溶性低；(ii)将至少一种造孔剂与该药物溶液结合，以形成一乳化液、悬服液或第二溶液；及(iii)自该乳化液、悬服液或第二溶液中除去挥发性溶剂与造孔剂，以制得该药物的多孔状基质。该造孔剂可为一种与该药物溶剂不互溶之挥发性液体，或为一种挥发性固态化合物，较佳为一种挥发性盐类。在一个较佳的具体例中，系使用喷雾干燥作用以除去该溶剂与造孔剂。相较于该药物之非多孔状基质，所产生的多孔状基质在投药至一病人之后，具有较快的溶解速率。在一个较佳的具体例中，以一含水介质将多孔状药物基质的微粒重新组成，及以非经肠的方式投药，或以标准的技术制成口服用的锭剂或胶囊。能于一多孔状基质的形式中提供派克里泰索(paclitaxel)或多赛泰索(docetaxel)，使得在不需要增溶剂之下得以配方制造该药物，及能以大丸方式投药。

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