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1. 发明专利

TW200700398A 經取代之N-磺醯胺基苯乙基-2-苯氧基乙醯胺化合物 SUBSTITUTED N-SULFONYLAMINOPHENYLETHYL-2-PHENOXYACETAMIDE COMPOUNDS 审中-公开
简体标题：经取代之N-磺酰胺基苯乙基-2-苯氧基乙酰胺化合物 SUBSTITUTED N-SULFONYLAMINOPHENYLETHYL-2-PHENOXYACETAMIDE COMPOUNDS
公开(公告)号：TW200700398A
公开(公告)日：2007-01-01
申请号：TW095108023
申请日：2006-03-09
申请人：輝瑞大藥廠 PFIZER INC.
发明人：花澤毅 HANAZAWA, TAKESHI , 平野好聖 HIRANO, MISATO , 井上義 INOUE, TADASHI , 長山敏 NAGAYAMA, SATOSHI , 中尾一成 NAKAO, KAZUNARI , 戶祐二 SHISHIDO, YUJI , 田中博隆 TANAKA, HIROTAKA
IPC分类号： C07D , C07C , A61K , A61P
CPC分类号： C07C311/08
摘要：本發明提供一種式(I)之化合物:
095108023-p01.bmp
其中R^1代表(C1–C6)烷基;R^2代表氫原子、鹵素原子、羥基基團、(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基、羥基(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基或鹵代(C1–C6)烷基;R^3代表鹵素原子、(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基、羥基(C1–C6)烷氧基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷氧基、鹵代(C1–C6)烷基、(C@sB
!1–C6)烷硫基、(C1–C6)烷基亞磺醯基、(C1–C6)烷基磺醯基、[(C1–C6)烷基]NH–或[(C1–C6)烷基]2N–;R^4代表鹵素原子、(C1–C6)烷基、鹵代(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基、羥基(C1–C6)烷氧基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷氧基、[(C1–C6)烷基]NH–、或[(C1–C6)烷基]2N–;R^5代表鹵素原子、(C1–C6)烷基、(C1–C
6)烷氧基、羥基(C1–C6)烷氧基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷氧基、鹵代(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷硫基、(C1–C6)烷基亞磺醯基、(C1–C6)烷基磺醯基、[(C1–C6)烷基]NH–、[(C1–C6)烷基]2N–、H2N–(C1–C6)烷氧基、(C1–C6)烷基–NH–(C1–C6)烷氧基、[(C1–C6)烷基]2N(C1–C6
)烷氧基、H2N–(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷基–NH–(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基或[(C1–C6)烷基]2N(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基;且*表示對掌中心;或其一醫藥上可接受之鹽或溶合物。此等化合物可用於治療哺乳動物中由VR1受體過度活化所引起之例如疼痛或諸如此類之疾病病症。本發明亦提供一種包含上述化合物之醫藥組合物。
095108023-p01.bmp
简体摘要：本发明提供一种式(I)之化合物: 095108023-p01.bmp 其中R^1代表(C1–C6)烷基;R^2代表氢原子、卤素原子、羟基基团、(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基、羟基(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基或卤代(C1–C6)烷基;R^3代表卤素原子、(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基、羟基(C1–C6)烷氧基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷氧基、卤代(C1–C6)烷基、(C@sB !1–C6)烷硫基、(C1–C6)烷基亚磺酰基、(C1–C6)烷基磺酰基、[(C1–C6)烷基]NH–或[(C1–C6)烷基]2N–;R^4代表卤素原子、(C1–C6)烷基、卤代(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基、羟基(C1–C6)烷氧基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷氧基、[(C1–C6)烷基]NH–、或[(C1–C6)烷基]2N–;R^5代表卤素原子、(C1–C6)烷基、(C1–C 6)烷氧基、羟基(C1–C6)烷氧基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷氧基、卤代(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷硫基、(C1–C6)烷基亚磺酰基、(C1–C6)烷基磺酰基、[(C1–C6)烷基]NH–、[(C1–C6)烷基]2N–、H2N–(C1–C6)烷氧基、(C1–C6)烷基–NH–(C1–C6)烷氧基、[(C1–C6)烷基]2N(C1–C6 )烷氧基、H2N–(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷基–NH–(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基或[(C1–C6)烷基]2N(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基;且*表示对掌中心;或其一医药上可接受之盐或溶合物。此等化合物可用于治疗哺乳动物中由VR1受体过度活化所引起之例如疼痛或诸如此类之疾病病症。本发明亦提供一种包含上述化合物之医药组合物。 095108023-p01.bmp

2. 发明专利

TW200716528A 環丙烷羧醯胺衍生物 CYCLOPROPANECARBOXAMIDE DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：环丙烷羧酰胺衍生物 CYCLOPROPANECARBOXAMIDE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW200716528A
公开(公告)日：2007-05-01
申请号：TW095108783
申请日：2006-03-15
申请人：輝瑞大藥廠 PFIZER INC.
发明人：花澤毅 HANAZAWA, TAKESHI , 平野好聖 HIRANO, MISATO , 井上義 INOUE, TADASHI , 長山敏 NAGAYAMA, SATOSHI , 中尾一成 NAKAO, KAZUNARI , 戶祐二 SHISHIDO, YUJI , 田中博隆 TANAKA, HIROTAKA
IPC分类号： C07C , A61K , A61P
CPC分类号： C07C61/28 , C07C61/40 , C07C311/08 , C07C317/44 , C07C323/62 , C07C2601/02 , C07D213/26 , C07D213/56 , C07D213/74 , C07D213/76
摘要：本發明提供一種式(I)化合物;
095108783-p01.bmp
其中A與B獨立為CR^12或N;D與E各獨立為CR^9或N;R^1代表(C1-C6)烷基;R^2代表氫、鹵素、羥基、(C1-C6)烷基、鹵基(C1-C6)烷基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基;R^3、R^4、R^5、R^6、R^10及R^11各獨立為氫、鹵素、(C1-C6)烷基、鹵基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、
羥基(C1-C6)烷基或(C1-C
6)烷氧基-(C1-C6)烷基;或R^3與R^4連同其所附著之碳原子一起形成3-至7-員碳環或雜環,其中一或兩個非鄰近碳原子視情況由氧原子、硫原子或NH置換;R^7與R^9各獨立代表氫、鹵素、(C1-C6)烷基、鹵基(C1-C6)烷基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羥基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、
(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基亞磺醯基、(C1-C6)烷基磺醯基、NH2、【(C1-C6
)烷基】NH-、【(C1-C6)烷基】2N-、H2N-(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基-NH-(C1-C6)烷氧基、【(C1-C6)烷基】2N(C1-C6)烷氧基;H2N-(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、
(C1-C6)烷基-NH-(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、【(C1-C6)烷基】2N(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基或含有至少一個氮原子之5-或6-員雜環;R^8代表鹵素、(C1-C6)烷基、鹵基(C1@e
B!-C6)烷基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羥基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、
(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷氧基、鹵基(C1-C6)烷基磺醯基、鹵基(C1-C6)烷基亞磺醯基、鹵基(C1-C6)烷氧基、鹵基(C1-C6)烷硫基、【(C1-C6)烷基】NH-或【(C1-C6)烷基】2N-;或當E為CR^9時,R^7與R^8連同其附著之碳原子一起形成5-8員碳環或雜環,其中一或兩個非鄰近碳原子視情況由氧、硫、N或NH基團置換,其中碳環或雜環未經取代,或經一或多個各獨立選自以下基團組成之群的取代基所取
代
:羥基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基及羥基(C1-C6)烷基;且R^12代表氫、鹵素、(C1-C6)烷基或羥基(C1-C6)烷基;或其醫藥學上可接受之鹽或溶劑合物。該等化合物可用於治療哺乳類動物因VR1受體過度激活所引起之疼痛或類似病況。本發明亦提供包含上述化合物之醫藥組合物。
095108783-p01.bmp
简体摘要：本发明提供一种式(I)化合物; 095108783-p01.bmp 其中A与B独立为CR^12或N;D与E各独立为CR^9或N;R^1代表(C1-C6)烷基;R^2代表氢、卤素、羟基、(C1-C6)烷基、卤基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基;R^3、R^4、R^5、R^6、R^10及R^11各独立为氢、卤素、(C1-C6)烷基、卤基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羟基(C1-C6)烷基或(C1-C 6)烷氧基-(C1-C6)烷基;或R^3与R^4连同其所附着之碳原子一起形成3-至7-员碳环或杂环,其中一或两个非邻近碳原子视情况由氧原子、硫原子或NH置换;R^7与R^9各独立代表氢、卤素、(C1-C6)烷基、卤基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羟基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、 (C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、NH2、【(C1-C6 )烷基】NH-、【(C1-C6)烷基】2N-、H2N-(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基-NH-(C1-C6)烷氧基、【(C1-C6)烷基】2N(C1-C6)烷氧基;H2N-(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、 (C1-C6)烷基-NH-(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、【(C1-C6)烷基】2N(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基或含有至少一个氮原子之5-或6-员杂环;R^8代表卤素、(C1-C6)烷基、卤基(C1@e B!-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羟基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、 (C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷氧基、卤基(C1-C6)烷基磺酰基、卤基(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤基(C1-C6)烷氧基、卤基(C1-C6)烷硫基、【(C1-C6)烷基】NH-或【(C1-C6)烷基】2N-;或当E为CR^9时,R^7与R^8连同其附着之碳原子一起形成5-8员碳环或杂环,其中一或两个非邻近碳原子视情况由氧、硫、N或NH基团置换,其中碳环或杂环未经取代,或经一或多个各独立选自以下基团组成之群的取代基所取代 :羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基及羟基(C1-C6)烷基;且R^12代表氢、卤素、(C1-C6)烷基或羟基(C1-C6)烷基;或其医药学上可接受之盐或溶剂合物。该等化合物可用于治疗哺乳类动物因VR1受体过度激活所引起之疼痛或类似病况。本发明亦提供包含上述化合物之医药组合物。 095108783-p01.bmp

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