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1. 发明专利

TW201531464A 乙炔基衍生物审中-公开
公开(公告)号：TW201531464A
公开(公告)日：2015-08-16
申请号：TW104100333
申请日：2015-01-06
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：比曼斯芭芭拉 , BIEMANS, BARBARA , 葛巴渥夫甘 , GUBA, WOLFGANG , 傑許柯喬治 , JAESCHKE, GEORG , 瑞奇安東尼歐 , RICCI, ANTONIO , 路荷丹尼爾 , RUEHER, DANIEL , 維拉艾瑞克 , VIEIRA, ERIC
IPC分类号： C07D233/74 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/107 , C07D498/04 , A61K31/4166 , A61K31/4188 , A61K31/437 , A61K31/4745 , A61K31/5383 , A61P25/00
摘要：本發明係關於式I化合物：其中Y 係C-R1’；R1’係氫或鹵素；R1 係氫或鹵素；R2 係氫、低碳數烷基或苯基；R4 係氫或低碳數烷基；或R2及R4可與其所連接之相應原子一起形成下列環： R5 係氫或低碳數烷基；且若R2及R4形成如上文所述之環，則R5係氫；或 R4及R5可與其所連接之C原子一起形成雜環烷基環；R3 係苯基或吡啶基，其中該吡啶基中之N原子可在不同位置；或其醫藥上可接受之鹽或酸加成鹽、外消旋混合物或其相應對映異構體及/或光學異構體及/或立體異構體。該等化合物可用於治療帕金森氏病(Parkinson’s disease)、焦慮、嘔吐、強迫症、自閉症、神經保護、癌症、抑鬱及2型糖尿病。
简体摘要：本发明系关于式I化合物：其中Y 系C-R1’；R1’系氢或卤素；R1 系氢或卤素；R2 系氢、低碳数烷基或苯基；R4 系氢或低碳数烷基；或R2及R4可与其所连接之相应原子一起形成下列环： R5 系氢或低碳数烷基；且若R2及R4形成如上文所述之环，则R5系氢；或 R4及R5可与其所连接之C原子一起形成杂环烷基环；R3 系苯基或吡啶基，其中该吡啶基中之N原子可在不同位置；或其医药上可接受之盐或酸加成盐、外消旋混合物或其相应映射异构体及/或光学异构体及/或三維异构体。该等化合物可用于治疗帕金森氏病(Parkinson’s disease)、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁及2型糖尿病。

4. 发明专利

TW201609754A ５－芳基－１－亞胺基－１－氧代－［１，２，４］噻二 审中-公开
简体标题：５－芳基－１－亚胺基－１－氧代－［１，２，４］噻二
公开(公告)号：TW201609754A
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：TW103144659
申请日：2014-12-19
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：葛巴渥夫甘 , GUBA, WOLFGANG , 哈普沃夫剛 , HAAP, WOLFGANG , 卡歌史大得安德魯斯 , KUGLSTATTER, ANDREAS , 彼得斯詹士烏伊 , PETERS, JENS-UWE , 山德奧瑞克歐斯特 , SANDER, ULRIKE OBST , 席尼德克里斯俊 , SCHNIDER, CHRISTIAN , 沃慕司羅傑 , WERMUTH, ROGER , 華特里湯瑪斯 , WOLTERING, THOMAS
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/554 , A61P25/28
CPC分类号： C07D513/04
摘要：本發明提供一種具有BACE1抑制活性之式I'化合物，其製造，含有其之醫藥組合物，及其作為治療活性物質之用途。本發明之活性化合物適用於治療性及/或預防性治療例如阿茲海默氏病。
简体摘要：本发明提供一种具有BACE1抑制活性之式I'化合物，其制造，含有其之医药组合物，及其作为治疗活性物质之用途。本发明之活性化合物适用于治疗性及/或预防性治疗例如阿兹海默氏病。

6. 发明专利

TW201629070A ＢＡＣＥ１抑制劑审中-公开
简体标题：ＢＡＣＥ１抑制剂
公开(公告)号：TW201629070A
公开(公告)日：2016-08-16
申请号：TW104133279
申请日：2015-10-08
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：巴特爾貝喬恩 , BARTELS, BJOERN , 庫尼飛利浦 , CUENI, PHILIPP , 多藍提可西摩 , DOLENTE, COSIMO , 葛巴渥夫甘 , GUBA, WOLFGANG , 哈普沃夫剛 , HAAP, WOLFGANG , 卡歌史大得安德魯斯 , KUGLSTATTER, ANDREAS , 歐斯特山德奧瑞克 , OBST SANDER, ULRIKE , 彼得斯詹士烏伊 , PETERS, JENS-UWE , 羅傑艾凡斯馬克 , ROGERS-EVANS, MARK , 維夫安華特 , VIFIAN, WALTER
IPC分类号： C07D513/04 , C07D519/00 , A61K31/542 , A61K31/55 , A61P25/28
CPC分类号： C07D513/04 , A61P25/28 , C07D519/00
摘要：本發明提供一種具有BACE1抑制活性之式I化合物、其製造、含有其之醫藥組合物及其作為治療活性物質之用途。本發明之活性化合物適用於例如阿茲海默氏症(Alzheimer's disease)之治療性及/或預防性處理。
简体摘要：本发明提供一种具有BACE1抑制活性之式I化合物、其制造、含有其之医药组合物及其作为治疗活性物质之用途。本发明之活性化合物适用于例如阿兹海默氏症(Alzheimer's disease)之治疗性及/或预防性处理。

7. 发明专利

TW201811791A 新穎[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物审中-公开
简体标题：新颖[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物
公开(公告)号：TW201811791A
公开(公告)日：2018-04-01
申请号：TW106120830
申请日：2017-06-22
申请人：瑞士商赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：哥比盧卡 , GOBBI, LUCA , 葛瑞瑟烏威 , GRETHER, UWE , 葛巴渥夫甘 , GUBA, WOLFGANG , 克里茲朱力安 , KRETZ, JULIAN , 馬汀雷那 E , MARTIN, RAINER E. , 魏斯飛爾馬提爾斯 , WESTPHAL, MATTHIAS , 伊斯曼亞得瑞安彼得 , IJZERMAN, ADRIAAN PIETER
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/655
CPC分类号： C07D487/04
摘要：本發明關於式(I)之化合物其中R1至R4及n如說明書及申請專利範圍中所定義。該式(I)之化合物可用作藥劑。
简体摘要：本发明关于式(I)之化合物其中R1至R4及n如说明书及申请专利范围中所定义。该式(I)之化合物可用作药剂。

9. 发明专利

TW201546051A 乙炔基衍生物审中-公开
公开(公告)号：TW201546051A
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：TW104105911
申请日：2015-02-24
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：維拉艾瑞克 , VIEIRA, ERIC , 傑許柯喬治 , JAESCHKE, GEORG , 葛巴渥夫甘 , GUBA, WOLFGANG , 瑞奇安東尼歐 , RICCI, ANTONIO , 路荷丹尼爾 , RUEHER, DANIEL , 比曼斯芭芭拉 , BIEMANS, BARBARA , 帕蘭卻爾珍馬可 , PLANCHER, JEAN-MARC , 歐哈拉費歐恩 , O'HARA, FIONN
IPC分类号： C07D239/22 , C07D239/70 , C07D247/02 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/107 , C07D498/04 , A61K31/513 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/527 , A61K31/5383
CPC分类号： C07D239/22 , C07D239/70 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/107 , C07D498/04
摘要：本發明係關於式I化合物其中Y、R1’、R1、R2、R3、R4’、R4、R5及R5’如本文所定義，或其醫藥上可接受之鹽或酸加成鹽、外消旋混合物、或其相應鏡像異構物及/或光學異構物及/或立體異構物。該等化合物可用於治療帕金森氏病(Parkinson's disease)、焦慮、嘔吐、強迫症、自閉症、神經保護、癌症、抑鬱症及2型糖尿病。
简体摘要：本发明系关于式I化合物其中Y、R1’、R1、R2、R3、R4’、R4、R5及R5’如本文所定义，或其医药上可接受之盐或酸加成盐、外消旋混合物、或其相应镜像异构物及/或光学异构物及/或三維异构物。该等化合物可用于治疗帕金森氏病(Parkinson's disease)、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症及2型糖尿病。

10. 发明专利

TW201524963A 乙炔基衍生物审中-公开
公开(公告)号：TW201524963A
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：TW103132854
申请日：2014-09-23
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：比曼斯芭芭拉 , BIEMANS, BARBARA , 葛巴渥夫甘 , GUBA, WOLFGANG , 傑許柯喬治 , JAESCHKE, GEORG , 瑞奇安東尼歐 , RICCI, ANTONIO , 路荷丹尼爾 , RUEHER, DANIEL , 維拉艾瑞克 , VIEIRA, ERIC
IPC分类号： C07D239/96 , C07D471/04 , C07D473/04 , C07D475/02 , C07D487/04 , C07D487/06 , C07D495/04 , C07D513/04 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/522 , A61K31/5377 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/96 , C07D239/91 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D473/04 , C07D475/02 , C07D475/04 , C07D487/04 , C07D487/06 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要：本發明係關於式I之化合物其中Y 為N或C-R1'；G 為含有0、1、2或3個雜原子之5員或6員芳族或雜芳族環，其係選自由苯基、具有不同N-位置之吡啶基、咪唑基、吡嗪基、嘧啶基、苯硫基、噻唑基、吡唑基或噻二唑基組成之群，該等基團視情況經1、2或3個選自由鹵素、低碳烷基、低碳烷氧基、經鹵素取代之低碳烷氧基或NRR'組成之群的取代基取代；R及R'彼此獨立地為氫或低碳烷基，或可連同其所連接之N原子形成可含有額外的氧、NH或N-低碳烷基之五員或六員飽和雜環基；R1 為氫、鹵素或經鹵素取代之低碳烷基；R1' 為氫、鹵素或經鹵素取代之低碳烷基；R2 為氫、低碳烷基、低碳烷氧烷基、環烷基或雜環烷基；或R2可連同基團G中最近的碳原子形成基團其中A為-CH2-、-CH2CH2或-C(CH3)2-，R3 為苯基或吡啶基，其中該吡啶基中之N原子可在不同位置；或關於醫藥學上可接受之鹽或酸加成鹽，關於外消旋混合物，或關於其相對應的對映異構體及/或光學異構體及/或其立體異構體。已出人意料地發現，該等通式I之化合物為代謝型麩胺酸受體4(mGluR4)之正向異位調節劑(PAM)，其適用於治療帕金森氏病(Parkinson's disease)、焦慮症、嘔吐、強迫症、自閉症、神經保護、癌症、抑鬱症及2型糖尿病。
简体摘要：本发明系关于式I之化合物其中Y 为N或C-R1'；G 为含有0、1、2或3个杂原子之5员或6员芳族或杂芳族环，其系选自由苯基、具有不同N-位置之吡啶基、咪唑基、吡嗪基、嘧啶基、苯硫基、噻唑基、吡唑基或噻二唑基组成之群，该等基团视情况经1、2或3个选自由卤素、低碳烷基、低碳烷氧基、经卤素取代之低碳烷氧基或NRR'组成之群的取代基取代；R及R'彼此独立地为氢或低碳烷基，或可连同其所连接之N原子形成可含有额外的氧、NH或N-低碳烷基之五员或六员饱和杂环基；R1 为氢、卤素或经卤素取代之低碳烷基；R1' 为氢、卤素或经卤素取代之低碳烷基；R2 为氢、低碳烷基、低碳烷氧烷基、环烷基或杂环烷基；或R2可连同基团G中最近的碳原子形成基团其中A为-CH2-、-CH2CH2或-C(CH3)2-，R3 为苯基或吡啶基，其中该吡啶基中之N原子可在不同位置；或关于医药学上可接受之盐或酸加成盐，关于外消旋混合物，或关于其相对应的映射异构体及/或光学异构体及/或其三維异构体。已出人意料地发现，该等通式I之化合物为代谢型麸胺酸受体4(mGluR4)之正向异位调节剂(PAM)，其适用于治疗帕金森氏病(Parkinson's disease)、焦虑症、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症及2型糖尿病。

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