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    • 2. 发明专利
    • 皮膚用外用製劑 EXTERNAL DERMAL PREPARATION
    • 皮肤用外用制剂 EXTERNAL DERMAL PREPARATION
    • TWI324522B
    • 2010-05-11
    • TW091109319
    • 2002-05-06
    • 資生堂股份有限公司日油股份有限公司
    • 大森隆司岡本亨鹿子木宏之宮原令二難波富幸中根俊彥濱野洋平武岡永里子
    • A61K
    • A61K8/39A61K8/34A61K8/347A61K8/676A61K8/90A61K9/0014A61K47/08A61K47/10A61Q5/00A61Q15/00A61Q19/00Y10S514/946Y10S514/947
    • 本發明為一種皮膚用外用製劑,其中含有下述通式(I)所示之環氧烷衍生物。R 1 O-[(AO)m(EO)n]-R 2    (I)(式中之AO為碳原子數3至4之氧伸烷基(oxyalkylene),EO為氧伸乙基(oxyethylene),m及n各為1≦m≦70、1≦n≦70,且EO之比例為AO與EO總量之20至80重量%。R 1 、R 2 各為碳原子數1至4之烴基或氫原子。)
      環氧烷衍生物(I)除具有保濕效果、改善皮膚粗糙效果外,亦有改善皮膚黏膩效果、促進經皮吸收效果。同時本發明皮膚用外用製劑在與清涼劑併用時,其清涼效果可以持續長久時間,且對皮膚無刺激性,因此可得到一種使用感優良之皮膚用外用製劑。 This invention provides an external dermal preparation, containing alkylene oxide derivatives, of formula (I): R 1 O-[(AO)m(EO)n]-R 2 (I) Wherein, AO represents oxyalkylene group with 3~4 carbon atoms, EO represents oxyethylene group; m, n are respectively within the range of 1≦m≦70, 1≦n≦70; and EO occupies 20~80% of the sum of AO and EO by weight. R 1 , R 2 each represents a hydrocarbon group of 1~4 carbon atoms, or hydrogen atom.
      The alkylene derivatives renders such effects as improving viscidity and facilitating transdermal in addition to preserving moisture, and smoothing rough skin. Furthermore, if combined with cooling agent, the cooling effect will be prolonged, without skin irritation; and thus a dermal agent providing good feeling of tactus can be obtained. 【創作特點】 本發明提供一種皮膚用外用製劑,鑑於上述已往技術之課題,其目的之一為同時兼顧保濕、改善皮膚粗糙之效果及使用感兩者。此外,其另一目的在提供能長期持續之清涼效果且無刺痛感等皮膚刺激性,使用感優良之皮膚用外用製劑。
      本發明人等為達成前述目的,刻意研究之結果,發現在皮膚用外用製劑中配合環氧烷(alkylene oxide,本文中亦有稱為環氧化物之情況)衍生物時,可以得到一種使用感,特別是有優良之滑順感、無黏膩感、且具保濕效果、改善皮膚粗糙效果之皮膚用外用製劑。同時發現在甘油等保濕劑與環氧烷衍生物併用時,可以促進保濕劑之經皮吸收,明顯可相乘地增加保濕效果、改善皮膚效果,同時改善保濕劑引起之黏膩感。同時亦知該環氧烷衍生物可以發揮促進熊果苷等美白劑之經皮吸收效果。另外,皮膚用外用製劑中之清涼劑在同時配合環氧烷衍生物時,可以增加其清涼效果之持續性,不會對皮膚造成刺激性,因此可得到使用感優良的皮膚用外用製劑,而完成本發明。
      亦即,本發明相關之皮膚用外用製劑的特徵為含有下述通式(I)所示之環氧烷衍生物。
      R 1 O-[(AO)m(EO)n]-R 2    (I)(式中之AO為碳原子數3至4氧伸烷基(oxyalkylene),EO為氧伸乙基(oxyethylene),m及n各為上述氧伸烷基、氧伸乙基之平均加成莫耳數,1≦m≦70、1≦n≦70。其氧伸乙基之比例對碳原子數3至4氧伸烷基與氧伸乙基總量為20至80重量%。碳原子數3至4氧伸烷基及氧伸乙基可嵌段加成或無規狀加成。其R 1 、R 2 可相同或不同,各為碳原子數1至4之烴基或氫原子,且氫原子數之比例對R 1 及R 2 烴基為0.15以下。)
      本發明中之氧伸烷基、氧伸乙基以無規狀加成者為佳。
      本發明外用製劑中,上述環氧烷衍生物(I)之含量以0.01至70重量%為佳。
      本發明中保濕劑之有效成份為上述通式(I)所示之環氧烷衍生物。
      本發明中皮膚粗糙改善劑之有效成份為上述通式(I)所示之環氧烷衍生物。
      本發明中黏膩感改善劑之有效成份為上述通式(I)所示之環氧烷衍生物。
      本發明中經皮吸收促進劑之有效成份為上述通式(I)所示之環氧烷衍生物。
      同時,本發明皮膚用外用製劑之特徵為,含有通式(I)所示之環氧烷衍生物及親水性藥劑,且該環氧烷衍生物為親水性藥劑之經皮吸收促進劑。
      又,上述親水性藥劑以保濕劑為佳,且該保濕劑以甘油或木糖醇為佳。
      上述親水性藥劑以選自對苯二酚衍生物或抗壞血酸衍生物之至少1種為佳。
      本發明中經皮吸收控制劑之有效成份為上述通式(I)所示之環氧烷衍生物。
      本發明皮膚用外用製劑之特徵為含有清涼劑及上述通式(I)所示之環氧烷衍生物。上述環氧烷衍生物(I)之含量以0.1至80重量%為佳。
      該清涼劑以薄荷醇或樟腦為佳。
      該清涼劑之含量以0.001至20重量%為佳。
      本發明中關於人類皮膚保濕方法之特徵為,在人類皮膚上塗布上述任一項中記載之皮膚用外用製劑。
      本發明中關於人類皮膚粗糙改善方法之特徵為,在人類皮膚上塗布上述任一項中記載之皮膚用外用製劑。
      本發明中關於人類皮膚黏膩感改善方法之特徵為,在皮膚用外用製劑中含有有效量之上述通式(I)所示環氧烷衍生物。
      本發明中關於親水性藥劑之經皮吸收促進方法之特徵為,在含親水性藥劑之皮膚用外用製劑中,配合上述通式(I)所示環氧烷衍生物,再將其塗布於人類皮膚。
    • 本发明为一种皮肤用外用制剂,其中含有下述通式(I)所示之环氧烷衍生物。R 1 O-[(AO)m(EO)n]-R 2    (I)(式中之AO为碳原子数3至4之氧伸烷基(oxyalkylene),EO为氧伸乙基(oxyethylene),m及n各为1≦m≦70、1≦n≦70,且EO之比例为AO与EO总量之20至80重量%。R 1 、R 2 各为碳原子数1至4之烃基或氢原子。) 环氧烷衍生物(I)除具有保湿效果、改善皮肤粗糙效果外,亦有改善皮肤黏腻效果、促进经皮吸收效果。同时本发明皮肤用外用制剂在与清凉剂并用时,其清凉效果可以持续长久时间,且对皮肤无刺激性,因此可得到一种使用感优良之皮肤用外用制剂。 This invention provides an external dermal preparation, containing alkylene oxide derivatives, of formula (I): R 1 O-[(AO)m(EO)n]-R 2 (I) Wherein, AO represents oxyalkylene group with 3~4 carbon atoms, EO represents oxyethylene group; m, n are respectively within the range of 1≦m≦70, 1≦n≦70; and EO occupies 20~80% of the sum of AO and EO by weight. R 1 , R 2 each represents a hydrocarbon group of 1~4 carbon atoms, or hydrogen atom. The alkylene derivatives renders such effects as improving viscidity and facilitating transdermal in addition to preserving moisture, and smoothing rough skin. Furthermore, if combined with cooling agent, the cooling effect will be prolonged, without skin irritation; and thus a dermal agent providing good feeling of tactus can be obtained. 【创作特点】 本发明提供一种皮肤用外用制剂,鉴于上述已往技术之课题,其目的之一为同时兼顾保湿、改善皮肤粗糙之效果及使用感两者。此外,其另一目的在提供能长期持续之清凉效果且无刺痛感等皮肤刺激性,使用感优良之皮肤用外用制剂。 本发明人等为达成前述目的,刻意研究之结果,发现在皮肤用外用制剂中配合环氧烷(alkylene oxide,本文中亦有称为环氧化物之情况)衍生物时,可以得到一种使用感,特别是有优良之滑顺感、无黏腻感、且具保湿效果、改善皮肤粗糙效果之皮肤用外用制剂。同时发现在甘油等保湿剂与环氧烷衍生物并用时,可以促进保湿剂之经皮吸收,明显可相乘地增加保湿效果、改善皮肤效果,同时改善保湿剂引起之黏腻感。同时亦知该环氧烷衍生物可以发挥促进熊果苷等美白剂之经皮吸收效果。另外,皮肤用外用制剂中之清凉剂在同时配合环氧烷衍生物时,可以增加其清凉效果之持续性,不会对皮肤造成刺激性,因此可得到使用感优良的皮肤用外用制剂,而完成本发明。 亦即,本发明相关之皮肤用外用制剂的特征为含有下述通式(I)所示之环氧烷衍生物。 R 1 O-[(AO)m(EO)n]-R 2    (I)(式中之AO为碳原子数3至4氧伸烷基(oxyalkylene),EO为氧伸乙基(oxyethylene),m及n各为上述氧伸烷基、氧伸乙基之平均加成莫耳数,1≦m≦70、1≦n≦70。其氧伸乙基之比例对碳原子数3至4氧伸烷基与氧伸乙基总量为20至80重量%。碳原子数3至4氧伸烷基及氧伸乙基可嵌段加成或无规状加成。其R 1 、R 2 可相同或不同,各为碳原子数1至4之烃基或氢原子,且氢原子数之比例对R 1 及R 2 烃基为0.15以下。) 本发明中之氧伸烷基、氧伸乙基以无规状加成者为佳。 本发明外用制剂中,上述环氧烷衍生物(I)之含量以0.01至70重量%为佳。 本发明中保湿剂之有效成份为上述通式(I)所示之环氧烷衍生物。 本发明中皮肤粗糙改善剂之有效成份为上述通式(I)所示之环氧烷衍生物。 本发明中黏腻感改善剂之有效成份为上述通式(I)所示之环氧烷衍生物。 本发明中经皮吸收促进剂之有效成份为上述通式(I)所示之环氧烷衍生物。 同时,本发明皮肤用外用制剂之特征为,含有通式(I)所示之环氧烷衍生物及亲水性药剂,且该环氧烷衍生物为亲水性药剂之经皮吸收促进剂。 又,上述亲水性药剂以保湿剂为佳,且该保湿剂以甘油或木糖醇为佳。 上述亲水性药剂以选自对苯二酚衍生物或抗坏血酸衍生物之至少1种为佳。 本发明中经皮吸收控制剂之有效成份为上述通式(I)所示之环氧烷衍生物。 本发明皮肤用外用制剂之特征为含有清凉剂及上述通式(I)所示之环氧烷衍生物。上述环氧烷衍生物(I)之含量以0.1至80重量%为佳。 该清凉剂以薄荷醇或樟脑为佳。 该清凉剂之含量以0.001至20重量%为佳。 本发明中关于人类皮肤保湿方法之特征为,在人类皮肤上涂布上述任一项中记载之皮肤用外用制剂。 本发明中关于人类皮肤粗糙改善方法之特征为,在人类皮肤上涂布上述任一项中记载之皮肤用外用制剂。 本发明中关于人类皮肤黏腻感改善方法之特征为,在皮肤用外用制剂中含有有效量之上述通式(I)所示环氧烷衍生物。 本发明中关于亲水性药剂之经皮吸收促进方法之特征为,在含亲水性药剂之皮肤用外用制剂中,配合上述通式(I)所示环氧烷衍生物,再将其涂布于人类皮肤。
    • 4. 发明专利
    • 化妝料 COSMETIC
    • 化妆料 COSMETIC
    • TW201200159A
    • 2012-01-01
    • TW099140808
    • 2010-11-25
    • 資生堂股份有限公司
    • 鈴木祐子大森隆司
    • A61KA61Q
    • A61K8/893A61K8/86A61K8/894A61K2800/262A61Q19/00
    • 本發明揭示一種透明至半透明的化妝料,係含有:(a)式(I)所表示之聚矽氧系界面活性劑、與(b)式(II)所表示之高級飽和支鏈醇之聚氧丙烯、聚氧乙烯加成物所構成之非離子界面活性劑。本發明之化妝料係製劑安定性、對肌膚的親和速度優異。
      [式(I)中,R1表示C1~6之烷基;R2表示H、C1~6之烷基;k表示3~30之數],
      [式(II)中,R3表示C20~30之脂肪族飽和支鏈烷基;m表示11~15之數(但指的是與高級飽和支鏈醇母核合計之分子量為930以上之POP加成物);n表示15~30之數]。
    • 本发明揭示一种透明至半透明的化妆料,系含有:(a)式(I)所表示之聚硅氧系界面活性剂、与(b)式(II)所表示之高级饱和支链醇之聚氧丙烯、聚氧乙烯加成物所构成之非离子界面活性剂。本发明之化妆料系制剂安定性、对肌肤的亲和速度优异。 [式(I)中,R1表示C1~6之烷基;R2表示H、C1~6之烷基;k表示3~30之数], [式(II)中,R3表示C20~30之脂肪族饱和支链烷基;m表示11~15之数(但指的是与高级饱和支链醇母核合计之分子量为930以上之POP加成物);n表示15~30之数]。
    • 5. 发明专利
    • 乳化型皮膚外用劑 EMULSIFIED SKIN AGENT FOR EXTERNAL USE
    • 乳化型皮肤外用剂 EMULSIFIED SKIN AGENT FOR EXTERNAL USE
    • TWI366469B
    • 2012-06-21
    • TW095127061
    • 2006-07-25
    • 資生堂股份有限公司
    • 鹿子木宏之大森隆司那須昭夫石窪章
    • A61KA61Q
    • C07C43/135A61K8/062A61K8/39A61Q1/02A61Q17/04A61Q19/00A61Q19/02
    • 本發明的乳化型皮膚外用劑之特徵在含有可以下述通式(1)表示的聚甘油衍生物。在油中水型皮膚外用劑方面,可改善其乳化安定性,尤其是摻配有極性油或矽油(silicone oil)時的乳化安定性。並且,在水中油型皮膚外用劑方面的使用感及乳化安定性,尤其是摻配有疏水化處理粉體時,可改善粉體之分散性、乳化安定性及使用感。
      (式中,m+2表示聚甘油的平均聚合度,而1≦m≦4,R1為碳數1至4的烴基或氫原子,AO為碳數3至4的氧伸烷基(oxyalkylene),n為氧伸烷基的平均加成莫耳數,1≦m×n≦200。)
    • 本发明的乳化型皮肤外用剂之特征在含有可以下述通式(1)表示的聚甘油衍生物。在油中水型皮肤外用剂方面,可改善其乳化安定性,尤其是掺配有极性油或硅油(silicone oil)时的乳化安定性。并且,在水中油型皮肤外用剂方面的使用感及乳化安定性,尤其是掺配有疏水化处理粉体时,可改善粉体之分散性、乳化安定性及使用感。 (式中,m+2表示聚甘油的平均聚合度,而1≦m≦4,R1为碳数1至4的烃基或氢原子,AO为碳数3至4的氧伸烷基(oxyalkylene),n为氧伸烷基的平均加成莫耳数,1≦m×n≦200。)