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1. 发明专利

TW201518323A 合成ＡＰＥＬＩＮ多肽之生物結合物审中-公开
简体标题：合成ＡＰＥＬＩＮ多肽之生物结合物
公开(公告)号：TW201518323A
公开(公告)日：2015-05-16
申请号：TW103124997
申请日：2014-07-21
申请人：諾華公司 , NOVARTIS AG , 艾姆公司 , IRM LLC
发明人：元強 , YUAN, JUN , 查克利佛瑞德利克 , 葛斯克菲力普 , GROSCHE, PHILIPP , 周弘關 , ZHAO, HONGJUAN , 葛洛斯夫安卓伊 , GOLOSOV, ANDREI , 八十島加代 , YASOSHIMA, KAYO , 派克大衛湯馬士 , PARKER, DAVID THOMAS , 彼特斯艾瑞克C , PETERS, ERIC C. , 優瑟拉愛咪瑞察德森 , USERA, AIMEE RICHARDSON , 卡伯嵐沙瑞L , CAPLAN, SHARI L. , 肯特艾倫 , KANTER, AARON , 規馬拉伊斯卡拉 , GUIMARAES, CARLA , 樓長剛 , LOU, CHANGGANG
IPC分类号： C07K7/08 , C07K14/47 , A61K38/10 , A61K38/17 , A61K47/48 , A61P9/04
CPC分类号： A61K38/10 , A61K38/00 , A61K45/06 , A61K47/542 , A61K47/643 , A61K47/68 , A61K47/6811 , C07K14/47 , C07K14/765 , C07K2319/30 , C07K2319/31
摘要：本發明提供一種包含式I'之合成多肽的生物結合物：或其醯胺、酯或鹽，其中X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9、X10、X11、X12及X13係如本文所定義及半衰期延長部分，其中該肽及該半衰期延長部分視情況經由連接子共價連接或融合。該多肽為APJ受體之促效劑。本發明亦關於一種用於製造本發明之生物結合物之方法，及其治療性用途，諸如治療或預防急性失代償心臟衰竭(ADHF)、慢性心臟衰竭、肺高血壓、心房纖維性顫動、布魯加達症候群(Brugada syndrome)、心室性心搏過速、動脈粥樣硬化、高血壓、再狹窄、缺血性心血管疾病、心肌病、心臟纖維化、心律不整、水滯留、糖尿病(包括妊娠期糖尿病)、肥胖症、周邊動脈疾病、腦血管意外、短暫性缺血性發作、外傷性腦損傷、肌萎縮性側索硬化、燒傷(包括曬傷)及子癇前症。本發明另外提供藥理學活性劑之組合與醫藥組合物。
简体摘要：本发明提供一种包含式I'之合成多肽的生物结合物：或其酰胺、酯或盐，其中X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9、X10、X11、X12及X13系如本文所定义及半衰期延长部分，其中该肽及该半衰期延长部分视情况经由连接子共价连接或融合。该多肽为APJ受体之促效剂。本发明亦关于一种用于制造本发明之生物结合物之方法，及其治疗性用途，诸如治疗或预防急性失代偿心脏衰竭(ADHF)、慢性心脏衰竭、肺高血压、心房纤维性颤动、布鲁加达症候群(Brugada syndrome)、心室性心搏过速、动脉粥样硬化、高血压、再狭窄、缺血性心血管疾病、心肌病、心脏纤维化、心律不整、水滞留、糖尿病(包括妊娠期糖尿病)、肥胖症、周边动脉疾病、脑血管意外、短暂性缺血性发作、外伤性脑损伤、肌萎缩性侧索硬化、烧伤(包括晒伤)及子痫前症。本发明另外提供药理学活性剂之组合与医药组合物。

2. 发明专利

TW201536814A 用於治療心臟衰竭之合成環狀多肽审中-公开
简体标题：用于治疗心脏衰竭之合成环状多肽
公开(公告)号：TW201536814A
公开(公告)日：2015-10-01
申请号：TW103124998
申请日：2014-07-21
申请人：諾華公司 , NOVARTIS AG
发明人：查克利佛瑞德利克 , 葛斯克菲力普 , GROSCHE, PHILIPP , 八十島加代 , YASOSHIMA, KAYO , 周弘關 , ZHAO, HONGJUAN , 元強 , YUAN, JUN , 優瑟拉愛咪瑞察德森 , USERA, AIMEE RICHARDSON , 樓長剛 , LOU, CHANGGANG , 肯特艾倫 , KANTER, AARON , 規馬拉伊斯卡拉 , GUIMARAES, CARLA , 布魯斯亞立山卓馬歇爾 , BRUCE, ALEXANDRA MARSHALL
IPC分类号： C07K7/08 , C07K14/47 , A61K38/10 , A61K38/17 , A61K47/48 , A61P9/00
CPC分类号： C07K14/47 , A61K38/12 , A61K38/1709 , A61K45/06 , A61K47/542 , A61K47/60 , A61K47/643 , A61K47/6811 , C07K7/64 , C07K14/765 , C07K16/461 , C07K2319/30 , C07K2319/31
摘要：本發明提供一種式I'之環狀多肽：X1-R-X3-X4-L-S-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13 I 或其醯胺、酯或鹽，或其生物結合物，其中X1、X3、X4、X7、X8、X9、X10、X11、X12及X13係如本文所定義。該多肽為APJ受體之促效劑。本發明亦關於一種用於製造本發明之多肽或其生物結合物之方法，及其治療性用途，諸如治療或預防急性失代償心臟衰竭(ADHF)、慢性心臟衰竭、肺高血壓、心房纖維性顫動、布魯加達症候群(Brugada syndrome)、心室性心搏過速、動脈粥樣硬化、高血壓、再狹窄、缺血性心血管疾病、心肌病、心臟纖維化、心律不整、水滯留、糖尿病(包括妊娠期糖尿病)、肥胖症、周邊動脈疾病、腦血管意外、短暫性缺血性發作、外傷性腦損傷、肌萎縮性側索硬化、燒傷(包括曬傷)及子癇前症。本發明另外提供藥理學活性劑之組合與醫藥組合物。
简体摘要：本发明提供一种式I'之环状多肽：X1-R-X3-X4-L-S-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13 I 或其酰胺、酯或盐，或其生物结合物，其中X1、X3、X4、X7、X8、X9、X10、X11、X12及X13系如本文所定义。该多肽为APJ受体之促效剂。本发明亦关于一种用于制造本发明之多肽或其生物结合物之方法，及其治疗性用途，诸如治疗或预防急性失代偿心脏衰竭(ADHF)、慢性心脏衰竭、肺高血压、心房纤维性颤动、布鲁加达症候群(Brugada syndrome)、心室性心搏过速、动脉粥样硬化、高血压、再狭窄、缺血性心血管疾病、心肌病、心脏纤维化、心律不整、水滞留、糖尿病(包括妊娠期糖尿病)、肥胖症、周边动脉疾病、脑血管意外、短暂性缺血性发作、外伤性脑损伤、肌萎缩性侧索硬化、烧伤(包括晒伤)及子痫前症。本发明另外提供药理学活性剂之组合与医药组合物。

3. 发明专利

TW201632197A 具有改良半衰期之合成愛帕琳（ＡＰＥＬＩＮ）脂肪酸結合物审中-公开
简体标题：具有改良半衰期之合成爱帕琳（ＡＰＥＬＩＮ）脂肪酸结合物
公开(公告)号：TW201632197A
公开(公告)日：2016-09-16
申请号：TW105102112
申请日：2016-01-22
申请人：諾華公司 , NOVARTIS AG
发明人：肯特艾倫 , KANTER, AARON , 優瑟拉愛咪瑞察德森 , USERA, AIMEE RICHARDSON , 查克利佛瑞德利克 , ZECRI, FREDERIC
IPC分类号： A61K38/16 , A61K47/12 , A61K47/32 , A61K47/48
CPC分类号： A61K38/12 , A61K45/06 , A61K47/542 , A61K47/60 , A61K47/64 , A61K51/0402 , C07K7/64 , C07K14/47
摘要：本發明提供一種結合物或其醫藥學上可接受之鹽，其包含式I之合成多肽：Q-R-P-R-L-C*-H-K-G-P-(Nle)-C*-F(I)或其醯胺或酯；及脂肪酸，該脂肪酸選自：其中該脂肪酸經由其中一個羧酸官能基，視情況經由聚乙二醇連接基團共價連接至該肽之N端；且其中用「*」標記之兩個半胱胺酸胺基酸在其側鏈之硫醇官能基之間形成二硫鍵。該等結合物為APJ受體之促效劑。本發明亦關於一種用於製造本發明結合物之方法，及其治療性用途，諸如治療或預防急性失代償心臟衰竭(ADHF)、慢性心臟衰竭、肺高血壓、心房纖維性顫動、布魯加達症候群(Brugada syndrome)、心室性心動過速、動脈粥樣硬化、高血壓、再狹窄、缺血性心血管疾病、心肌症、心臟纖維化、心律不整、水滯留、糖尿病(包括妊娠性糖尿病)、肥胖症、周邊動脈疾病、腦血管事故、短暫性缺血性發作、創傷性腦損傷、肌肉萎縮性側索硬化、燒傷(包括曬傷)及先兆子癇。本發明進一步提供藥理學活性劑與醫藥組合物的組合。
简体摘要：本发明提供一种结合物或其医药学上可接受之盐，其包含式I之合成多肽：Q-R-P-R-L-C*-H-K-G-P-(Nle)-C*-F(I)或其酰胺或酯；及脂肪酸，该脂肪酸选自：其中该脂肪酸经由其中一个羧酸官能基，视情况经由聚乙二醇连接基团共价连接至该肽之N端；且其中用“*”标记之两个半胱胺酸氨基酸在其侧链之硫醇官能基之间形成二硫键。该等结合物为APJ受体之促效剂。本发明亦关于一种用于制造本发明结合物之方法，及其治疗性用途，诸如治疗或预防急性失代偿心脏衰竭(ADHF)、慢性心脏衰竭、肺高血压、心房纤维性颤动、布鲁加达症候群(Brugada syndrome)、心室性心动过速、动脉粥样硬化、高血压、再狭窄、缺血性心血管疾病、心肌症、心脏纤维化、心律不整、水滞留、糖尿病(包括妊娠性糖尿病)、肥胖症、周边动脉疾病、脑血管事故、短暂性缺血性发作、创伤性脑损伤、肌肉萎缩性侧索硬化、烧伤(包括晒伤)及先兆子痫。本发明进一步提供药理学活性剂与医药组合物的组合。

5. 发明专利

TW201613653A 新穎脂肪酸及其於共軛至生物分子之用途审中-公开
简体标题：新颖脂肪酸及其于共轭至生物分子之用途
公开(公告)号：TW201613653A
公开(公告)日：2016-04-16
申请号：TW104120074
申请日：2015-06-22
申请人：諾華公司 , NOVARTIS AG
发明人：伯尼斯大衛溫英傑 , BARNES, DAVID WENINGER , 山田健 , YAMADA, KEN , 伊比邦久去克溫杜 , IBEBUNJO, CHIKWENDU , 都塔羅伊阿洛克許 , DUTTAROY, ALOKESH , 可曼路易斯克萊爾 , KIRMAN, LOUISE CLARE , 布魯斯亞立山卓馬歇爾 , BRUCE, ALEXANDRA MARSHALL , 優瑟拉愛咪瑞察德森 , USERA, AIMEE RICHARDSON , 查克利佛瑞德利克 , ZECRI, FREDERIC , 元強 , YUAN, JUN , 樓長剛 , LOU, CHANGGANG , 肯特艾倫 , KANTER, AARON , 博斯愛薇洛普 , BOSE, AVIRUP
IPC分类号： A61K47/48 , A61P3/00 , C07K14/475
CPC分类号： A61K47/48038 , A61K38/08 , A61K38/164 , A61K38/1709 , A61K38/1825 , A61K38/1841 , A61K38/2221 , A61K45/06 , A61K47/542 , C07C55/02 , C07C55/22 , C07C57/02 , C07C57/18 , C07C59/245 , C12N15/113 , C12N2310/14 , C12N2310/351
摘要：本發明提供一種包含生物分子經由連接子鍵聯至脂肪酸之共軛物，其中該脂肪酸具有下式A1、A2或A3：其中R1、R2、R3、R4、Ak、n、m及p定義於本文中。本發明亦關於一種製造本發明共軛物(諸如GDF15共軛物)之方法，及其治療用途，諸如治療或預防代謝病症或疾病、第2型糖尿病、肥胖症、胰臟炎、異常血脂症、酒精性及非酒精性脂肪肝病/脂肪肝炎及其他進行性肝病、胰島素抗性、高胰島素血症、葡萄糖不耐症、高血糖症、代謝症候群、高血壓、心血管疾病、動脈粥樣硬化、周邊動脈疾病、中風、心臟衰竭、冠心病、糖尿病併發症(包括(但不限於)慢性腎病)、神經病、胃輕癱及其他代謝病症。本發明另外提供藥理活性劑之組合及醫藥組合物。
简体摘要：本发明提供一种包含生物分子经由连接子键联至脂肪酸之共轭物，其中该脂肪酸具有下式A1、A2或A3：其中R1、R2、R3、R4、Ak、n、m及p定义于本文中。本发明亦关于一种制造本发明共轭物(诸如GDF15共轭物)之方法，及其治疗用途，诸如治疗或预防代谢病症或疾病、第2型糖尿病、肥胖症、胰脏炎、异常血脂症、酒精性及非酒精性脂肪肝病/脂肪肝炎及其他进行性肝病、胰岛素抗性、高胰岛素血症、葡萄糖不耐症、高血糖症、代谢症候群、高血压、心血管疾病、动脉粥样硬化、周边动脉疾病、中风、心脏衰竭、冠心病、糖尿病并发症(包括(但不限于)慢性肾病)、神经病、胃轻瘫及其他代谢病症。本发明另外提供药理活性剂之组合及医药组合物。

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