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2. 发明专利

TWI484974B 雙重醯化ＧＬＰ－１衍生物有权
简体标题：双重酰化ＧＬＰ－１衍生物
公开(公告)号：TWI484974B
公开(公告)日：2015-05-21
申请号：TW099144174
申请日：2010-12-16
申请人：諾佛儂迪克股份有限公司 , NOVO NORDISK A/S
发明人：葛瑞貝派翠克威廉 , GARIBAY, PATRICK WILLIAM , 斯佩茲勒珍 , SPETZLER, JANE , 寇德拉珍諾提伯 , 林德羅史拉斯 , LINDEROTH, LARS , 賈斯佩勞 , JESPER, LAU , 塞爾伯克伯 , SAUERBERG, PER
IPC分类号： A61K38/26 , C07K14/605 , A61P3/08
CPC分类号： C07K14/65 , A61K38/00 , A61K47/542 , A61K47/60 , C07K14/605 , G01N2333/605

3. 发明专利

TW201127396A 雙重醯化ＧＬＰ－１衍生物 DOUBLE-ACYLATED GLP-1 DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：双重酰化ＧＬＰ－１衍生物 DOUBLE-ACYLATED GLP-1 DERIVATIVES
公开(公告)号：TW201127396A
公开(公告)日：2011-08-16
申请号：TW099144174
申请日：2010-12-16
申请人：諾佛儂迪克股份有限公司
发明人：葛瑞貝派翠克威廉 , 斯佩茲勒珍 , 寇德拉珍諾提伯 , 林德羅史拉斯 , 賈斯佩勞 , 塞爾伯克伯
IPC分类号： A61K , C07K , A61P
CPC分类号： C07K14/65 , A61K38/00 , A61K47/542 , A61K47/60 , C07K14/605 , G01N2333/605
摘要：本發明係關於GLP-1類似物之衍生物，該類似物包含在對應於GLP-1(7-37)(SEQ ID NO:1)位置37之位置處之第一K殘基，在對應於GLP-1(7-37)位置26之位置處之第二K殘基，及相較於GLP-1(7-37)最多十個胺基酸修飾，其中該第一K殘基命名為K 37 ，且該第二K殘基命名為K 26 ，該衍生物包含兩個白蛋白結合部分分別連接於K 26 及K 37 ，其中該白蛋白結合部分包含選自以下之延長部分：Chem.1：HOOC-(CH2)x-CO-* Chem.2：HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-* Chem.3：R 1 -C6H4-(CH2)z-CO-* Chem.4：HOOC-C4SH2-(CH2)w-CO-* 其中x為6至18範圍內之整數，y為3至17範圍內之整數，z為1至5範圍內之整數，R 1 為莫耳質量不超過150Da之基團，且w為6至18範圍內之整數；其限制條件為當該延長部分為Chem.1時，該白蛋白結合部分另外包含式Chem.5：*-NH-(CH2)2-(O-(CH2)2)k-O-(CH2)n-CO-*之連接子，其中k為1至5範圍內之整數，且n為1至5範圍內之整數；或其醫藥學上可接受之鹽、醯胺或酯。本發明亦關於其醫藥用途，例如用於治療及/或預防所有形式之糖尿病及相關疾病，以及關於對應新穎肽及側鏈中間物。該等衍生物適用於經口投予。
简体摘要：本发明系关于GLP-1类似物之衍生物，该类似物包含在对应于GLP-1(7-37)(SEQ ID NO:1)位置37之位置处之第一K残基，在对应于GLP-1(7-37)位置26之位置处之第二K残基，及相较于GLP-1(7-37)最多十个氨基酸修饰，其中该第一K残基命名为K 37 ，且该第二K残基命名为K 26 ，该衍生物包含两个白蛋白结合部分分别连接于K 26 及K 37 ，其中该白蛋白结合部分包含选自以下之延长部分：Chem.1：HOOC-(CH2)x-CO-* Chem.2：HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-* Chem.3：R 1 -C6H4-(CH2)z-CO-* Chem.4：HOOC-C4SH2-(CH2)w-CO-* 其中x为6至18范围内之整数，y为3至17范围内之整数，z为1至5范围内之整数，R 1 为莫耳质量不超过150Da之基团，且w为6至18范围内之整数；其限制条件为当该延长部分为Chem.1时，该白蛋白结合部分另外包含式Chem.5：*-NH-(CH2)2-(O-(CH2)2)k-O-(CH2)n-CO-*之连接子，其中k为1至5范围内之整数，且n为1至5范围内之整数；或其医药学上可接受之盐、酰胺或酯。本发明亦关于其医药用途，例如用于治疗及/或预防所有形式之糖尿病及相关疾病，以及关于对应新颖肽及侧链中间物。该等衍生物适用于经口投予。

4. 发明专利

TW201215403A ＦＧＦ２１類似物及衍生物 FGF21 ANALOGUES AND DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：ＦＧＦ２１类似物及衍生物 FGF21 ANALOGUES AND DERIVATIVES
公开(公告)号：TW201215403A
公开(公告)日：2012-04-16
申请号：TW100119778
申请日：2011-06-07
申请人：諾佛儂迪克股份有限公司
发明人：葛瑞貝派翠克威廉 , 沃迪克海兒 , 張旭家 , 托傑森漢寧 , 尼爾森彼得克瑞斯頓 , 安德森柏吉特 , 王冀姝 , 貝克傑森克里斯雀塞斯 , 塔格摩斯蒂娜莫勒
IPC分类号： A61K , A61P
摘要：可藉由重組製程製備纖維母細胞生長因子21之衍生物，其對於治療糖尿病而言具有改良之特性。
简体摘要：可借由重组制程制备纤维母细胞生长因子21之衍生物，其对于治疗糖尿病而言具有改良之特性。

5. 发明专利

TW201032827A 具有白蛋白結合子Ａ－Ｂ－Ｃ－Ｄ－Ｅ的ＦＧＦ２１衍生物及其用途 FGF21 DERIVATIVES WITH ALBUMIN BINDER A-B-C-D-E-AND THEIR USE 失效
简体标题：具有白蛋白结合子Ａ－Ｂ－Ｃ－Ｄ－Ｅ的ＦＧＦ２１衍生物及其用途 FGF21 DERIVATIVES WITH ALBUMIN BINDER A-B-C-D-E-AND THEIR USE
公开(公告)号：TW201032827A
公开(公告)日：2010-09-16
申请号：TW099101919
申请日：2010-01-25
申请人：諾佛儂迪克股份有限公司
发明人：塔格摩斯蒂娜莫勒 , 葛瑞貝派翠克威廉 , 安德森柏吉特 , 王冀姝 , 佛瑞柏斯基利恩沃德馬康德 , 貝克傑森克里斯雀塞斯 , 托傑森漢寧 , 沃迪克海兒 , 尼爾森彼得克瑞斯頓 , 史拉比瑞塔 , 張旭家 , 維左瑞克柏基特
IPC分类号： A61K , C07K , A61P
CPC分类号： A61K47/48046 , A61K38/00 , A61K47/543 , A61K47/60 , A61K47/643 , C07K14/50
摘要：本發明係關於纖維母細胞生長因子21（FGF21），更詳言之，係關於具有共價連接之式A-B-C-D-E-之白蛋白結合子的FGF21化合物衍生物。本發明亦係關於新穎的FGF21類似物，以及該等FGF21衍生物及類似物之醫藥用途，尤其用於治療糖尿病、血脂異常、肥胖症、心血管疾病、代謝症候群及/或非酒精性脂肪肝病（NAFLD）。本發明衍生物經延長，例如能夠維持低血糖含量歷時較長時間，能夠增加FGF21之活體內半生期，及/或產生較低的FGF21清除率。此外，本發明衍生物較佳具有改善之氧化穩定性。
简体摘要：本发明系关于纤维母细胞生长因子21（FGF21），更详言之，系关于具有共价连接之式A-B-C-D-E-之白蛋白结合子的FGF21化合物衍生物。本发明亦系关于新颖的FGF21类似物，以及该等FGF21衍生物及类似物之医药用途，尤其用于治疗糖尿病、血脂异常、肥胖症、心血管疾病、代谢症候群及/或非酒精性脂肪肝病（NAFLD）。本发明衍生物经延长，例如能够维持低血糖含量历时较长时间，能够增加FGF21之活体内半生期，及/或产生较低的FGF21清除率。此外，本发明衍生物较佳具有改善之氧化稳定性。

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