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1. 发明申请

WO2003014083A1 スピロ化合物审中-公开
标题翻译： SPIRO化合物
公开(公告)号：WO2003014083A1
公开(公告)日：2003-02-20
申请号：PCT/JP2002/007922
申请日：2002-08-02
申请人：萬有製薬株式会社 , 深見竹広 , 野々下克昌 , 相良武 , 岸野博之
发明人：深見竹広 , 野々下克昌 , 相良武 , 岸野博之
IPC分类号： C07D209/96
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4747 , C07D209/96 , C07D307/94 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D471/10 , C07D491/10
摘要： The invention relates to compounds represented by the general formula (‖) or the like: (‖) [wherein A is a linear C 1−6 hydrocarbon group which may be substituted or interrupted by oxygen or nitrogen; Ar 1 is an aryl or heteroaryl group which may be substituted; n is 0 or 1; R 0 is hydrogen or lower alkylene attached to an arbitrary binding site of A; T, U, V and W are each optionally substituted methine or nitrogen, with the proviso that at least two of them are each methine; X is −N(SO 2 R 1 )−, −N(COR 2 )−, or −CO−; Y is −C(R 3 )(R 4 )−, −O−, or −N(R 5 )−; and Z is methine or nitrogen]. The compounds exhibit NPY antagonism and are therefore useful as treating agents for various diseases in which NPY participates, e.g., circulatory diseases, central nervous system diseases such as hyperphagia, metabolic diseases such as obesity and diabetes, and so on.
摘要翻译：本发明涉及由通式（‖）等表示的化合物：（‖）[其中A是可以被氧或氮取代或中断的直链C 16-18烃基; Ar 1是可以被取代的芳基或杂芳基; n为0或1; R 0是氢或连接到A的任意结合位点的低级亚烷基; T，U，V和W各自是任选取代的次甲基或氮，条件是它们中的至少两个都是次甲基; X是-N（SO 2）n - ， - （COR 2） - 或-CO-; Y是-C（R 3）3， - 或-O-（R 5）。 Z是次甲基或氮]。化合物表现出NPY拮抗作用，因此可用作NPY参与的各种疾病的治疗剂，例如循环系统疾病，中枢神经系统疾病如食欲过盛，代谢疾病如肥胖症和糖尿病等。

2. 发明申请

WO2002088089A1 スピロピペリジン誘導体、それを有効成分とするノシセプチン受容体拮抗薬及び医薬組成物审中-公开
标题翻译：螺旋剂衍生物，含有相同作用的NOCICEPTIN受体拮抗剂作为活性成分和药物组合物
公开(公告)号：WO2002088089A1
公开(公告)日：2002-11-07
申请号：PCT/JP2002/003878
申请日：2002-04-18
申请人：萬有製薬株式会社 , 相良武 , 伊藤智 , 中嶋弘 , 後藤康裕 , 清水敦司 , 岩沢善一 , 岡本収
发明人：相良武 , 伊藤智 , 中嶋弘 , 後藤康裕 , 清水敦司 , 岩沢善一 , 岡本収
IPC分类号： C07D221/20
CPC分类号： C07D491/10
摘要： Spiropiperidine derivatives typified by compounds represented by the general formula [I]: [I] wherein the ring A, D, R 1 , R 3a , R 3b , R 4 , R 5a , R 5b , R 6 , R 7 , R 8 , Ar, Y 1 , Y 2 , Y 3 , Y 4 , m1, n and x are each as defined in the description. These compounds have an antagonistic effect on the binding of nociceptin to a nociceptin receptor ORL1 at an extremely low concentration, which makes them useful as analgesics for cancer pain and diseases in associated with pain, antagonists to narcotic analgesic−tolerance, antagonists to narcotic analgesic−addiction or withdrawal syndrome, analgesic potentiators, antiobestics, brain function improving agents, remedies for Alzheimer’s disease, remedies for dementia, remedies for schizophrenia, remedies for degenerative neurodegenerative diseases, antidepressants, remedies for diabetes insipidus, remedies for polyuria and remedies for hypotension.
摘要翻译：由通式[I]表示的化合物代表的螺哌啶衍生物：[I]其中环A，D，R 1，R 3，R 3，R 3， / sp>，R ，R 5a，R 5b，R 6，R 7， / sp>，R ，Ar，Y 1，Y 2，...，X 3， 4 ， m1，n和x各自如说明书中所定义。这些化合物对极低浓度的伤害感受肽受体ORL1的结合具有拮抗作用，这使得它们可用作癌症疼痛的镇痛药和与疼痛相关的疾病，拮抗麻醉止痛药的拮抗剂，麻醉性镇痛药拮抗剂，成瘾戒断综合征，镇痛增效剂，抗氧化剂，脑功能改善剂，阿尔茨海默氏病治疗，痴呆疗法，精神分裂症补救措施，退行性神经退行性疾病的药物治疗，抗抑郁药，尿崩症药物，多尿症治疗和低血压疗法。

3. 发明申请

WO2007007890A1 Ｎ－ジヒドロキシアルキル置換２－オキソイミダゾール誘導体审中-公开
标题翻译： N-二羟基烷基取代的2-氧代咪唑衍生物
公开(公告)号：WO2007007890A1
公开(公告)日：2007-01-18
申请号：PCT/JP2006/314122
申请日：2006-07-11
申请人：萬有製薬株式会社 , 橋本雅也 , 岩沢善一 , 川元博 , 太田尚 , 尾崎諭司 , 相良武 , 酒向弘毅 , 佐藤淳志
发明人：橋本雅也 , 岩沢善一 , 川元博 , 太田尚 , 尾崎諭司 , 相良武 , 酒向弘毅 , 佐藤淳志
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/454 , A61P3/04 , A61P9/00 , A61P9/02 , A61P9/10 , A61P13/02 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P25/06 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P43/00
CPC分类号： C07D401/04
摘要：　式(I)［式中、Ｒは、２つの水酸基で置換されている炭素数１～６のアルキル基を表し、Ｃｙは、場合により置換基を有していてもよい炭素数６～１０の２又は３環性の脂肪族炭素環基を表す］で表される化合物を提供する。この化合物は、ノシセプチン受容体拮抗剤として作用し、例えば、麻薬性鎮痛薬耐性克服薬；麻薬性鎮痛薬による依存性もしくは退薬性症候群克服薬；鎮痛作用増強薬；抗肥満薬もしくは食欲調節薬；学習記憶力低下もしくは痴呆症状の改善薬もしくは予防薬；発達期認知機能改善薬；精神分裂症治療薬；退行性神経変性疾患治療薬；抗うつ薬もしくは感情調節薬；尿崩症治療薬もしくは予防薬；多尿症治療薬もしくは予防薬；低血圧治療薬等に有用である。
摘要翻译：旨在提供由式（I）（I）表示的化合物（其中R表示碳原子数1〜6的烷基，被2个羟基取代，Cy表示具有6〜10个碳原子的双环或三环脂族碳环基）在某些情况下可能具有取代基的原子）。该化合物作为伤害感受肽受体拮抗剂起作用，可用作例如麻醉性镇痛抗逆转剂; 用于麻醉性镇痛依赖或戒断综合征的逆转剂; 镇痛作用增强剂; 抗肥胖剂或食欲控制剂; 用于学习和记忆能力下降或痴呆症状的改善剂或预防剂; 发育阶段认知功能改善剂; 精神分裂症治疗剂; 退行性神经变性疾病的治疗剂; 抗抑郁药或情绪控制剂; 尿崩症的治疗剂或预防剂; 多尿症的治疗剂或预防剂; 一种用于次生前药的治疗剂等。

4. 发明申请

WO2006008874A1 アミノチアゾール骨格を有するＣｄｋ４，６選択的阻害剤审中-公开
标题翻译：选择性抑制剂对Cdk4和Cdk6具有氨基丁酸酯
公开(公告)号：WO2006008874A1
公开(公告)日：2006-01-26
申请号：PCT/JP2005/009593
申请日：2005-05-19
申请人：萬有製薬株式会社 , 岩沢善一 , 柴田淳 , 島村整 , 栗原秀樹 , 三田隆 , 川西宣彦 , 端早田隆 , 河村美佳子 , 相良武 , 新井幸恵 , 平井洋
发明人：岩沢善一 , 柴田淳 , 島村整 , 栗原秀樹 , 三田隆 , 川西宣彦 , 端早田隆 , 河村美佳子 , 相良武 , 新井幸恵 , 平井洋
IPC分类号： C07D417/12
CPC分类号： C07D417/14 , C07D417/12 , C07D491/08
摘要： Compounds represented by the general formula [I] or pharmaceutically acceptable salts or esters thereof; and selective inhibitors against Cdk4 and/or Cdk6 or anticancer agents, containing the same: [I] wherein X is O, S, NH, or CH
摘要翻译：由通式[I]表示的化合物或其药学上可接受的盐或酯; 和对Cdk4和/或Cdk6或抗癌剂的选择性抑制剂，其含有：[I]其中X是O，S，NH或CH

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