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1. 发明申请

WO2006054641A1 ＧＰＲ７に選択的なリガンド及びその用途审中-公开
标题翻译： GPR7选择性配置及其使用
公开(公告)号：WO2006054641A1
公开(公告)日：2006-05-26
申请号：PCT/JP2005/021121
申请日：2005-11-17
申请人：萬有製薬株式会社 , 松田匡雄 , 鴇田滋 , 金谷章生 , 金坂真生
发明人：松田匡雄 , 鴇田滋 , 金谷章生 , 金坂真生
IPC分类号： C07K7/02 , A61K38/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P5/06 , A61P25/06 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P29/00 , G01N33/15 , G01N33/50
CPC分类号： C07K7/08 , A61K38/00 , C07K7/02 , G01N2333/726 , G01N2500/02 , G01N2800/042 , G01N2800/044 , G01N2800/2864 , G01N2800/303
摘要：　Ｔｒｐ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－（Ｘ）ｎ－Ｇｌｙ－Ａｒｇ－Ａｌａ－Ａｌａ－Ｇｌｙ－Ｌｅｕ－Ｌｅｕ－Ｓｅｒ－Ｇｌｙ－Ｌｅｕ－ＮＨ２で表される化合物又はその薬学的に許容される塩は、ＧＰＲ７に選択的なリガンドである。［式中、ｎは２～１０の整数を表し、Ｘは独立して、－ＮＨ－（ＣＨ２）ｍ－ＣＯ－（ここで、ｍは２～６の整数を表す。）で表される基や置換基を有していてもよい式(1) （ここで、ｌは０又は１を表す。）で表される基などを表す。］
摘要翻译：由Trp-Tyr-Lys-（X）N-Gly-Arg-AlaAla-Gly-Leu-Leu-Ser-Gly-Leu-NH 2或其药学上可接受的盐是GPR7选择性配体。 [式中，n为2-10的整数，并且X各自独立地表示-NH-（CH 2 CH 2）m -CO-（其中m是2-6的整数），由式（1）表示的基团）（其中l为0或1）可被取代等]

2. 发明申请

WO2007032536A1 脂質・糖代謝性疾患の治療剤としてのヒスタミンH3アゴニスト审中-公开
标题翻译：组胺H3激动剂用作脂质/葡萄糖代谢紊乱的治疗剂
公开(公告)号：WO2007032536A1
公开(公告)日：2007-03-22
申请号：PCT/JP2006/318548
申请日：2006-09-13
申请人：萬有製薬株式会社 , 善本亮 , 石原あかね , 金谷章生 , 鴇田滋
发明人：善本亮 , 石原あかね , 金谷章生 , 鴇田滋
IPC分类号： A61K45/00 , A61K31/417 , A61K31/4178 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P43/00 , C07D233/64 , C07D403/04 , C12Q1/02
CPC分类号： G01N33/566 , A61K31/417 , A61K31/4178 , C07D233/64 , C07D403/04 , G01N2500/00
摘要：本発明は、ヒスタミン受容体H3タンパク質のアゴニスト（例えば、Imetit）を抗肥満や摂食抑制のための使用を提供する。また、ヒスタミン受容体H3タンパク質を創薬標的とする化合物の評価方法及び当該評価方法によって得られた化合物を提供する。本発明により、ヒスタミン受容体H3タンパク質のアゴニストを抗肥満や摂食抑制のために使用する新規用途を提供することが可能となる。また、当該タンパク質を創薬標的とする化合物の評価方法及び当該評価方法によって得られた化合物を提供することが可能となる。
摘要翻译：公开的是：组胺受体H3蛋白激动剂（例如，Imetit）的新用途，用于预防肥胖或减少食物摄取; 用作靶向组胺受体H3蛋白质的治疗剂的化合物的评价方法; 和通过该方法提供的化合物。

3. 发明申请

WO2005077905A1 縮環４－オキソ－ピリミジン誘導体审中-公开
标题翻译： FUSED-RING 4-OXOPYRIMIDINE DERIVATIVE
公开(公告)号：WO2005077905A1
公开(公告)日：2005-08-25
申请号：PCT/JP2005/002664
申请日：2005-02-14
申请人：萬有製薬株式会社 , 長瀬剛 , 佐藤長明 , 金谷章生 , 鴇田滋
发明人：長瀬剛 , 佐藤長明 , 金谷章生 , 鴇田滋
IPC分类号： C07D217/24
CPC分类号： C07D239/91 , A61K31/517 , A61K31/55 , A61K45/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D471/04 , C07D487/08 , A61K2300/00
摘要： A compound represented by the formula (I): (I) [wherein Ar represents a divalent group formed by removing two hydrogen atoms from benzene, etc.; X represents nitrogen, sulfur, or oxygen; R represents 5- or 6-membered heteroaryl, etc.; ring A represents 5- or 6-membered heteroaryl ring, etc.; R and R each represents amino, alkylamino, etc.; and -X represents, e.g., a group represented by the formula (II): (II) (wherein R and R each represents lower alkyl, etc.; and n is an integer of 2 to 4)] or a pharmaceutically acceptable salt of the compound. The compound or salt has antagonistic activity against a histamine H3 receptor or inverse agonistic activity against a histamine H3 receptor and is useful in the prevention or treatment of metabolic diseases, circulatory diseases, or neurotic diseases.
摘要翻译：由式（I）表示的化合物：（I）[其中Ar表示通过从苯中除去两个氢原子而形成的二价基团等; X 1表示氮，硫或氧; R 1表示5-或6-元杂芳基等; 环A表示5-或6-元杂芳基环等; R 2和R 3各自表示氨基，烷基氨基等; 和-X 2表示例如由式（II）表示的基团：（II）（其中R 4和R 5各自表示低级烷基等; n为2〜 4）]或化合物的药学上可接受的盐。化合物或盐对组胺H3受体具有拮抗作用或对组胺H3受体具有反向激动作用，可用于预防或治疗代谢疾病，循环系统疾病或神经性疾病。

4. 发明申请

WO2006107063A1 酵素活性測定方法及び化合物の評価方法审中-公开
标题翻译：测定酶活性的方法和评价化合物的方法
公开(公告)号：WO2006107063A1
公开(公告)日：2006-10-12
申请号：PCT/JP2006/307171
申请日：2006-03-29
申请人：萬有製薬株式会社 , 鴇田滋 , 嶋村健 , 宮本靖久 , 北澤秀文 , 金谷章生
发明人：鴇田滋 , 嶋村健 , 宮本靖久 , 北澤秀文 , 金谷章生
IPC分类号： C12Q1/25 , C12Q1/48 , C12Q1/527 , G01N37/00
CPC分类号： C12Q1/25 , C12Q1/48 , G01N2333/91051 , G01N2500/04
摘要： It is intended to provide a method of measuring an activity, which is a method of measuring an activity of an enzymatic reaction in which a lipid-soluble reaction product is formed by catalyzing an addition reaction of two or more kinds of substrates, characterized by comprising a labeling step in which any one of the substrates is labeled, a reaction step in which an enzymatic reaction is carried out in the presence of an enzyme, all substrates and an acceptor, and a detection step in which the reaction product is detected by bringing the labeled molecule and a molecule to be detected close to each other via the acceptor and transferring an energy generated by the labeled molecule to the molecule to be detected, and a method of evaluating a compound utilizing the method of measuring an activity. By the methods of the invention, it is possible to perform a treatment from the enzymatic reaction to the measurement of an enzyme activity with the simple steps and it is possible to provide a method of measuring an enzyme activity which can be applied to an HTS evaluation system.
摘要翻译：旨在提供测定活性的方法，该方法是通过催化两种或更多种基质的加成反应来测量其中形成脂溶性反应产物的酶反应的活性的方法，其特征在于包括标记任何一种底物的标记步骤，在酶的存在下进行酶反应的反应步骤，所有底物和受体，以及检测步骤，其中通过将待标记的分子和待检测的分子通过受体彼此接近并将由标记的分子产生的能量转移到待检测的分子上，以及使用测定活性的方法评估化合物的方法。通过本发明的方法，可以通过简单的步骤进行从酶反应到酶活性测定的处理，并且可以提供一种测定可用于HTS评估的酶活性的方法系统。

5. 发明申请

WO2005077953A1 含窒素縮合へテロ芳香環誘導体审中-公开
标题翻译：氮气混合异型环衍生物（NITROGENOUS FUSED HETEROAROMATIC RING DERIVATIVE）
公开(公告)号：WO2005077953A1
公开(公告)日：2005-08-25
申请号：PCT/JP2005/002948
申请日：2005-02-17
申请人：萬有製薬株式会社 , 高橋敏行 , 金谷章生 , 鴇田滋 , 善本亮
发明人：高橋敏行 , 金谷章生 , 鴇田滋 , 善本亮
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： A compound represented by the formula (I): [wherein A1 represents hydrogen, etc.; j and k each is 0 or 1; ... (P)j = represents a double bond, etc.; ... (Q)k = represents a double bond, etc.; and one of W1 and W2 represents E-O-W, etc. and the other represents hydrogen, etc., provided that E represents a divalent group formed by removing two hydrogen atoms from a benzene ring, etc. and W represents a group represented by the formula (II-1)] or a pharmaceutically acceptable salt of the compound. The compound and salt have antagonistic activity against a histamine H3 receptor or inverse agonistic activity against a histamine H3 receptor and are useful in the prevention or treatment of metabolic diseases, circulatory diseases, or nervous diseases.
摘要翻译：由式（I）表示的化合物：[其中A1表示氢等。 j和k分别为0或1; ...（P）j =表示双键等; ...（Q）k =表示双键等; 并且W1和W2中的一个表示EOW等，另一个表示氢等，条件是E表示通过从苯环除去两个氢原子而形成的二价基团等，W表示由式（ II-1）]或化合物的药学上可接受的盐。化合物和盐对组胺H3受体具有拮抗作用或对组胺H3受体具有反向激动作用，可用于预防或治疗代谢性疾病，循环系统疾病或神经疾病。

6. 发明申请

WO2005115993A1 キナゾリン誘導体审中-公开
标题翻译：喹诺酮衍生物
公开(公告)号：WO2005115993A1
公开(公告)日：2005-12-08
申请号：PCT/JP2005/010291
申请日：2005-05-30
申请人：萬有製薬株式会社 , 水谷尊志 , 長瀬剛 , 佐藤長明 , 金谷章生 , 鴇田滋
发明人：水谷尊志 , 長瀬剛 , 佐藤長明 , 金谷章生 , 鴇田滋
IPC分类号： C07D239/91
CPC分类号： C07D239/91 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D471/04
摘要： A compound represented by the formula (I): ring A (wherein R represents lower alkyl, etc.; R and R are the same or different and each represents hydrogen, etc.; R represents, e.g., a group represented by the formula (II): X1 represents NH, O, or S; Y represents N or C; Ar represents, e.g., a divalent group formed by removing two hydrogen atoms from aryl; and ring A represents a 5- or 6-membered heteroaryl, etc.) or a pharmaceutically acceptable salt of the compound. They have antagonistic activity against a histamine H3 receptor and inverse antagonistic activity against a histamine H3receptor and are useful in the prevention or treatment of metabolic system diseases, circulatory system diseases, or nervous system diseases.
摘要翻译：由式（I）表示的化合物：环A（其中R 1表示低级烷基等; R 2和R 3相同或不同，各自表示氢等; R 4 >表示例如由式（II）表示的基团：X1表示NH，O或S; Y表示N或C; Ar表示例如通过从芳基除去两个氢原子而形成的二价基团;环A 代表5-或6-元杂芳基等）或化合物的药学上可接受的盐。它们对组胺H3受体具有拮抗作用，对组胺H3受体具有反向拮抗作用，可用于预防或治疗代谢系统疾病，循环系统疾病或神经系统疾病。

7. 发明申请

WO2006085692A1 ４（３Ｈ）－キナゾリノン誘導体の結晶审中-公开
标题翻译： 4（3H） - 喹唑啉酮衍生物的晶体
公开(公告)号：WO2006085692A1
公开(公告)日：2006-08-17
申请号：PCT/JP2006/302900
申请日：2006-02-13
申请人：萬有製薬株式会社 , 長瀬剛 , 佐藤長明 , 金谷章生 , 鴇田滋
发明人：長瀬剛 , 佐藤長明 , 金谷章生 , 鴇田滋
IPC分类号： C07D239/91 , A61K31/517 , A61K45/00 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/12 , A61P5/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P19/06 , A61P25/02 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P25/36 , A61P43/00
CPC分类号： C07D239/91 , A61K31/517 , A61K45/06
摘要：　本発明は、ヒスタミンのヒスタミンＨ３受容体への結合に拮抗する作用又はヒスタミンＨ３受容体に有する恒常的活性を抑制する活性を有する物質を提供する。即ち、粉末Ｘ線回折において、回折角度（２θ±０．２°）6.4°、9.7°、10.2°、12.9°、14.2°、14.7°、16.0°、16.3°、16.8°、17.6°、19.5°、20.3°、20.6°、21.2°、21.8°、22.1°、22.4°、22.6°、24.0°、24.3°、24.9°、25.7°、25.9°、26.5°、26.7°、27.4°、29.1°、29.4°、32.3°及び39.0°にピークを有する、２−メチル−３−｛４−［３−（１−ピロリジニル）プロポキシ］フェニル｝−５−トリフルオロメチル−４（３Ｈ）−キナゾリノンのフォームI結晶が提供される。
摘要翻译：具有拮抗组胺与组胺H3受体的拮抗作用或抑制组胺H3受体的恒定活性的效力的物质。提供2-甲基-3- {4- [3-（1-吡咯烷基）丙氧基]苯基} -5-三氟甲基-4（3H） - 喹唑啉酮的晶型I，其在粉末X射线衍射中具有在6.4°，9.7°，10.2°，12.9°，14.2°，14.7°，16.0°，16.3°，16.8°，17.6°，19.5°，20.3°，20.6°，21.2°，21.8°，22.1°， 22.4°，22.6°，24.0°，24.3°，24.9°，25.7°，25.9°，26.5°，26.7°，27.4°，29.1°，29.4°，32.3°和39.0°衍射角（2±±0.2°）。

8. 发明申请

WO2005028438A1 新規ピペリジン誘導体审中-公开
标题翻译：新规ピペリジン诱导体
公开(公告)号：WO2005028438A1
公开(公告)日：2005-03-31
申请号：PCT/JP2004/013768
申请日：2004-09-21
申请人：萬有製薬株式会社 , 大嶽憲一 , 水谷清香 , 善本亮 , 鴇田滋 , 金谷章生
发明人：大嶽憲一 , 水谷清香 , 善本亮 , 鴇田滋 , 金谷章生
IPC分类号： C07D211/58
CPC分类号： C07D211/58 , A61K31/454
摘要： A histamine H3-receptor antagonist; and a therapeutic and/or preventive agent for metabolic diseases, e.g., obesity and diabetes, various diseases such as, e.g., angina pectoris and acute/congestive heart failure, circulatory diseases such as, e.g., idiopathic narcolepsy and recurrent narcolepsy, and central and peripheral nerve diseases such as, e.g., bulimia, affective disorders, and depression. The histamine H3-receptor antagonist is characterized by containing a piperidine derivative represented by the general formula (I) [wherein X and X each independently represents nitrogen or CH; Y represents a specific group; X represents Os-(CH2)m; R and R each independently represents hydrogen, halogeno, linear or branched lower alkyl, lower alkoxy, or acetyl substituted by 2 or 3 fluorine atoms; s is 0 or 1; and m is such an integer that (m+s) is 0 to 4] or a pharmaceutically acceptable salt of the derivative.
摘要翻译：本发明涉及组胺H3受体拮抗剂。本发明还涉及用于治疗和/或预防各种疾病如心绞痛和急性/充血性心力衰竭的代谢疾病如肥胖症和糖尿病的药物，循环性疾病，如特发性嗜睡症和反复发作性嗜睡症，以及中枢和外周神经系统疾病，如神经性贪食症，情感障碍和抑郁症。根据本发明的组胺H3受体拮抗剂的特征在于其含有由通式（I）表示的哌啶衍生物[其中X 1和X 2各自独立地表示氮或CH; Y代表一个特定的组; X 3表示Os-（CH 2）m; R 1和R 2各自独立地表示氢，卤素，被2或3个氟原子取代的直链或支链低级烷基，低级烷氧基或乙酰基; s代表0或1; m表示使（m + s）为0〜4的整数]或其药学上可接受的盐。

9. 发明申请

WO2005007644A1 ヘテロアリールオキシ含窒素飽和へテロ環誘導体审中-公开
标题翻译：杂环氧化氮饱和杂环衍生物
公开(公告)号：WO2005007644A1
公开(公告)日：2005-01-27
申请号：PCT/JP2004/009272
申请日：2004-06-24
申请人：萬有製薬株式会社 , 大嶽憲一 , 納谷朗 , 羽下裕二 , 実岡誠 , 菅卓哉 , 善本亮 , 鴇田滋 , 金谷章生
发明人：大嶽憲一 , 納谷朗 , 羽下裕二 , 実岡誠 , 菅卓哉 , 善本亮 , 鴇田滋 , 金谷章生
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4545 , A61K31/501 , A61K31/506 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/14 , C07D471/04
摘要： Compound of the formula: (I) [wherein each of X , X and X independently represents N or CH, W represents the formula (II): (II) or the formula (III): (III) and Y represents a group of the formula (IV): (IV) ], or a pharmacologically acceptable salt thereof. This compound exhibits histamine receptor H3 antagonist or inverse agonist activity and is useful for the treatment and/or prevention of obesity, diabetes, hormonal secretion abnormality, sleep disorder, etc.
摘要翻译：式（I）化合物[其中X 1，X 2和X 3各自独立地表示N或CH，W表示式（II）：（II）或式（III）：（III），Y表示式（IV）：（IV）]的基团，或其药理学上可接受的盐。该化合物显示组胺受体H3拮抗剂或反向激动剂活性，并且可用于治疗和/或预防肥胖症，糖尿病，激素分泌异常，睡眠障碍等。

10. 发明申请

WO2005090340A1 ピペリジン－１－カルボキサミド誘導体审中-公开
标题翻译：哌啶-1-羧酰胺衍生物
公开(公告)号：WO2005090340A1
公开(公告)日：2005-09-29
申请号：PCT/JP2005/004871
申请日：2005-03-14
申请人：萬有製薬株式会社 , 高橋敏行 , 金谷章生
发明人：高橋敏行 , 金谷章生
IPC分类号： C07D413/14
CPC分类号： C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： Disclosed is a compound represented by the following general formula (I): (I) [wherein Ar represents an optionally substituted aryl group or heteroaryl group; R , R , R , R , R , R , R , R , R and R independently represent a hydrogen atom, a hydroxyl group, a lower alkyl group, an aralkyl group or an aryl group; T, U, V and W independently represent an optionally substituted methine group or a nitrogen atom and at least one of them represents a methine group; X represents a single bond, a methylene group or an ethylene group; and Y represents a single bond or a group expressed as -O-, -C(R )(R )-, -O-C(R )(R )-, -C(R )(R )-O- or -C(R )(R )-C(R )(R )-]. This compound is useful as an agent for the treatment of various diseases associated with NPY.
摘要翻译：公开了由以下通式（I）表示的化合物：（I）[其中Ar 1表示任选取代的芳基或杂芳基; R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9和R 10独立地表示氢原子，羟基，低级烷基，芳烷基或芳基; T，U，V和W独立地表示任选取代的次甲基或氮原子，并且其中至少一个表示次甲基; X表示单键，亚甲基或亚乙基; 并且Y表示单键或表示为-O - ， - C（R 1）（R 2） - ， - OC（R 3）（R 4） - ， - C R 5）（R 6）-O-或-C（R 7）（R 8）-C（R 9）（R 10） - ]。该化合物可用作治疗与NPY相关的各种疾病的药剂。

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