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1. 发明申请

WO2005092833A1 １，２−エタンジアミン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产1,2-乙二胺衍生物的方法
公开(公告)号：WO2005092833A1
公开(公告)日：2005-10-06
申请号：PCT/JP2005/004927
申请日：2005-03-18
申请人：萬有製薬株式会社 , ▲高▼村義徳 , 永井啓太 , 伊藤孝浩 , 間瀬俊明
发明人： ▲高▼村義徳 , 永井啓太 , 伊藤孝浩 , 間瀬俊明
IPC分类号： C07C213/08
CPC分类号： C07C211/29 , C07F9/36 , C07F9/588
摘要：　本発明は、医薬品を始めとする有用な化学物質を製造するのに使用される原料である１，２−エタンジアミン誘導体を、工業的有利に、かつ安価に製造することができる、製造方法を開発することである。　一般式［ＩＶ］：【化１】［式中、Ｒ２はアルキル基等、Ｒ３はアリール基等、Ｒ４及びＲ５は、アルキル基、アリール基等、Ｒ６はアリール基等を意味する。］で表されるホスフィノイルアミン誘導体又はその塩を、塩基の存在下で、一般式［ＩＩ］：【化２】［式中、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等、Ｘ４はハロゲン原子を意味する。］で表されるシラン化合物と反応させることを特徴とする、一般式［Ｉ］：【化３】［式中、記号は前記の意味を有する。］で表される１，２−エタンジアミン誘導体又はその塩の製造方法。
摘要翻译：在生产有用的化学物质（包括药物）中用作原料的1,2-乙二胺衍生物可以在工业上以低成本有利地生产的方法。该方法用于制备由通式[I]表示的1,2-乙二胺衍生物：其中R 2表示烷基等; R 3表示芳基等;且R 6' 是指芳基等）或其盐，其特征在于使由通式[IV]表示的膦酰胺衍生物：其中R 2，R 3和R 6具有与 R 4和R 5各自表示烷基，芳基等）或其盐与通式[II]表示的硅烷化合物：（其中R 9和R 10）各自表示氢，卤代，烷基等;且X 4表示卤代）在碱的存在下进行。

2. 发明申请

WO2003092889A1 ２−アミノピラジン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：制备2-氨基吡嗪衍生物的方法
公开(公告)号：WO2003092889A1
公开(公告)日：2003-11-13
申请号：PCT/JP2003/005409
申请日：2003-04-25
申请人：萬有製薬株式会社 , 伊藤孝浩 , 前田賢二 , 間瀬俊明
发明人：伊藤孝浩 , 前田賢二 , 間瀬俊明
IPC分类号： B01J27/128
CPC分类号： C07D241/20 , B01J27/128
摘要： An industrially advantageous process for the preparation of 2-aminopyrazine derivatives represented by the general formula [I] or acid addition salts thereof: [I] [wherein R is hydrogen, alkyl having 1 to 6 carbon atoms, or aryl; R is hydrogen, alkyl having 1 to 6 carbon atoms, aryl, or halogeno; and R is hydrogen, alkyl having 1 to 6 carbon atoms, aryl, or aralkyl], characterized by using a reaction accelerator for the formation of pyrazine ring which contains an iron compound as the active ingredient.
摘要翻译：用于制备由通式[I]表示的2-氨基吡嗪衍生物或其酸加成盐的工业上有利的方法：[I] [其中R 1是氢，具有1至6个碳原子的烷基或芳基; R 2是氢，具有1至6个碳原子的烷基，芳基或卤素; 并且R 3是氢，具有1至6个碳原子的烷基，芳基或芳烷基]，其特征在于使用含有铁化合物作为活性成分的吡嗪环形成反应促进剂。

3. 发明申请

WO2009041475A1 ピラゾール－３－イル－ベンズアミド誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产吡唑-3-基-L-苯甲酰胺衍生物的方法
公开(公告)号：WO2009041475A1
公开(公告)日：2009-04-02
申请号：PCT/JP2008/067254
申请日：2008-09-25
申请人：萬有製薬株式会社 , メルクエンドカムパニーインコーポレーテッド , 浅川堅一 , 沢田直隆 , 釣谷孝之 , 伊藤孝浩 , 間瀬俊明 , 高橋啓治 , シュウフェン , 吉川直樹
发明人：浅川堅一 , 沢田直隆 , 釣谷孝之 , 伊藤孝浩 , 間瀬俊明 , 高橋啓治 , シュウフェン , 吉川直樹
IPC分类号： C07D401/12 , C07D213/71 , C07D487/08
CPC分类号： C07D213/71 , C07D401/12 , C07D487/08
摘要：本発明は、医薬として有用な式：（式中、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、それぞれ独立して低級アルキル基を示す）で表されるピラゾール－３－イル－ベンズアミド誘導体の効率的な工業的製造方法を提供するものである。
摘要翻译：公开了一种有效地用作药物产品的由下式表示的吡唑-3-基 - 苯甲酰胺衍生物的商业方法。（式中，R 2，R 3，R 4分别表示低级烷基。）

4. 发明申请

WO2006001266A1 ２－アリールプリン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译： 2-氨基嘌呤衍生物的制备方法
公开(公告)号：WO2006001266A1
公开(公告)日：2006-01-05
申请号：PCT/JP2005/011320
申请日：2005-06-21
申请人：萬有製薬株式会社 , 伊藤孝浩 , 佐藤公彦 , 間瀬俊明
发明人：伊藤孝浩 , 佐藤公彦 , 間瀬俊明
IPC分类号： C07D473/00
CPC分类号： B01J31/2239 , B01J31/2404 , B01J31/2409 , B01J31/2452 , B01J2231/4227 , B01J2531/824 , C07D239/48 , C07D473/00
摘要： Disclosed is a method for producing a purine derivative or a salt thereof, which purine derivative is represented by the general formula (I) below and substituted with an aryl group or a heteroaryl group at the 2-position: (wherein R is as defined below and R 1 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group or the like). In this method, the purine derivative is produced by reducing or cyclizing a pyrimidine derivative represented by the following general formula (III) or a salt thereof: (wherein R is as defined below) which is obtained by reacting a pyrimidine derivative represented by the following general formula (V) or a salt thereof: (wherein X represents a halogen atom) with a boronic acid derivative represented by the following general formula (IV): R-B(OH) 2 (wherein R represents an aryl group or a heteroaryl group which may be substituted with one to three substituents such as halogen atoms, nitro groups or the like) in the presence of a base such as a palladium compound exemplified by palladium acetate, Pd(dppf)Cl 2 and the like, a phosphorus compound exemplified by DPPF, D-i-PrPF, D-t-BPF and the like, and potassium phosphate.
摘要翻译：公开了嘌呤衍生物或其盐的制备方法，其嘌呤衍生物由下述通式（I）表示并在2-位被芳基或杂芳基取代：（其中R定义如下） R 1表示氢原子，羟基等）。在该方法中，嘌呤衍生物是通过将下列通式（III）表示的嘧啶衍生物或其盐进行还原或环化而制备的：（其中R定义如下）通式（Ⅴ）或其盐：（其中X表示卤素原子）与下列通式（Ⅳ）表示的硼酸衍生物：RB（OH）2 N（其中R表示芳基或可以被一至三个取代基如卤素原子，硝基等取代的杂芳基）在碱例如钯盐，钯（dppf）Cl 例如DPPF，Di-PrPF，Dt-BPF等的磷化合物和磷酸钾等。

5. 发明申请

WO2007004735A1 ４（３Ｈ）－キナゾリノン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产4（3H） - 喹唑啉酮衍生物的方法
公开(公告)号：WO2007004735A1
公开(公告)日：2007-01-11
申请号：PCT/JP2006/313639
申请日：2006-07-04
申请人：萬有製薬株式会社 , 沢田直隆 , 釣谷孝之 , 佐藤公彦 , 伊藤孝浩 , 赤尾淳史 , 門脇千恵 , 飯田剛彦 , 安田修祥 , 間瀬俊明
发明人：沢田直隆 , 釣谷孝之 , 佐藤公彦 , 伊藤孝浩 , 赤尾淳史 , 門脇千恵 , 飯田剛彦 , 安田修祥 , 間瀬俊明
IPC分类号： C07D403/12
CPC分类号： C07D239/74
摘要：　本発明は、２−メチル−５−トリフルオロメチル−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−４−オンを、酢酸系触媒の存在下で、４−［３−（１−ピロリジニル）プロポキシ］アニリン若しくはその酸付加塩、又は４−（１−シクロブチル−４−ピペリジニル）オキシアニリン若しくはその酸付加塩と反応させる工程を含む、２−メチル−３−｛４−［３−（１−ピロリジニル）プロポキシ］フェニル｝−５−トリフルオロメチル−４（３Ｈ）−キナゾリノンの製造法に関する。
摘要翻译：公开了一种2-甲基-3- {4- [3-（1-吡咯烷基）丙氧基]苯基} -5-三氟甲基-4（3H） - 喹唑啉酮的制备方法，包括使2-甲基-5-三氟甲基 -4H-3,1-苯并恶嗪-4-酮与4- [3-（1-吡咯烷基）丙氧基]苯胺或其酸加成盐或4-（1-环丁基-4-哌啶基）氧苯胺或酸加成的盐在乙酸催化剂存在下进行。

6. 发明申请

WO2006038741A1 チオエーテル化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：生产噻唑化合物的方法
公开(公告)号：WO2006038741A1
公开(公告)日：2006-04-13
申请号：PCT/JP2005/018985
申请日：2005-10-07
申请人：萬有製薬株式会社 , 伊藤孝浩 , 間瀬俊明 , 赤尾淳史
发明人：伊藤孝浩 , 間瀬俊明 , 赤尾淳史
IPC分类号： C07C319/18 , C07C319/06 , C07C321/26 , C07C321/28 , C07C321/30 , C07C323/09 , C07C323/16 , C07C323/20 , C07C323/22 , C07C323/52 , C07C323/62 , C07D209/08 , C07D213/70 , C07D213/32 , B01J31/24 , C07F9/50 , C07F15/00
CPC分类号： C07D213/32 , B01J31/2457 , B01J2531/824 , C07C319/14 , C07C2601/14 , C07D209/08 , C07D213/70 , C07F17/02 , C07C321/28 , C07C321/30 , C07C323/09 , C07C323/16 , C07C323/20 , C07C323/22 , C07C323/52
摘要： Disclosed is an efficient and widely-applicable method for commercially producing a thioether compound or a thiol compound which is useful as a pharmaceutical product or a production intermediate of a pharmaceutical product. Specifically disclosed is a method for producing a thioether compound represented by the general formula [I] below or a salt thereof. This method is characterized in that a compound represented by the following general formula [III]: [III] (wherein X represents a bromine atom, a chlorine atom or a trifluoromethylsulfonyloxy group, and ring A represents an aryl group or a heteroaryl ring group) or a salt thereof is reacted with a thiol compound represented by the following general formula [II]: [II] or a salt thereof in the presence of a palladium compound such as Pd
摘要翻译：公开了用于商业生产硫醚化合物或硫醇化合物的有效和广泛应用的方法，其可用作药物产品或药物产品的生产中间体。具体公开了由下述通式[I]表示的硫醚化合物或其盐的制备方法。该方法的特征在于由以下通式[III]表示的化合物：[III]（其中X表示溴原子，氯原子或三氟甲基磺酰氧基，环A表示芳基或杂芳基环基）或其盐与下列通式[II]表示的硫醇化合物：[II]或其盐在Pd化合物如Pd

7. 发明申请

WO2008010455A1 β‐ジアリール電子吸引性基置換化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：生产铑二元电子取代基取代基的方法
公开(公告)号：WO2008010455A1
公开(公告)日：2008-01-24
申请号：PCT/JP2007/063966
申请日：2007-07-13
申请人：独立行政法人科学技術振興機構 , 国立大学法人北海道大学 , 萬有製薬株式会社 , 宮浦憲夫 , 山本靖典 , 西形孝司 , 伊藤孝浩
发明人：宮浦憲夫 , 山本靖典 , 西形孝司 , 伊藤孝浩
IPC分类号： C07C45/68 , C07C49/213 , C07C49/255 , C07C49/35 , C07C67/343 , C07C69/734 , C07C221/00 , C07C225/22 , C07D213/55 , C07D317/60 , C07D319/10 , C07D405/06 , C07B53/00 , C07B61/00
CPC分类号： C07C231/12 , C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C45/69 , C07C49/84 , C07C67/347 , C07C227/10 , C07C2601/08 , C07D213/55 , C07D213/79 , C07D317/60 , C07D319/10 , C07D405/06 , C07C69/734 , C07C229/42 , C07C233/11
摘要： Disclosed is a method for producing a ß-diaryl electron-withdrawing group substituted compound at high yield with high selectivity. Specifically, an optically active ß-diaryl electron-withdrawing group substituted compound represented by the general formula (V) below is produced by reacting an electron-withdrawing group substituted-ß-arylolefin derivative represented by the general formula (I) below with an arylboron represented by the following general formula (II): Ar 2 -BX m M n in the presence of a compound represented by the following general formula (IV): RhY o L 1
摘要翻译：公开了一种高选择性地以高产率制备β-二芳基吸电子基团取代的化合物的方法。具体地，通过下述通式（V）表示的光学活性的β-二芳基吸电子基取代的化合物是通过下述通式（I）表示的吸电子取代的β-淀粉烯衍生物与芳基硼由下列通式（II）表示的化合物：在下列通式（II）表示的化合物存在下，（Ⅳ）：Y L L。1

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