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    • 1. 发明专利
    • 作為S1P調節劑的螺-哌啶衍生物
    • 作为S1P调节剂的螺-哌啶衍生物
    • TW201643169A
    • 2016-12-16
    • TW105117687
    • 2011-07-07
    • 艾伯維股份有限公司ABBVIE INC.艾伯維公司ABBVIE B.V.
    • 史托伊特亞克塞爾STOIT,AXEL伊威瑪‧巴克爾伍特IWEMA BAKKER,WOUTER I.庫蘭漢因COOLEN,HEIN K.A.C.多根瑪麗亞VAN DONGEN,MARIA J.P.雷夫樂尼可拉斯LEFLEMME,NICOLAS J.-L.D.霍布森阿德里安HOBSON,ADRIAN
    • C07D491/107A61K31/438A61P25/00
    • C07D491/107C07D265/34C07D265/36C07D491/20C07F9/6561
    • 本發明涉及式(I)的螺-環胺衍生物或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或水合物,或其一種或多種N-氧化物。 其中R1選自氰基,(2-4C)鏈烯基、(2-4C)炔基、(1-4C)烷基,各自任選地被CN或一個或多個氟原子取代,(3-6C)環烷基、(4-6C)環烯基或(8-10C)二環基團,各自任選地被鹵素或(1-4C)烷基取代,苯基、聯苯基、萘基,各自任選地被獨立地選自下列的一個或多個取代基取代:鹵素、氰基、任選地被一個或多個氟原子取代的(1-6C)烷基、任選地被一個或多個氟原子取代的(1-6C)烷氧基、氨基、二(1-4C)烷基氨基、和任選地被可被(1-4C)烷基或鹵素取代的苯基取代的(3-6C)環烷基,被下列基團取代的苯基:苯氧基、苄基、苄氧基、苯乙基或單環雜環,各自任選地被(1-4C)烷基取代,其中(1-4C)烷基任選地被一個或多個氟原子取代, 單環雜環,任選地獨立地被下列基團取代,鹵素、任選地被一個或多個氟原子取代的(1-6C)烷基、(3-6C)環烷基、或任選地被(1-4C)烷基或鹵素取代的苯基,和二環雜環,任選地被鹵素或(1-4C)烷基取代,其中(1-4C)烷基任選地被一個或多個氟原子取代;-Y-(Cn-亞烷基)-X-為連接基團,其中Y與R1相連且選自直連鍵、-O-、-CO-、-S-、-SO-、-SO2-、-NH-、-CH=CH-、-C(CF3)=CH-、-C≡C-、-CH2-O-、-O-CO-、-CO-O-、-CO-NH-、-NH-CO-和反式-亞環丙基;n為0至10的整數;且X與亞苯基/吡啶基部分相連,且選自直連鍵、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NH-、-CO-、-CH=CH-和反式-亞環丙基;R2為H或獨立地選自一個或多個選自鹵素、任選地被一個或多個氟原子取代的(1-4C)烷氧基和(1-4C)烷基的取代基;且R3為(1-4C)亞烷基-R4,其中亞烷基可被一個或多個鹵原子取代或被(CH2)2取代形成環丙基,或者R3為(3-6C)亞環烷基-R4、-CH2-(3-6C)亞環烷基-R4、(3-6C)亞環烷基-CH2-R4或-CO-CH2-R4,其中R4為-OH、-PO3H2、-OPO3H2、-COOH、-COO(1-4C)烷基或四唑-5-基;Q為直連鍵或-O-;-W-T-選自-CH=CH-、-CH2-CH2-、-CH2-O-、-O-CH2-、-O-CH2-CH2-和-CO-O-;R5為H或獨立地選自一種或多種鹵素;Z為CH、CR2或N;且A代表嗎啉環結構或5元、6元或7元環胺。 本發明的化合物對S1P受體有親和性並可用於治療、緩解或預防其中涉及S1P受體的疾病和病症。
    • 本发明涉及式(I)的螺-环胺衍生物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物,或其一种或多种N-氧化物。 其中R1选自氰基,(2-4C)链烯基、(2-4C)炔基、(1-4C)烷基,各自任选地被CN或一个或多个氟原子取代,(3-6C)环烷基、(4-6C)环烯基或(8-10C)二环基团,各自任选地被卤素或(1-4C)烷基取代,苯基、联苯基、萘基,各自任选地被独立地选自下列的一个或多个取代基取代:卤素、氰基、任选地被一个或多个氟原子取代的(1-6C)烷基、任选地被一个或多个氟原子取代的(1-6C)烷氧基、氨基、二(1-4C)烷基氨基、和任选地被可被(1-4C)烷基或卤素取代的苯基取代的(3-6C)环烷基,被下列基团取代的苯基:苯氧基、苄基、苄氧基、苯乙基或单环杂环,各自任选地被(1-4C)烷基取代,其中(1-4C)烷基任选地被一个或多个氟原子取代, 单环杂环,任选地独立地被下列基团取代,卤素、任选地被一个或多个氟原子取代的(1-6C)烷基、(3-6C)环烷基、或任选地被(1-4C)烷基或卤素取代的苯基,和二环杂环,任选地被卤素或(1-4C)烷基取代,其中(1-4C)烷基任选地被一个或多个氟原子取代;-Y-(Cn-亚烷基)-X-为连接基团,其中Y与R1相连且选自直连键、-O-、-CO-、-S-、-SO-、-SO2-、-NH-、-CH=CH-、-C(CF3)=CH-、-C≡C-、-CH2-O-、-O-CO-、-CO-O-、-CO-NH-、-NH-CO-和反式-亚环丙基;n为0至10的整数;且X与亚苯基/吡啶基部分相连,且选自直连键、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NH-、-CO-、-CH=CH-和反式-亚环丙基;R2为H或独立地选自一个或多个选自卤素、任选地被一个或多个氟原子取代的(1-4C)烷氧基和(1-4C)烷基的取代基;且R3为(1-4C)亚烷基-R4,其中亚烷基可被一个或多个卤原子取代或被(CH2)2取代形成环丙基,或者R3为(3-6C)亚环烷基-R4、-CH2-(3-6C)亚环烷基-R4、(3-6C)亚环烷基-CH2-R4或-CO-CH2-R4,其中R4为-OH、-PO3H2、-OPO3H2、-COOH、-COO(1-4C)烷基或四唑-5-基;Q为直连键或-O-;-W-T-选自-CH=CH-、-CH2-CH2-、-CH2-O-、-O-CH2-、-O-CH2-CH2-和-CO-O-;R5为H或独立地选自一种或多种卤素;Z为CH、CR2或N;且A代表吗啉环结构或5元、6元或7元环胺。 本发明的化合物对S1P受体有亲和性并可用于治疗、缓解或预防其中涉及S1P受体的疾病和病症。