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1. 发明申请

WO2008108291A1 高純度のプラスグレル塩酸塩の製造方法审中-公开
标题翻译：生产具有高纯度的高氯酸氢盐的方法
公开(公告)号：WO2008108291A1
公开(公告)日：2008-09-12
申请号：PCT/JP2008/053617
申请日：2008-02-29
申请人：第一三共株式会社 , 宇部興産株式会社 , 宮田博之 , 和田幸周 , 横田尚之
发明人：宮田博之 , 和田幸周 , 横田尚之
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4365 , A61P7/02
CPC分类号： C07D495/04 , Y02P20/55
摘要：　本発明は、ＣＡＴＰ含量を低減したプラスグレル塩酸塩等を提供することにある。【化１】［式中、Ｒは水酸基の保護基を示す。］　上式で表されるプラスグレル塩酸塩を製造する方法において、工程ｉにおける塩素化剤を滴下若しくは添加するときの温度及び塩素化剤を滴下若しくは添加した後の反応温度を低温に制御することを特徴とする、プラスグレル塩酸塩の製造方法。
摘要翻译：本发明的目的是提供具有降低的CATP含量的普拉格雷盐酸盐等。具体公开了下述方案所示的制备普拉格雷盐酸盐的方法，其中将步骤（i）中滴加或加入氯化剂的温度和滴加或加入氯化剂后的反应温度调节至较低的温度。步骤i步骤ii步骤iii步骤iv其中R表示羟基的保护基。

2. 发明申请

WO2007114526A1 高純度のプラスグレル及びその酸付加塩の製造方法审中-公开
标题翻译：生产高纯度预处理和酸添加盐的方法
公开(公告)号：WO2007114526A1
公开(公告)日：2007-10-11
申请号：PCT/JP2007/057785
申请日：2007-04-06
申请人：第一三共株式会社 , 宇部興産株式会社 , 井上輝比古 , 中村和良 , 萩原昌彦 , 宮田博之 , 和田幸周 , 横田尚之
发明人：井上輝比古 , 中村和良 , 萩原昌彦 , 宮田博之 , 和田幸周 , 横田尚之
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4365 , A61P7/02
CPC分类号： C07D495/04
摘要：　本発明は、ＯＸＴＰ含量を低減したプラスグレル塩酸塩等を提供することにある。　ＯＸＴＰを含有するプラスグレルフリー体を不活性溶媒に溶解させ、塩酸を滴下若しくは添加して反応させることによる、ＯＸＴＰ含量を低減したプラスグレル塩酸塩の製造方法。
摘要翻译：盐酸普拉格雷减少OXTP含量。提供了一种制备OXTP含量降低的普拉格雷盐酸盐的方法，其包括将游离形式的含有OXTP的普鲁格雷溶解在惰性溶剂中并滴加或以其他方式加入盐酸使其反应。

3. 发明申请

WO2008072764A1 光学活性（Ｒ又はＳ）－ピペリジン－３－カルボン酸化合物及び光学活性（Ｓ又はＲ）－ピペリジン－３－カルボン酸アルキルエステル化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：用于制备光学活性的（R） - 或（S） - 哌啶-3-羧酸的化合物和（S） - 或（R） - 哌啶-3-羧酸的烷基酯化合物
公开(公告)号：WO2008072764A1
公开(公告)日：2008-06-19
申请号：PCT/JP2007/074234
申请日：2007-12-17
申请人：宇部興産株式会社 , 山本康仁 , 渡辺祥行 , 古根川唯泰 , 宮田博之
发明人：山本康仁 , 渡辺祥行 , 古根川唯泰 , 宮田博之
IPC分类号： C12P41/00 , C12P17/12
CPC分类号： C12P41/005 , C12P17/12
摘要：　本発明は、加水分解酵素の存在下、一般式（I）：で示されるラセミ体混合物であるピペリジン－３－カルボン酸アルキルエステル化合物の片方のエナンチオマーのみを選択的に加水分解させる方法であって、光学活性ピペリジン－３－カルボン酸エステル化合物を実質的に溶解し、生成する光学活性ピペリジン－３－カルボン酸化合物を実質的に溶解しない有機溶媒中において、反応中に一般式（II）：で示される光学活性（Ｒ又はＳ）－ピペリジン－３－カルボン酸化合物を生成させるとともに反応液中に実質的に固体として析出させつつ、一般式（III）：で示される未反応の光学活性（Ｓ又はＲ）－ピペリジン－３－カルボン酸アルキルエステル化合物を実質的に溶媒に溶解した状態で得ることを特徴とする、光学活性ピペリジン－３－カルボン酸化合物及び光学活性ピペリジン－３－カルボン酸アルキルエステル化合物の製造方法、に関する。
摘要翻译：公开了一种制备光学活性哌啶-3-羧酸化合物和光学活性哌啶-3-羧酸烷基酯化合物的方法，其中哌啶-3-甲酸烷基酯化合物的一种对映体作为外消旋混合物，由通式（I）在水解酶的存在下选择性水解。该方法的特征在于，在反应中产生由通式（II）表示的光学活性（R） - 或（S） - 哌啶-3-羧酸化合物，并在有机溶剂中基本上以固体形式沉淀，基本上溶解光学活性的哌啶-3-羧酸酯化合物，并且基本上不溶解待制备的光学活性哌啶-3-羧酸化合物，同时得到未反应的光学活性（S） - 或（R） - 哌啶-3-甲酸以通式（III）表示的酸性烷基酯化合物在基本上溶解于溶剂中的状态下进行。

4. 发明申请

WO2006038698A1 光学活性（Ｓ又はＲ）－β－アミノ酸及び光学活性（Ｒ又はＳ）－β－アミノ酸エステルの製造方法、並びにβ－アミノ酸２－アルコキシエチルエステル及び光学活性（Ｓ又はＲ）－β－アミノ酸２－アルコキシエチルエステル审中-公开
标题翻译：用于生产光学活性（S） - 或（R）-β-氨基酸和光学活性（R） - 或（S）-β-氨基酸酯，β-氨基酸的2-烷氧基乙酯和光学活性的方法（S）-OR（R）-2-羟基乙酸酯
公开(公告)号：WO2006038698A1
公开(公告)日：2006-04-13
申请号：PCT/JP2005/018699
申请日：2005-10-11
申请人：宇部興産株式会社 , 古根川唯泰 , 宮田博之 , 山本康仁
发明人：古根川唯泰 , 宮田博之 , 山本康仁
IPC分类号： C12P41/00 , C07C227/18 , C07C229/34 , C07B53/00
CPC分类号： C12P41/005 , C07C227/18 , C07C229/34 , C12P13/04 , C12P13/222
摘要： A process for the production of optically active (S)- or (R) -ß-amino acids represented by the general formula (II): (II) [wherein R is optionally substituted, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aralkyl, aryl, or heteroaryl; and * represents an asymmetric carbon atom] and optically active (R)- or (S)-ß-amino acid esters represented by the general formula (III): (III) [wherein R and * are each as defined above; and R
摘要翻译：用于制备由通式（II）表示的光学活性（S） - 或（R）-β-氨基酸的方法：（II）[其中R是任选取代的，烷基，烯基，炔基，环烷基，芳烷基，芳基或杂芳基; 和*表示不对称碳原子]和由通式（III）表示的光学活性（R） - 或（S）-β-氨基酸酯：（III）[其中R和*各自如上所定义; 和R

5. 发明申请

WO2002102818A1 エリスロマイシン化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：制备红霉素化合物的方法
公开(公告)号：WO2002102818A1
公开(公告)日：2002-12-27
申请号：PCT/JP2002/005825
申请日：2002-06-12
申请人：宇部興産株式会社 , 中外製薬株式会社 , 宮田博之 , 高間昭 , 山本康仁 , 安宅喜久雄
发明人：宮田博之 , 高間昭 , 山本康仁 , 安宅喜久雄
IPC分类号： C07H17/08
CPC分类号： C07H17/08
摘要： A process for the preparation of erythromycin compounds by alkylating 2’−O−acetyl−4”−O−formyl−11−oxo−8,9−anhydro− erythromycin A 6,9−hemiketal compound (1), characterized by reacting compound (1) with an alkylating agent in a mixed solvent consisting of 0.18 to 1.05 times as much water as compound (1) by equivalent and an organic solvent to thereby obtain a 2’−O−acetyl−4”−O−formyl−11−oxo−12−alkoxy−8,9−anhydroerythro− mycin A 6,9−hemiketal compound (3).
摘要翻译：通过将2'-O-乙酰基-4“-O-甲酰基-11-氧代-8,9-脱氢红霉素A 6,9-半缩酮化合物（1）烷基化制备红霉素化合物的方法，其特征在于使化合物（1）与烷基化剂在由化合物（1）的水相当于化合物（1）的0.18〜1.05倍的混合溶剂中和通过有机溶剂组成，由此得到2'-O-乙酰基-4“-O-甲酰基-11 - 氧代-12-烷氧基-8,9-脱水硫霉素A 6,9-半缩酮化合物（3）。

6. 发明申请

WO2009102069A1 非対称カーボネート化合物、及びその製造方法审中-公开
标题翻译：不对称碳酸酯化合物及其制造方法
公开(公告)号：WO2009102069A1
公开(公告)日：2009-08-20
申请号：PCT/JP2009/052586
申请日：2009-02-16
申请人：宇部興産株式会社 , 山本康仁 , 岡田尚子 , 弘津健二 , 宮田博之 , 山本祥史
发明人：山本康仁 , 岡田尚子 , 弘津健二 , 宮田博之 , 山本祥史
IPC分类号： C12P7/64 , C07C68/06 , C07C69/96
CPC分类号： C12P7/6436 , C12P7/62
摘要：　対称カーボネート化合物とエステル化合物とから、非対称カーボネート化合物を収率良く製造することができる、簡便かつ工業的にも好適な製造方法を提供すること。　加水分解酵素の存在下で、一般式（１）で示される対称カーボネート化合物と、一般式（２）で示されるエステル化合物とを反応させる、非対称カーボネート化合物の製造方法。
摘要翻译：公开了一种简单且工业上合适的制造方法，可以从对称的碳酸酯化合物和酯化合物有效地制造不对称的碳酸酯化合物。不对称碳酸酯化合物的制造方法是在水解酶的存在下使通式（1）表示的对称碳酸酯化合物与通式（2）表示的酯化合物反应。

7. 发明申请

WO2002102819A1 エリスロマイシン化合物の製法审中-公开
标题翻译：制备红霉素化合物的方法
公开(公告)号：WO2002102819A1
公开(公告)日：2002-12-27
申请号：PCT/JP2002/005826
申请日：2002-06-12
申请人：宇部興産株式会社 , 中外製薬株式会社 , 宮田博之 , 高間昭 , 川口達也 , 坂田一馬 , 安宅喜久雄 , 奥正吉 , 末永博之
发明人：宮田博之 , 高間昭 , 川口達也 , 坂田一馬 , 安宅喜久雄 , 奥正吉 , 末永博之
IPC分类号： C07H17/08
CPC分类号： C07H17/08
摘要： A process for the preparation of 2’−O−acetyl−4”−O−formyl −8,9−anhydroerythromycin A 6,9−hemiketal compound (4), characterized by reacting 2’−O−acetylerythromycin A compound (2) with a fomylating agent to obtain 2’−O−acetyl−4”−O−formyl− erythromycin A compound (3), reacting the compound (3) with an acid to convert the compound (3) into a hemiketal, and then adding an aqueous basic solution to an aqueous solution of the hemiketal to precipitate the compound (4) in free form as crystals.
摘要翻译：制备2'-O-乙酰基-4“-O-甲酰基-8,9-去水红霉素A 6,9-半缩酮化合物（4）的方法，其特征在于使2'-O-乙酰红霉素A化合物（2）得到2'-O-乙酰基-4“-O-甲酰基 - 红霉素A化合物（3），使化合物（3）与酸反应，将化合物（3）转化为半缩酮化合物，然后加入将半碱金属水溶液的碱性水溶液沉淀为游离形式的化合物（4）作为晶体。

8. 发明申请

WO2007023948A1 光学活性（Ｓ又はＲ）－α－アミノ酸及び光学活性（Ｒ又はＳ）－α－アミノ酸エステルの製造方法审中-公开
标题翻译：用于生产光活性（S或R） - 氨基酸或光活性（S或R） - 氨基酸酯的方法
公开(公告)号：WO2007023948A1
公开(公告)日：2007-03-01
申请号：PCT/JP2006/316735
申请日：2006-08-25
申请人：宇部興産株式会社 , 山本康仁 , 宮田博之 , 古根川唯泰
发明人：山本康仁 , 宮田博之 , 古根川唯泰
IPC分类号： C12P41/00 , C12P13/00
CPC分类号： C12P13/04 , C12P41/005
摘要： A process for producing an optically active (S or R)-a-amino acid represented by the general formula (II): wherein R represents an alkyl, alkenyl, alkynyl, cyclcoalkyl, aralkyl, heteroarylalkyl, aryl or heteroaryl group which may have a substituent; and * represents an asymmetric carbon atom, or an optically active (S or R)-a-amino acid ester represented by the general formula (III): wherein R is as defined above; R 1 represents an alkyl group which may have a substituent; and * represents an asymmetric carbon atom, provided that the ester has an absolute configuration which is inverse to that of the compound of the general formula (II), the process comprising the step of performing a selective reaction of water with only one enantiomer of an a-amino acid which is present in the form of a racemic mixture represented by the general formula (I): wherein R and R 1 are as defined above, in an organic solvent in the presence of a lipase or protease.
摘要翻译：一种制备由通式（II）表示的光学活性（S或R）-a-氨基酸的方法：其中R表示烷基，烯基，炔基，环烷基，芳烷基，杂芳基烷基，芳基或杂芳基，其可以具有取代基; 和*表示不对称碳原子，或由通式（III）表示的光学活性（S或R）-α-氨基酸酯：其中R如上所定义; R 1表示可以具有取代基的烷基; 和*表示不对称碳原子，条件是酯具有与通式（II）的化合物相反的绝对构型，该方法包括进行水与仅一种对映异构体的选择性反应的步骤 α-氨基酸以通式（I）表示的外消旋混合物的形式存在：其中R和R 1如上定义，在有机溶剂中在脂肪酶存在下或蛋白酶。

9. 发明申请

WO2006123689A1 界面活性剤修飾酵素を用いたカルボン酸の製造方法审中-公开
标题翻译：使用表面活性剂修饰酶生产羧酸的方法
公开(公告)号：WO2006123689A1
公开(公告)日：2006-11-23
申请号：PCT/JP2006/309816
申请日：2006-05-17
申请人：宇部興産株式会社 , 宮田博之 , 古根川唯泰 , 山本康仁
发明人：宮田博之 , 古根川唯泰 , 山本康仁
IPC分类号： C12P41/00
CPC分类号： C12P7/52 , C12N9/20 , C12P13/001 , C12P13/04 , C12P41/005
摘要：　本発明は、界面活性剤修飾酵素の存在下、有機溶媒中にて、水と、カルボン酸エステル、但し、トリグリセリドを除く、を選択的に反応させることを特徴とする、界面活性剤修飾酵素を用いたカルボン酸の製造方法に関する。
摘要翻译：一种使用表面活性剂改性酶制备羧酸的方法，该方法包括在表面活性剂修饰酶的存在下以有选择的方式在有机溶剂中使水与羧酸酯（不包括甘油三酯）反应的步骤。

10. 发明申请

WO2007026875A1 光学活性（Ｓ又はＲ）－α－ヒドロキシ酸及び光学活性（Ｒ又はＳ）－α－ヒドロキシ酸エステルの製造方法审中-公开
标题翻译：用于生产光学活性（S或R） - 羟基酸和光学活性（R或S） - 羟基酸酯的方法
公开(公告)号：WO2007026875A1
公开(公告)日：2007-03-08
申请号：PCT/JP2006/317332
申请日：2006-09-01
申请人：宇部興産株式会社 , 山本康仁 , 宮田博之 , 古根川唯泰
发明人：山本康仁 , 宮田博之 , 古根川唯泰
IPC分类号： C12P41/00 , C07C51/487 , C07C59/48 , C07C67/60 , C07C69/732 , C12R1/38
CPC分类号： C12P41/005 , C12P7/42 , C12P7/62
摘要：　本発明は、一般式（I）：　式中、Ｒは、置換基を有していても良いアラルキル又はヘテロアリールアルキル基基を表し、Ｒ１は、置換基を有していても良いアルキル基を表す、で示されるα－ヒドロキシ酸アルキルエステルのラセミ体混合物の、片方のエナンチオマーのみをリパーゼの存在下、有機溶媒と水との混合溶媒中で選択的に加水分解反応させることを特徴とする、一般式（II）：　式中、Ｒは、前記と同義であり、＊は、不斉炭素原子を表す、で示される光学活性（Ｓ又はＲ）α－ヒドロキシ酸、及び一般式（III）：　式中、Ｒ、Ｒ１及び＊は、前記と同義である、なお、一般式（II）の化合物とは逆の立体絶対配置を有する、で示される未反応の光学活性（Ｒ又はＳ）－α－ヒドロキシ酸アルキルエステルの製造方法に関する。
摘要翻译：一种制备由通式（II）表示的光学活性（S或R）-α-羟基酸的方法：（II）（其中R表示任选取代的芳烷基或杂芳基烷基;和*表示不对称碳原子）和光学由通式（III）表示的活性（R或S）-α-羟基酸烷基酯：（III）（其中R和*与上述定义相同; R 1〜取代的烷基，绝对构型与通式（II）化合物的绝对构型相反），作为未反应的成分得到，该方法的特征在于仅将α-羟基酸的外消旋混合物的一种对映异构体水解由式（I）表示的烷基酯：（I）（其中R和R 1与上述相同）在脂肪酶存在下在包含有机溶剂和水的混合溶剂中。

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