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1. 发明专利

TW201811787A 2－（6－硝基吡碇－3－基）－9Ｈ－二吡碇并[2，3－ｂ；3’，4’－ｄ]吡咯之製備方法审中-公开
简体标题： 2－（6－硝基吡碇－3－基）－9Ｈ－二吡碇并[2，3－ｂ；3’，4’－ｄ]吡咯之制备方法
公开(公告)号：TW201811787A
公开(公告)日：2018-04-01
申请号：TW106130720
申请日：2017-09-08
申请人：瑞士商赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：巴特爾貝喬恩 , BARTELS, BJOERN , 庫尼飛利浦 , CUENI, PHILIPP , 柯納瑪西雅斯 , KOERNER, MATTHIAS , 莫瑞迪雅特 , MURI, DIETER
IPC分类号： C07D471/14
CPC分类号： C07D471/04
摘要：本發明係關於式I化合物之製備方法該等方法包含 a) 使式2化合物其中脫離基O-SO2-R選自三氟甲磺酸酯基團、甲苯磺酸酯基團、甲磺酸酯基團、苯磺酸酯基團、硝基苯磺酸酯基團或對溴苯磺酸酯基團，與適宜酸、三氟硼酸酯或酸酯在氬條件下及在觸媒及鹼存在下在適宜溶劑中偶合，及隨後將產物分離為酸加成鹽以得到式Ia化合物及 b) 藉由用至少化學計量當量之適宜鹼處理將該式Ia之酸加成鹽轉化成式I化合物，其中酸HX包含適宜有機或無機酸，。
简体摘要：本发明系关于式I化合物之制备方法该等方法包含 a) 使式2化合物其中脱离基O-SO2-R选自三氟甲磺酸酯基团、甲苯磺酸酯基团、甲磺酸酯基团、苯磺酸酯基团、硝基苯磺酸酯基团或对溴苯磺酸酯基团，与适宜酸、三氟硼酸酯或酸酯在氩条件下及在触媒及碱存在下在适宜溶剂中偶合，及随后将产物分离为酸加成盐以得到式Ia化合物及 b) 借由用至少化学计量当量之适宜碱处理将该式Ia之酸加成盐转化成式I化合物，其中酸HX包含适宜有机或无机酸，。

2. 发明专利

TW201305155A 三唑并吡啶化合物审中-公开
公开(公告)号：TW201305155A
公开(公告)日：2013-02-01
申请号：TW100144679
申请日：2011-12-05
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：福洛爾亞歷山大 , FLOHR, ALEXANDER , 高畢路卡 , GOBBI, LUCA , 賓登卡崔葛洛克 , ZBINDEN, KATRIN GROEBKE , 柯納瑪西雅斯 , KOERNER, MATTHIAS , 彼得斯詹士烏伊 , PETERS, JENS-UWE
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/08 , C07D491/107 , A61K31/437 , A61K31/551 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P35/00
摘要：本發明係關於式(I)之三唑并吡啶化合物，其中R1、R2、R3及R4係如說明書及申請專利範圍中所定義，以及其生理學上可接受之鹽。此等化合物抑制PDE10A且可用作藥物。
简体摘要：本发明系关于式(I)之三唑并吡啶化合物，其中R1、R2、R3及R4系如说明书及申请专利范围中所定义，以及其生理学上可接受之盐。此等化合物抑制PDE10A且可用作药物。

5. 发明专利

TWI518087B 咪唑并［１，２－ａ］吡啶－７－胺有权
公开(公告)号：TWI518087B
公开(公告)日：2016-01-21
申请号：TW103133334
申请日：2014-09-25
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：高畢路卡 , GOBBI, LUCA , 諾斯特海勒 , KNUST, HENNER , 柯納瑪西雅斯 , KOERNER, MATTHIAS , 莫瑞迪雅特 , MURI, DIETER
IPC分类号： C07D471/04 , A61K51/04
CPC分类号： C07D471/04 , A61K49/00 , A61K51/0455

6. 发明专利

TW201520212A 做為ＴＡＵ－ＰＥＴ－配位體之二氮雜咔唑衍生物审中-公开
简体标题：做为ＴＡＵ－ＰＥＴ－配位体之二氮杂咔唑衍生物
公开(公告)号：TW201520212A
公开(公告)日：2015-06-01
申请号：TW103134795
申请日：2014-10-06
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：高畢路卡 , GOBBI, LUCA , 諾斯特海勒 , KNUST, HENNER , 柯納瑪西雅斯 , KOERNER, MATTHIAS , 莫瑞迪雅特 , MURI, DIETER
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/444 , A61K51/04 , A61P25/28 , A61K101/00 , A61K101/02
CPC分类号： A61K51/0455 , C07D471/04 , C07D471/14
摘要：本發明係關於通式I化合物其中R 為氫或氚；F 為氟或18氟；或醫藥學上可接受之酸加成鹽。式I化合物包括2-(6-氟-吡啶-3-基)-9H-二吡啶并[2,3-b；3',4'-d]吡咯、3H-2-(6-氟-吡啶-3-基)-9H-二吡啶并[2,3-b；3',4'-d]吡咯及[18F]-2-(6-氟-吡啶-3-基)-9H-二吡啶并[2,3-b；3',4'-d]吡咯。該等化合物可用於結合tau聚集體及相關的β片聚集體，包括β-類澱粉聚集體或α-突觸核蛋白(synuclein)聚集體等，及成像。
简体摘要：本发明系关于通式I化合物其中R 为氢或氚；F 为氟或18氟；或医药学上可接受之酸加成盐。式I化合物包括2-(6-氟-吡啶-3-基)-9H-二吡啶并[2,3-b；3',4'-d]吡咯、3H-2-(6-氟-吡啶-3-基)-9H-二吡啶并[2,3-b；3',4'-d]吡咯及[18F]-2-(6-氟-吡啶-3-基)-9H-二吡啶并[2,3-b；3',4'-d]吡咯。该等化合物可用于结合tau聚集体及相关的β片聚集体，包括β-类淀粉聚集体或α-突触核蛋白(synuclein)聚集体等，及成像。

7. 发明专利

TW201500360A ２－苯基咪唑并［１，２－ａ］嘧啶审中-公开
公开(公告)号：TW201500360A
公开(公告)日：2015-01-01
申请号：TW103117655
申请日：2014-05-20
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：高畢路卡 , GOBBI, LUCA , 諾斯特海勒 , KNUST, HENNER , 柯納瑪西雅斯 , KOERNER, MATTHIAS , 莫瑞迪雅特 , MURI, DIETER
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P25/28
CPC分类号： A61K51/0459 , A61K49/00 , C07D487/04
摘要：本發明係關於以下通式之化合物其中R1 係苯基，其視情況經一個或兩個選自以下之取代基取代：3H、鹵素、低碳數烷基、二甲基-胺基、NHC(O)-低碳數烷基、C(O)O-低碳數烷基、低碳數烷氧基、OC(3H)3、O11CH3、OCH2CH218F、經鹵素取代之低碳數烷氧基、羥基、經羥基取代之低碳數烷基、S-低碳數烷基，或經雜環基取代；或係苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-5-基、2,3-二氫苯并[b][1,4]二氧雜環己烯-6-基、吲哚啉-2-酮，或係雜芳基，其選自由以下組成之群：噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吡嗪基或苯并噻唑基；R2 係氫、低碳數烷基或經鹵素取代之低碳數烷基；R3 係低碳數烷基、C(3H)3、11CH3、經鹵素取代之低碳數烷基、經鹵素取代之-(CH2)2-O-低碳數烷基、或環烷基；或 R2及R3與其所附接之N原子一起形成含有以下之環：-CH2CH2CHRCH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2CH2-NR-CH2CH2-、-CH2CH2-O-CH2CH2-、-CH2CH2CHRCH2-、- CH2CHRCH2-或 R 係氫、鹵素、經鹵素取代之低碳數烷基、或低碳數烷氧基；或係關於其醫藥上可接受之酸加成鹽、外消旋混合物、或其相應鏡像異構物及/或光學異構物。該等化合物適合作為成像工具，其將藉由鑑別腦中具有過多τ聚集體而可能發生阿茲海默氏病(Alzheimer’s disease)之潛在患者來改良診斷法。
简体摘要：本发明系关于以下通式之化合物其中R1 系苯基，其视情况经一个或两个选自以下之取代基取代：3H、卤素、低碳数烷基、二甲基-胺基、NHC(O)-低碳数烷基、C(O)O-低碳数烷基、低碳数烷氧基、OC(3H)3、O11CH3、OCH2CH218F、经卤素取代之低碳数烷氧基、羟基、经羟基取代之低碳数烷基、S-低碳数烷基，或经杂环基取代；或系苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基、2,3-二氢苯并[b][1,4]二氧杂环己烯-6-基、吲哚啉-2-酮，或系杂芳基，其选自由以下组成之群：噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吡嗪基或苯并噻唑基；R2 系氢、低碳数烷基或经卤素取代之低碳数烷基；R3 系低碳数烷基、C(3H)3、11CH3、经卤素取代之低碳数烷基、经卤素取代之-(CH2)2-O-低碳数烷基、或环烷基；或 R2及R3与其所附接之N原子一起形成含有以下之环：-CH2CH2CHRCH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2CH2-NR-CH2CH2-、-CH2CH2-O-CH2CH2-、-CH2CH2CHRCH2-、- CH2CHRCH2-或 R 系氢、卤素、经卤素取代之低碳数烷基、或低碳数烷氧基；或系关于其医药上可接受之酸加成盐、外消旋混合物、或其相应镜像异构物及/或光学异构物。该等化合物适合作为成像工具，其将借由鉴别脑中具有过多τ聚集体而可能发生阿兹海默氏病(Alzheimer’s disease)之潜在患者来改良诊断法。

9. 发明专利

TW201317227A ＰＤＥ１０調節劑审中-公开
简体标题：ＰＤＥ１０调节剂
公开(公告)号：TW201317227A
公开(公告)日：2013-05-01
申请号：TW101132392
申请日：2012-09-05
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：貝奇曼史蒂芬 , BACHMANN, STEPHAN , 福洛爾亞歷山大 , FLOHR, ALEXANDER , 賓登卡崔葛洛克 , ZBINDEN, KATRIN GROEBKE , 柯納瑪西雅斯 , KOERNER, MATTHIAS , 庫恩伯恩德 , KUHN, BERND , 彼得斯詹士烏伊 , PETERS, JENS-UWE , 路朵夫馬庫斯 , RUDOLPH, MARKUS
IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D413/14 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D231/14 , C07D233/90 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要：本發明係關於式(I)化合物：其中R1、R2、R3、R5、W、X、X1、Y、Y1、Z及Z1係如說明書及申請專利範圍中所定義，以及其生理學上可接受之鹽。該等化合物抑制PDE10A且可用作藥物。
简体摘要：本发明系关于式(I)化合物：其中R1、R2、R3、R5、W、X、X1、Y、Y1、Z及Z1系如说明书及申请专利范围中所定义，以及其生理学上可接受之盐。该等化合物抑制PDE10A且可用作药物。

10. 发明专利

TWI513698B 做為ＴＡＵ－ＰＥＴ－配位體之二氮雜咔唑衍生物有权
简体标题：做为ＴＡＵ－ＰＥＴ－配位体之二氮杂咔唑衍生物
公开(公告)号：TWI513698B
公开(公告)日：2015-12-21
申请号：TW103134795
申请日：2014-10-06
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：高畢路卡 , GOBBI, LUCA , 諾斯特海勒 , KNUST, HENNER , 柯納瑪西雅斯 , KOERNER, MATTHIAS , 莫瑞迪雅特 , MURI, DIETER
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/444 , A61K51/04 , A61P25/28 , A61K101/00 , A61K101/02
CPC分类号： A61K51/0455 , C07D471/04 , C07D471/14

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