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1. 发明公开

CN102633851A 一种克拉霉素中间体的合成方法失效
公开(公告)号：CN102633851A
公开(公告)日：2012-08-15
申请号：CN201210068990.3
申请日：2012-03-15
申请人：浙江工业大学 , 浙江国邦药业有限公司
发明人：李坚军 , 苏为科 , 戴佳佳 , 侯仲轲 , 朱兴一 , 孟仲健 , 邱家军
IPC分类号： C07H23/00 , C07H1/00
摘要：本发明公开了一种克拉霉素中间体的合成方法：式II所示的红霉素A-9-肟溶于有机溶剂中，加入式IV所示的内酰胺盐和式III所示的醚化剂，10～60℃反应1～4h，再加入咪唑和三甲基氯硅烷，20～60℃反应1～3小时，加水停止反应，反应液分离纯化制得如式I所述的克拉霉素中间体。与现有技术相比，本发明有益效果体现在：该工艺先制得环境友好的内酰胺盐用以取代现有技术使用的盐酸吡啶，消除了其安全隐患大、三废污染严重等问题，具有安全、三废少、产物收率高、纯度好等特点，适于工业化生产。

2. 发明授权

CN102633851B 一种克拉霉素中间体的合成方法失效
公开(公告)号：CN102633851B
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201210068990.3
申请日：2012-03-15
申请人：浙江工业大学 , 浙江国邦药业有限公司
发明人：李坚军 , 苏为科 , 戴佳佳 , 侯仲轲 , 朱兴一 , 孟仲健 , 邱家军
IPC分类号： C07H23/00 , C07H1/00
摘要：本发明公开了一种克拉霉素中间体的合成方法：式II所示的红霉素A-9-肟溶于有机溶剂中，加入式IV所示的内酰胺盐和式III所示的醚化剂，10～60℃反应1～4h，再加入咪唑和三甲基氯硅烷，20～60℃反应1～3小时，加水停止反应，反应液分离纯化制得如式I所述的克拉霉素中间体。与现有技术相比，本发明有益效果体现在：该工艺先制得环境友好的内酰胺盐用以取代现有技术使用的盐酸吡啶，消除了其安全隐患大、三废污染严重等问题，具有安全、三废少、产物收率高、纯度好等特点，适于工业化生产。

3. 发明授权

CN115181134B 一种含三氟甲基的铂类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用有权
公开(公告)号：CN115181134B
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202210871022.X
申请日：2022-07-22
申请人：浙江工业大学
发明人：刘峰帆 , 梁萧斌 , 苏为科
IPC分类号： C07F15/00 , C07H23/00 , C07H1/00 , A61P35/00 , A61K31/555 , A61K31/7135
摘要：本发明公开了一种含三氟甲基的铂类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式如式(Ⅰ)所示，#imgabs0#其中式(Ⅰ)中的Am为氨基载体配体，取代基R1取代或不取代，#imgabs1#R1为羟基、氨基、三氟甲基、糖基、连接有生物活性化合物的酯键、连接有生物活性化合物的酰胺键或连接有生物活性化合物的醚键。本发明的化合物体外对肺癌细胞A549、肝癌细胞HepG2、乳腺癌细胞MCF‑7和人结肠癌细胞HCT‑116的生长均有明显的抑制作用，抗癌活性大于卡铂，其中个别化合物的抗肿瘤活性优于奥沙利铂，与顺铂相近，并且对于正常肺上皮细胞BEAS‑2B的细胞毒活性较小，具有良好的临床应用前景。

4. 发明授权

CN116082713B 一种pH/温度双重响应智能水凝胶及其制备方法有权
公开(公告)号：CN116082713B
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202211556182.1
申请日：2022-12-06
申请人：浙江工业大学
发明人：张琦红 , 林欣雨 , 苏为科
IPC分类号： C08L1/28 , A61L26/00 , C08L5/08 , C08L51/02 , C08J3/075 , C08J3/24
摘要：本发明公开了一种pH/温度双重响应智能水凝胶及其制备方法，方法包含以下步骤：（1）通过透明质酸、羟丙甲纤维素和1,4‑丁二醇二缩水甘油醚进行化学交联制备温敏水凝胶；（2）使用硅烷偶联剂改性的纳米纤维素、过硫酸钾和聚合物前体通过自由基原位聚合反应制备pH响应水凝胶；（3）将步骤（1）和步骤（2）的水凝胶进行化学交联得到pH/温度双重响应的智能水凝胶。所得到的水凝胶对环境pH和温度的变化敏感，可以使药物在炎症伤口的pH环境中保持稳定，并在急性炎症伤口pH环境下释放，可以显著提高药物细胞(56)对比文件Wu Di 等.Preparation andcharacterization of Bomidin-loadedthermosensitive hydrogel for periodontalapplication《.Journal of MaterialsResearch》.2022,第37卷(第18期),3021-3032.吴迪等.负载抗菌多肽温敏水凝胶的制备及性能研究《.南京医科大学学报(自然科学版)》.2022,第42卷(第07期),957-964.Sayan Deb Dutta 等.Functionalcellulose-based hydrogels asextracellular matrices for tissueengineering《.Journal of BiologicalEngineering》.2019,第13卷(第01期),1-19.乐国平等.缓释抗菌微球复合型组织工程材料水凝胶的制备及性能评价《.中国组织工程研究》.2022,第26卷(第21期),3298-3305.K. Dharmalingam 等.Fabrication,characterization and drug loadingefficiency of citric acid crosslinkedNaCMC-HPMC hydrogel films for woundhealing drug delivery applications.《International Journal of BiologicalMacromolecules》.2019,第134卷815-829.Aditya Koneru 等.Cellulose basednanocomposite hydrogel films consistingof sodium carboxymethylcellulose–grapefruit seed extract nanoparticles forpotential wound healing applications.《International Journal of BiologicalMacromolecules》.2020,第148卷833-842.

5. 发明公开

CN116549395A 一种复方磺胺嘧啶固体分散体及其制备方法和应用审中-实审
公开(公告)号：CN116549395A
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202211653890.7
申请日：2022-12-22
申请人：浙江工业大学
发明人：张琦红 , 杨邹悦 , 苏为科
IPC分类号： A61K9/14 , A61K31/63 , A61K47/40 , A61P31/04 , A61K31/505
摘要：本发明公开了一种复方磺胺嘧啶固体分散体及其制备方法和应用。所述固体分散体由磺胺嘧啶、甲氧苄啶、环糊精、表面活性剂和功能性高分子材料作为主要的药物，通过球磨得到。本发明通过采用限定投料比的原料，混合后在机械力作用形成非晶态的固体分散体，增加了药物与载体的均匀分散性，将药物与载体制成无定形状态的固体粉末，提高了磺胺嘧啶的溶解度、溶出速度和生物利用度，并且整个制备过程稳定、快捷，生产工艺的投入不大，便于推广。

6. 发明授权

CN112891311B 一种低肾毒性布洛芬纳米粒及其制备方法有权
公开(公告)号：CN112891311B
公开(公告)日：2022-08-19
申请号：CN202110136355.3
申请日：2021-02-01
申请人：浙江工业大学
发明人：许文灏 , 杨进利 , 苏为科
IPC分类号： A61K9/14 , A61K47/36 , A61K47/28 , A61K31/192 , A61P29/00
摘要：本发明涉及一种低肾毒性布洛芬纳米粒及其制备方法，属于药物制剂技术领域。该纳米粒由布洛芬与植物来源的功能性天然产物辅料、助流剂及球磨珠置于球磨罐中，在一定的转速下进行共研磨反应制得，机械力作用下使布洛芬均匀包载在载体中，从而获得了低肾毒性的布洛芬纳米粒产品。本发明通过限定的制备方法制备纳米粒，其操作简单，且避免了使用有机溶剂，防止溶剂残留及溶剂热脱除过程导致的原料损失与热分解等问题，具有制备效率高、生产安全可靠、生产成本低、污染少等优点，同时通过采用植物来源高分子作为载体，增溶增效的同时减轻了布洛芬具有的肾毒性，对于非甾体抗炎药的安全用药至关重要。

7. 发明公开

CN114601935A 一种玳玳花精油包合物及其制备方法审中-实审
公开(公告)号：CN114601935A
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202210252067.9
申请日：2022-03-15
申请人：浙江工业大学
发明人：苏为科 , 郝梦雅 , 朱培曦
IPC分类号： A61K47/69 , A61K36/752 , A61K133/00
摘要：本发明公开了一种玳玳花精油包合物及其制备方法。所述制备方法为：按质量比，将玳玳花精油与高分子载体材料加入球磨罐中，加入锆珠为研磨介质，再将球磨罐放置于球磨机中，以一定的转速进行共研磨反应，反应结束后将产物与锆珠分离，得到玳玳花精油包合物。本发明采用限定的高分子为载体，与玳玳花精油通过机械球磨反应，精油与高分子载体材料在机械力的作用下进行包结，增加了玳玳花精油在水溶液中的溶解度，抑制了精油的挥发，包合产率高，与现有制备方法相比，具有环境友好、水溶性好、包合产率高、操作简单等优点，市场应用前景广阔。

8. 发明授权

CN109761810B 一种不活泼烯烃芳基化合物的制备方法有权
公开(公告)号：CN109761810B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN201811504030.0
申请日：2018-12-10
申请人：浙江工业大学
发明人：俞静波 , 寿昊文 , 苏为科
IPC分类号： C07C67/343 , C07C69/74 , C07C69/757 , C07C69/75 , C07C69/618 , C07C2/86 , C07C15/44
摘要：本发明公开了一种不活泼烯烃芳基化合物的制备方法，以芳基硼酸及不活泼烯烃为原料，在钯催化剂、添加剂和/或氧化剂的作用下，通过机械研磨的方法进行氧化Heck反应，反应后混合物经分离纯化，获得不活泼烯烃芳基化合物；本发明首次采用机械研磨的方式进行不活泼烯烃参与的氧化Heck反应，以较好的收率(49％～85％)获得原有反应方式无法获得或收率极低(0～35％)的不活泼烯烃芳基化物，拓宽了烯烃底物的选择面；反应时间仅需25～40min。

9. 发明公开

CN113121318A 一种联/杂芳烃类化合物及其制备方法有权
公开(公告)号：CN113121318A
公开(公告)日：2021-07-16
申请号：CN202110406890.6
申请日：2021-04-15
申请人：浙江工业大学
发明人：俞静波 , 杨鑫杰 , 王浩 , 苏为科
IPC分类号： C07C41/30 , C07C43/225 , C07D333/12 , C07D213/26 , C07D333/50 , C07D209/12 , C07D231/56
摘要：本发明公开了一种联/杂芳烃类化合物及其制备方法，所述联/杂芳烃类化合物结构式如式3所示；所述制备方法为：以式1所示的芳基四氟硼酸重氮盐化合物及式2所示的杂芳烃化合物为原料，在研磨助剂作用下，通过机械研磨的方式进行自由基型C‑H芳基化反应，获得如式3所示的联/杂芳烃类化合物；本发明首次采用机械研磨的方式直接诱导芳基四氟硼酸重氮盐C‑N键裂解，进行自由基C‑H芳基化反应，快速、高效地制备联/杂芳烃类化合物，具有无溶剂、操作简便、体系清洁廉价、反应快速高效等显著优势。

10. 发明授权

CN107501162B 一种N-酰基取代的吲哚衍生物的制备方法有权转让
公开(公告)号：CN107501162B
公开(公告)日：2021-06-25
申请号：CN201710552092.8
申请日：2017-07-07
申请人：浙江工业大学
发明人：李坚军 , 陈永健 , 孙坚 , 裴金凤 , 苏为科
IPC分类号： C07D209/42
摘要：本发明公开了一种如式（Ⅰ）所示的N‑酰基取代的吲哚衍生物的制备方法，所述的方法以式（Ⅱ）所示的化合物为原料，在碱和催化剂的作用下于40~170oC有机溶剂中进行环合反应，薄层色谱跟踪至原料反应完全，反应液分离纯化得到式（Ⅰ）所示的N‑酰基取代的吲哚衍生物；所述碱与式（Ⅱ）所示的化合物的投料物质的量比为0.2～4.0：1.0，所述催化剂与式（Ⅱ）所示的化合物的投料物质的量比为0.01～0.2：1.0；本发明的制备方法反应步骤简短，操作简便，原料简单易得，在加热条件下即可进行，收率较高，有利于工业化生产；反应对环境友好，避免了强酸体系，只需催化量的普通铜盐催化剂或钯盐催化剂即可进行，并且收率高达88%。

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