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1. 发明专利

TW200918058A 具有TSH受體拮抗性質之四氫化合物 TSH RECEPTOR ANTAGONIZING TETRAHYDROQUINOLINE COMPOUNDS 审中-公开
简体标题：具有TSH受体拮抗性质之四氢化合物 TSH RECEPTOR ANTAGONIZING TETRAHYDROQUINOLINE COMPOUNDS
公开(公告)号：TW200918058A
公开(公告)日：2009-05-01
申请号：TW097130845
申请日：2008-08-13
申请人：歐嘉隆藥廠 N. V. ORGANON
发明人：威廉卡斯登斯 KARSTENS, WILLEM FREDERIK JOHAN , 寶洛康丁 CONTI, PAOLO GIOVANNI MARTINO , 柯尼里斯提瑪 TIMMERS, CORNELIS MARIUS , 瑞夫帕萊特 PLATE, RALF , 克利斯堤安納斯凡科本 VAN KOPPEN, CHRISTIANUS JOHANNES
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D215/38 , A61K31/47 , A61K31/4709 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要：本發明係關於使用化合物、醫藥組成物和套組治療或預防哺乳動物對TSH受體媒介之途徑有反應的病症,包括病症,例如,甲狀腺機能亢進、葛瑞夫茲病(Graves' disease)、葛瑞夫茲氏眼病變(Graves' ophthalmopathy)、與葛瑞夫茲病有關的脛前皮膚病變(Graves' associated pretibial dermopathy)、結節性甲狀腺腫和甲狀腺癌,包括將有效量的式I之四氫化合物或其藥學上可接受的鹽投予至該哺乳動物
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简体摘要：本发明系关于使用化合物、医药组成物和套组治疗或预防哺乳动物对TSH受体媒介之途径有反应的病症,包括病症,例如,甲状腺机能亢进、葛瑞夫兹病(Graves' disease)、葛瑞夫兹氏眼病变(Graves' ophthalmopathy)、与葛瑞夫兹病有关的胫前皮肤病变(Graves' associated pretibial dermopathy)、结节性甲状腺肿和甲状腺癌,包括将有效量的式I之四氢化合物或其药学上可接受的盐投予至该哺乳动物 097130845P01.bmp

2. 发明专利

TWI306855B 四氫衍生物 TETRAHYDROQUINOLINE DERIVATIVES 失效
简体标题：四氢衍生物 TETRAHYDROQUINOLINE DERIVATIVES
公开(公告)号：TWI306855B
公开(公告)日：2009-03-01
申请号：TW092135447
申请日：2003-12-15
申请人：歐嘉隆藥廠 N. V. ORGANON
发明人：柯尼里斯提瑪 TIMMERS, CORNELIS MARIUS , 威廉卡斯登斯 KARSTENS, WILLEM FREDERIK JOHAN
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D215/38 , C07D215/44 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12
摘要：本發明係關於通式I之四氫衍生物

式I

或其藥學上可接受的鹽,其中R1及R2是H或Me;R3是H、羥基、(1-4C)烷氧基、(二)(1-4C)烷基胺基(2-4C)烷氧基或(2-6)雜環烷基(2-4C)烷氧基;R4是H、OH、(1-4C)烷氧基或R7;R5是H、OH、(1-4C)烷氧基或R7,條件是如果R4是H,R5不是H、OH或(1-4C)烷氧基且如果R5是H,R4不是H、OH或(1-4C)烷氧基;R6是(2-5C)雜芳基、(6C)芳基、(3-8C)環烷基、(2-6C)雜環烷基或(1-6C)烷基;R7是胺基、(二)(1-4C)烷基胺基、(6C)芳基羰基胺基、(6C)芳基羰氧基、(2-5C)雜芳基羰基胺基、(2-5C)雜芳基羰氧基、R8-(2-4C)烷基胺基、R8-(2-4C)烷氧基、R9-甲基胺基或R9-甲氧基;R8是羥基、胺基、(1-4C)烷氧基、(二)(1-4C)烷基胺基、(2-6C)雜環烷基、(2-6C)雜環烷基羰基胺基、(二)(1-4C)烷基胺基羰基胺基、(1-4C)烷酯基胺基且R9是胺基羰基、(二)(1-4C)烷基胺基羰基、(2-5C)雜芳基或(6C)芳基。
本發明也關於含該衍生物之醫藥組成物及這些衍生物調節生育之用途。
简体摘要：本发明系关于通式I之四氢衍生物式I 或其药学上可接受的盐,其中R1及R2是H或Me;R3是H、羟基、(1-4C)烷氧基、(二)(1-4C)烷基胺基(2-4C)烷氧基或(2-6)杂环烷基(2-4C)烷氧基;R4是H、OH、(1-4C)烷氧基或R7;R5是H、OH、(1-4C)烷氧基或R7,条件是如果R4是H,R5不是H、OH或(1-4C)烷氧基且如果R5是H,R4不是H、OH或(1-4C)烷氧基;R6是(2-5C)杂芳基、(6C)芳基、(3-8C)环烷基、(2-6C)杂环烷基或(1-6C)烷基;R7是胺基、(二)(1-4C)烷基胺基、(6C)芳基羰基胺基、(6C)芳基羰氧基、(2-5C)杂芳基羰基胺基、(2-5C)杂芳基羰氧基、R8-(2-4C)烷基胺基、R8-(2-4C)烷氧基、R9-甲基胺基或R9-甲氧基;R8是羟基、胺基、(1-4C)烷氧基、(二)(1-4C)烷基胺基、(2-6C)杂环烷基、(2-6C)杂环烷基羰基胺基、(二)(1-4C)烷基胺基羰基胺基、(1-4C)烷酯基胺基且R9是胺基羰基、(二)(1-4C)烷基胺基羰基、(2-5C)杂芳基或(6C)芳基。本发明也关于含该衍生物之医药组成物及这些衍生物调节生育之用途。

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