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1. 发明申请

WO2003097027A1 Ｌ−メントール水中油型乳剤审中-公开
标题翻译：。。。。。。。。。。。。。。
公开(公告)号：WO2003097027A1
公开(公告)日：2003-11-27
申请号：PCT/JP2003/006305
申请日：2003-05-20
申请人：日本製薬株式会社 , 片岡洋介 , 濱脇智度 , 磯田貴子 , 比企直樹
发明人：片岡洋介 , 濱脇智度 , 磯田貴子 , 比企直樹
IPC分类号： A61K31/045
CPC分类号： A61K31/045 , A61K9/107
摘要：　Ｌ−メントールを乳化剤のみで乳化した乳剤は調製後数時間は安定であるものの、その後は次第にＬ−メントールが分離して乳剤の表面に折出してくる。このようにＬ−メントールが乳剤から折出してくると、乳剤中の成分が不均一となり、この乳剤を例えば胃蠕動抑制剤として胃壁等に噴霧しても効果が一定せず、従って用時乳剤を調製することが必要であった。　本発明においては、Ｌ−メントールを脂肪酸、脂肪酸エステルまたはそれらの混合物、乳化剤および水と混合して乳化することによりＬ−メントールの折出がなく安定なＬ−メントール水中油型乳剤とすることができた。また本乳剤はたとえば消化管内部に直接散布することにより速効性且つ持続的にその蠕動抑制効果が発揮され、緑内障患者など臭化ブチルスコポラミン使用禁忌患者に対しても安全に使用することができる。
摘要翻译：虽然通过乳化剂单独乳化l-薄荷醇制备的乳液在制备后数小时内保持稳定，然后将其中的l-薄荷醇逐渐分离出并向着表面迁移。如上所述，当薄荷醇与乳液分离时，乳液中的组分分布变得不均匀。当这样的乳液作为蠕动控制剂喷雾到例如胃壁上时，不能获得恒定的效果，因此需要在使用前立即制备乳液。通过将1-薄荷醇与脂肪酸，脂肪酸酯或其混合物，乳化剂和水混合，可以获得保持稳定而不会分离l-薄荷醇的l-薄荷醇的水包油乳液，以及然后乳化。当直接喷洒到例如消化道的内部时，该乳剂立即且连续地显示其控制蠕动的效果。使用东莨菪碱丁基溴的禁忌症可以安全使用，例如患有青光眼的患者。

2. 发明申请

WO2005000361A1 メントール含有製剤审中-公开
标题翻译：含有精液的制剂
公开(公告)号：WO2005000361A1
公开(公告)日：2005-01-06
申请号：PCT/JP2004/009096
申请日：2004-06-28
申请人：日本製薬株式会社 , 濱脇智度 , 片岡洋介 , 磯田貴子
发明人：濱脇智度 , 片岡洋介 , 磯田貴子
IPC分类号： A61K49/00
CPC分类号： A61K49/00 , A61B1/2736 , A61B1/31 , A61K9/1075 , A61K31/045 , A61K47/14 , A61K47/24 , A61K47/26 , A61K47/44
摘要：　Ｌ−メントールに平滑筋蠕動抑制作用のあることは知られているが、これを消化管内視鏡検査時の消化管蠕動抑制剤として実用に供するためには、Ｌ−メントール含有液が調製後長時間安定で、澄明または殆ど濁りがなく、投与時泡立ちの少ない製剤となるよう工夫する必要がある。本発明においては、平均粒子径が100nm未満である比較的澄明なＬ−メントール乳剤を含有する平滑筋蠕動抑制剤または消化管蠕動抑制剤に、さらに消泡剤を添加することにより、長時間安定で光透過率が高く、製剤の容器への充填時や消化管などの内視鏡検査時に局所に投与する際も泡立ちが起こらず、患部が見やすい製剤が得られた。
摘要翻译：已知L-薄荷醇能舒缓平滑肌的运动。为了在实践中使用L-薄荷醇作为消化道内窥镜检查中的消化道运动舒缓剂，需要设计出一种制备方法，其中含L-薄荷醇的溶液保持稳定和透明或长时间多云生产后的时间，在施药时几乎没有发泡。对于含有平均粒径小于100nm的相对透明的L-薄荷醇乳液的平滑肌运动舒缓剂或消化道运动舒缓剂，进一步添加消泡剂。因此，可以获得长期保持稳定的制剂，具有高的透光率，并且在填充容器中不发泡，或者例如消化道内窥镜检查的局部给药，从而有助于观察疾病区。

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