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1. 发明授权

CN100528173C 4′-取代的核苷失效转让
公开(公告)号：CN100528173C
公开(公告)日：2009-08-19
申请号：CN02811848.0
申请日：2002-06-07
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： R·R·德沃斯 , C·J·霍布斯 , W-R·蒋 , J·A·马丁 , J·H·梅里特 , I·纳杰拉 , 真间信雄 , 卓夫佃
IPC分类号： A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61K31/708 , C07H19/06 , C07H19/16 , A61P31/14
摘要：本发明涉及其中B表示式(B1)的9-嘌呤基B1或式(B2)的1-嘧啶基B2、其中各符号如说明书所定义的式(I)核苷衍生物及其可药用的盐的用途，其用于治疗受丙型肝炎病毒(HCV)介导的疾病和制备用于这类治疗的药物，还涉及含有这类化合物的药物组合物。

2. 发明公开

CN1516590A 4′－取代的核苷失效转让
公开(公告)号：CN1516590A
公开(公告)日：2004-07-28
申请号：CN02811848.0
申请日：2002-06-07
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： R·R·德沃斯 , C·J·霍布斯 , W-R·蒋 , J·A·马丁 , J·H·梅里特 , I·纳杰拉 , 真间信雄 , 卓夫佃
IPC分类号： A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61K31/708 , C07H19/06 , C07H19/16 , A61P31/14
摘要：本发明涉及其中B表示式(B1)的9－嘌呤基B1或式(B2)的1－嘧啶基B2、其中各符号如说明书所定义的式(I)核苷衍生物及其可药用的盐的用途，其用于治疗受丙型肝炎病毒(HCV)介导的疾病和制备用于这类治疗的药物，还涉及含有这类化合物的药物组合物。

3. 发明公开

CN101889085A HCVNS3蛋白酶复制子穿梭载体无效
公开(公告)号：CN101889085A
公开(公告)日：2010-11-17
申请号：CN200880119508.6
申请日：2008-11-28
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： S·阿力 , W-R·蒋
IPC分类号： C12N15/09
CPC分类号： C12N15/86 , C07K14/005 , C12N2770/24222 , C12N2770/24243 , G01N33/56983 , G01N2333/186 , G01N2500/10
摘要：本发明提供了新的HCV NS3蛋白酶复制子穿梭载体，其用于克隆来自HCV感染患者的样品的HCV多核苷酸序列并测试所得复制子的药物易感性。

4. 发明公开

CN1466591A 核苷衍生物失效
公开(公告)号：CN1466591A
公开(公告)日：2004-01-07
申请号：CN01816498.6
申请日：2001-08-21
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： R·德沃斯 , B·W·迪莫克 , C·J·霍布斯 , W-R·蒋 , J·A·马丁 , J·H·梅里特 , I·纳杰拉 , 真间信雄 , 卓夫佃
IPC分类号： C07H19/06 , C07H19/16 , A61K31/7064 , A61K31/7076 , A61P31/14
CPC分类号： C07H19/06 , C07H19/16
摘要：式I化合物在治疗由丙肝病毒(HCV)介导的疾病或在制备用于所述治疗的药物中的应用，其中R1是氢、羟基、烷基、羟基烷基、烷氧基、卤素、氰基、异氰基或叠氮基；R2是氢、羟基、烷氧基、氯、溴或碘；R3是氢；或者R2和R3合在一起表示＝CH2；或者R2和R3表示氟；X是O、S或CH2；a、b、c、d表示各自被4个不同的取代基取代的不对称碳原子；并且B是通过9位的氮连接的式(B1)的嘌呤碱B1，其中R4是氢、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、芳氧基、芳硫基、杂环基、NR7R8、卤素或SH；R5是氢、羟基、烷基、卤代烷基、环烷基、烷氧基、烷硫基、芳基、芳氧基、芳硫基、杂环基、杂环基氨基、卤素、NR7R8、NHOR9、NHNR7R8或SH；R6是氢、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、芳氧基、芳硫基、杂环基、NR7R8、卤素、SH或氰基；R7和R8各自独立地为氢、烷基、芳基、羟基烷基、链烯基烷基、链炔基烷基、环烷基或酰基；R9是氢、烷基或芳基；或B是通过9位的氮连接的式(B2)的氧化嘌呤碱B2，其中R4、R5和R6如上所定义；或B是通过9位的氮连接的式(B3)的嘌呤碱B3，其中R4和R6如上所定义；R10是氢、烷基或芳基；Y是O、S或NR11；R11是氢、羟基、烷基、OR9、杂环基或NR7R8；R7、R8和R9如上所定义；或B是通过1位的氮连接的式(B4)的嘧啶碱B4，其中Z是O或S；R12是氢、羟基、烷基、烷氧基、卤代烷基、烷硫基、芳基、芳氧基、芳硫基、杂环基、杂环基氨基、卤素、NR7R8、NHOR9、NHNR7R8或SH；R13是氢、烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、卤代烷基、环烷基或卤素；R7、R8和R9如上所定义；或B是通过1位的氮连接的式(B5)的嘧啶碱B5，其中Y、Z、R10和R13如上所定义。本发明涉及新的和已知的嘌呤和嘧啶核苷衍生物、它们作为亚基因组丙肝病毒(HCV)RNA复制抑制剂的应用及所述化合物的药物组合物。

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