专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明授权

CN1264847C 1－氧杂－3,9－二氮杂－螺[5.5]十一－2－酮衍生物及其作为神经激肽受体拮抗剂的用途失效
公开(公告)号：CN1264847C
公开(公告)日：2006-07-19
申请号：CN02809473.5
申请日：2002-05-06
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人：蔡海英 , M·P·狄龙 , G·加雷 , A·格尔格勒 , S·科茨威斯基 , D·M·穆申斯基-鲍尔希
IPC分类号： C07D498/10 , A61K31/535
CPC分类号： C07D498/10 , A61K31/537
摘要：本发明涉及通式(I)的化合物及其药学上可接受的酸加成盐：其中(R1)n各自独立为卤素、低级烷基或低级烷氧基；R2为氢、低级烷基、低级卤素-烷基、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-NR2、-(CH2)mO-低级烷基、-(CH2)m-C(O)-NR2，或者为任选被一个或多个低级烷氧基取代的-(CH2)m-6-元杂芳基、任选被羟基或低级烷基取代的-(CH2)m-5元或6-元非芳族杂环基；R为氢或低级烷基并且在R2时可以相同或不同；n为0、1或2；m为0、1、2、3或4。上述化合物对NK-1受体有良好的亲合力，因此它们适合用于治疗与NK-1受体有关的疾病。

2. 发明公开

CN101528709A 对痕量胺相关受体有亲和性的氨基甲基-2-咪唑类失效
公开(公告)号：CN101528709A
公开(公告)日：2009-09-09
申请号：CN200780038757.8
申请日：2007-10-09
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： G·盖雷 , A·格尔格勒 , K·格勒布克斯宾登 , R·诺克罗斯 , H·思塔德尔
IPC分类号： C07D233/64 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , A61K31/417 , A61P25/00
CPC分类号： C07D233/64 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12
摘要：本发明涉及式(I)化合物和它们的药学活性盐，已发现式(I)化合物对痕量胺相关受体(TAAR)、尤其是TAAR1具有良好的亲和性。所述化合物可用于治疗抑郁、焦虑性障碍、双相性精神障碍、注意缺陷多动症(ADHD)、与应激有关的障碍、精神障碍如精神分裂症、神经病学疾病如帕金森病、神经变性障碍如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化的障碍、体温内稳态的障碍和功能不良、睡眠和昼夜节律的障碍以及心血管障碍。

3. 发明公开

CN1507449A 1－氧杂－3,9－二氮杂－螺[5.5]十一－2－酮衍生物及其作为神经激肽受体拮抗剂的用途失效
公开(公告)号：CN1507449A
公开(公告)日：2004-06-23
申请号：CN02809473.5
申请日：2002-05-06
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人：蔡海英 , M·P·狄龙 , G·加雷 , A·格尔格勒 , S·科茨威斯基 , D·M·穆申斯基-鲍尔希
IPC分类号： C07D498/10 , A61K31/535
CPC分类号： C07D498/10 , A61K31/537
摘要：本发明涉及通式(I)的化合物及其药学上可接受的酸加成盐：其中(R1)n各自独立为卤素、低级烷基或低级烷氧基；R2为氢、低级烷基、低级卤素－烷基、－(CH2)m－OH、－(CH2)m－NR2、－(CH2)mO－低级烷基、－(CH2)m－C(O)－NR2，或者为任选被一个或多个低级烷氧基取代的－(CH2)m－6－元杂芳基、任选被羟基或低级烷基取代的－(CH2)m－5元或6－元非芳族杂环基；R为氢或低级烷基并且在R2时可以相同或不同；n为0、1或2；m为0、1、2、3或4。上述化合物对NK－1受体有良好的亲合力，因此它们适合用于治疗与NK－1受体有关的疾病。

4. 发明公开

CN101765587A 作为TAAR配体的2-氮杂环丁烷甲胺类和2-吡咯烷甲胺类无效
公开(公告)号：CN101765587A
公开(公告)日：2010-06-30
申请号：CN200880100804.1
申请日：2008-07-18
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： G·盖雷 , A·格尔格勒 , K·格勒布克斯宾登 , R·诺克罗斯 , H·思塔德尔
IPC分类号： C07D205/04 , C07D207/09 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61P25/00
CPC分类号： C07D205/04 , C07D207/09
摘要：本发明涉及式(I)化合物及其药用活性盐，其中R1是氢、低级烷基或苄基，其可任选地被卤素或低级烷氧基取代；R2是氢、卤素或OR，其中R是低级烷基、芳基或被卤素取代的低级烷基；R3是氢或氟；Ar是苯基；n是0或1；o是0、1或2。现已发现，式I化合物对痕量胺相关受体(TAAR)、尤其是TAAR1具有良好的亲和性。所述化合物可用于治疗抑郁、焦虑症、双相性精神障碍、注意缺陷多动症(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍诸如精神分裂症、神经病学疾病诸如帕金森病、神经变性疾病诸如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍诸如饮食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化的障碍、体温自身稳定障碍和机能不良、睡眠和昼夜节律的障碍和心血管病。

5. 发明公开

CN1745076A 用作γ－分泌酶抑制剂的丙二酰胺衍生物失效
公开(公告)号：CN1745076A
公开(公告)日：2006-03-08
申请号：CN200480003305.2
申请日：2004-01-27
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： G·加莱 , A·格尔格勒 , H·雅各布森 , E·A·基塔斯 , J-U·彼得斯
IPC分类号： C07D401/06 , C07D217/06 , C07D403/06 , C07D471/08 , C07D401/04 , C07D471/04 , C07D471/06 , C07D209/44 , C07D209/18 , C07D223/18 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07C237/12 , C07C237/14
CPC分类号： C07C237/22 , C07C233/47 , C07C323/41 , C07C2601/14 , C07D209/18 , C07D209/44 , C07D215/227 , C07D217/06 , C07D223/18 , C07D243/12 , C07D243/14 , C07D243/24 , C07D265/30 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D471/04 , C07D471/06 , C07D471/08 , C07D487/06
摘要：本发明涉及式(IA)或(IB)丙二酰胺衍生物及其可药用的酸加成盐。该化合物是γ－分泌酶抑制剂且相关化合物可用于治疗阿尔茨海默氏病。

6. 发明公开

CN1436188A 用作神经激肽受体拮抗剂的1,3,8－三氮杂－螺[4,5]癸－4－酮衍生物失效
公开(公告)号：CN1436188A
公开(公告)日：2003-08-13
申请号：CN01810940.3
申请日：2001-06-01
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： G·加莱 , T·格德尔 , A·格尔格勒 , T·霍夫曼 , S·科尔茨威斯科 , S·勒韦尔
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/445 , C07D471/10239
CPC分类号： C07D471/10 , A61K9/0031 , A61K9/02 , A61K9/2018 , A61K9/4858
摘要：本发明涉及式(I)化合物及其可药用的酸加成盐，其中R1为氢、低级烷基、低级链烯基、苯基或下列基团：－(CH2)m－非芳族杂环基，其任选地被低级烷基取代，或为－(CH2)m－杂芳基，其任选地被一个或两个取代基取代，其中所述取代基选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、CF3、苄基或氰基，或为－(CH2)m－C(O)－NRR′、－(CH2)m－C(O)－低级烷基、－(CH2)m－C(O)－O－低级烷基、－(CH2)m－O－低级烷基、－(CH2)m－CH[C(O)－O－低级烷基]2、－(CH2)m－CH(OH)－CH2－O－苯基、－(CH2)m－CH(CF3)OH、－(CH2)m－OH、－(CH2)m－CN、－(CH2)m－NRR′、－(CH2)m－环烷基或－(CH2)m－CHF2；R2为氢、低级烷基、卤素或低级烷氧基；R3为低级烷基、低级烷氧基、卤素或CF3；R、R′相同或不同，为氢或低级烷基；X为＞N－、＞C＝或＞CH－；X1/X2相互独立地为氢、羟基或低级烷氧基，或可合在一起为氧代基团；Y1/Y2相互独立地为氢、低级烷基、－(CH2)m－苯基，或可合在一起为氧代基团；Z为一个键、－CH2－或－C(O)－；m为0、1、2、3或4；n为2或3；n’为0、1或2。所述化合物对NK－1受体具有良好的亲和性。

7. 发明授权

CN101528710B 氨基甲基-4-咪唑类失效
公开(公告)号：CN101528710B
公开(公告)日：2012-11-07
申请号：CN200780038809.1
申请日：2007-10-09
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： G·盖雷 , A·格尔格勒 , K·格勒布克斯宾登 , R·诺克罗斯 , H·思塔德尔
IPC分类号： C07D233/64 , A61P25/00 , A61K31/4178
CPC分类号： C07D233/64
摘要：本发明涉及式(I)化合物和它们的药学活性盐，其中：R1是氢、低级烷基、-(CR2)n-OH、-(CH2)n-芳基或-(CH2)n-杂芳基，它们任选被卤素、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基所取代，或者是任选被羟基取代的-(CR2)n-环烷基、-(CH2)n-杂环基、-(CH2)n-NH-S(O)2CH3，或者是-(CR2)nO-低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R是氢或低级烷基，并且当存在两个R基团时，它们可以相同或可以不同；R2是2，2-二氧代-2，3-二氢-1H-苯并[c]噻吩基、6，7-二氢-5H-环戊二烯并嘧啶-2-基、2，2-二氟-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基、2，2，3，3-四氟-2，3-二氢-苯并[1，4]二噁烯-6-基，或者是芳基或杂芳基，它们任选被一个或多个选自下组的取代基取代：卤素、低级烷基、环烷基、-(CH2)n-羟基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、-S(O)2-低级烷基、-(CH2)n-S(O)2-NH-低级烷基、-(CH2)n-O-低级烷基、硝基、氨基、氰基、-NHC(O)-低级烷基、-C(O)NH-低级烷基或O-四氢-萘基，或者被以下基团取代：任选被卤素取代的-(CH2)n-芳基，或任选被卤素取代的-CH＝CH-芳基，或任选被卤素、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基取代的-(CH2)n-O-芳基，或任选被卤素取代的-O-(CH2)n-芳基，或-(CH2)n-杂芳基，或-(CH2)n-O-杂芳基，或任选被＝O取代的-(CH2)n-杂环基，或任选被低级烷基取代的-(CH2)n-O-杂环基，或-S-芳基，-CH(OH)-芳基，-C(CH3)2-芳基，-NR-芳基，或2-氧代-2H-吡啶-1-基；R3是氢或低级烷基；R4是氢或低级烷基；n是0、1、2、3或4，所述的式I化合物和它们的药学活性盐用于治疗抑郁、焦虑性障碍、双相性精神障碍、注意缺陷多动症(ADHD)、与应激有关的障碍、精神障碍如精神分裂症、神经病学疾病如帕金森病、神经变性障碍如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化的障碍、体温内稳态的障碍和功能不良、睡眠和昼夜节律的障碍以及心血管障碍。

8. 发明授权

CN100480248C 用作γ-分泌酶抑制剂的丙二酰胺衍生物失效
公开(公告)号：CN100480248C
公开(公告)日：2009-04-22
申请号：CN200480003305.2
申请日：2004-01-27
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： G·加莱 , A·格尔格勒 , H·雅各布森 , E·A·基塔斯 , J-U·彼得斯
IPC分类号： C07D401/06 , C07D217/06 , C07D403/06 , C07D471/08 , C07D401/04 , C07D471/04 , C07D471/06 , C07D209/44 , C07D209/18 , C07D223/18 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07C237/12 , C07C237/14
CPC分类号： C07C237/22 , C07C233/47 , C07C323/41 , C07C2601/14 , C07D209/18 , C07D209/44 , C07D215/227 , C07D217/06 , C07D223/18 , C07D243/12 , C07D243/14 , C07D243/24 , C07D265/30 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D471/04 , C07D471/06 , C07D471/08 , C07D487/06
摘要：本发明涉及式(IA)或(IB)丙二酰胺衍生物及其可药用的酸加成盐。该化合物是γ-分泌酶抑制剂且相关化合物可用于治疗阿尔茨海默氏病。

9. 发明授权

CN1178923C 1,4－二氮杂环庚烷－2,5－二酮衍生物及其作为NK－1受体拮抗剂的应用失效
公开(公告)号：CN1178923C
公开(公告)日：2004-12-08
申请号：CN01809933.5
申请日：2001-05-18
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： G·加莱 , A·格尔格勒 , T·格德尔 , R·黑克
IPC分类号： C07D243/08 , A61K31/551 , C07D487/04 , A61K31/5517 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D401/06 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P13/10 , A61P1/08
CPC分类号： C07D401/06 , C07D243/14 , C07D403/06 , C07D409/06 , C07D487/04
摘要：本发明涉及通式I的化合物及其可药用酸加成盐和对映异构体形式，其中R1，R2各自独立地是芳基或杂芳基，其中杂芳基包含一或两个选自N、O或S的杂原子，并且其中芳基或杂芳基可任选地被1-3个取代基取代，所述取代基彼此独立地是卤素、CF3、低级烷氧基或低级烷基；R3是氢、低级烷基、-(CH2)nN(R)2、-(CH2)n-杂芳基或者是-(CH2)n-非芳族杂环，所述杂环可任选地被卤素、CF3、低级烷氧基或低级烷基取代；R4是＝O、＝N(CH2)nCH3或＝N(CH2)nN(R)2；R3和R4与和它们相连的N和C原子一起形成基团-CR5＝N-N＝；R5是氢、-(CH2)nN(R)2、-(CH2)n-杂芳基或者是-(CH2)n-非芳族杂环，所述杂环可任选地被卤素、CF3、低级烷氧基或低级烷基取代；R是氢或低级烷基；n是0、1、2或3。本发明化合物可用于治疗与NK-1受体有关的疾病。

10. 发明公开

CN1430611A 1,4－二氮杂环庚烷－2,5－二酮衍生物及其作为NK－1受体拮抗剂的应用失效
公开(公告)号：CN1430611A
公开(公告)日：2003-07-16
申请号：CN01809933.5
申请日：2001-05-18
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： G·加莱 , A·格尔格勒 , T·格德尔 , R·黑克
IPC分类号： C07D243/08 , A61K31/551 , C07D487/04 , A61K31/5517 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D401/06 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P13/10 , A61P1/08
CPC分类号： C07D401/06 , C07D243/14 , C07D403/06 , C07D409/06 , C07D487/04
摘要：本发明涉及通式I的化合物及其可药用酸加成盐和对映异构体形式，其中R1，R2各自独立地是芳基或杂芳基，其中杂芳基包含一或两个选自N、O或S的杂原子，并且其中芳基或杂芳基可任选地被1－3个取代基取代，所述取代基彼此独立地是卤素、CF3、低级烷氧基或低级烷基；R3是氢、低级烷基、－(CH2)nN(R)2、－(CH2)n－杂芳基或者是－(CH2)n－非芳族杂环，所述杂环可任选地被卤素、CF3、低级烷氧基或低级烷基取代；R4是＝O、＝N(CH2)nCH3或＝N(CH2)nN(R)2；R3和R4与和它们相连的N和C原子一起形成基团－CR5＝N－N＝；R5是氢、－(CH2)nN(R)2、－(CH2)n－杂芳基或者是－(CH2)n－非芳族杂环，所述杂环可任选地被卤素、CF3、低级烷氧基或低级烷基取代；R是氢或低级烷基；n是0、1、2或3。本发明化合物可用于治疗与NK－1受体有关的疾病。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式