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2. 发明专利

TWI434842B 唑化合物失效
公开(公告)号：TWI434842B
公开(公告)日：2014-04-21
申请号：TW098123505
申请日：2009-07-10
申请人：安斯泰來製藥股份有限公司 , ASTELLAS PHARMA INC.
发明人：青木敏 , AOKI, SATOSHI , 宗像亮介 , MUNAKATA, RYOSUKE , 河野則征 , KAWANO, NORIYUKI , 三水清寬 , SAMIZU, KIYOHIRO , 岡宏昌 , OKA, HIROMASA , 石井孝拓 , ISHII, TAKAHIRO , 菅根隆史 , SUGANE, TAKASHI
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D417/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , A61K31/4427 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61P29/00 , A61P25/02
CPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14

4. 发明专利

TW200940507A 吡啶基非芳香族含氮雜環-１-羧酸酯衍生物（一）失效
简体标题：吡啶基非芳香族含氮杂环-１-羧酸酯衍生物（一）
公开(公告)号：TW200940507A
公开(公告)日：2009-10-01
申请号：TW098121399
申请日：2006-02-16
申请人：安斯泰來製藥股份有限公司
发明人：石井孝拓 , 菅根隆史 , 前田純 , 楢崎史惠 , 掛札昭夫 , 佐藤健太郎 , 高橋龍久 , 金山隆俊 , 齋藤親 , 鈴木丈太郎 , 金井千里
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/55 , C07D401/12
摘要：本發明提供一種化合物，其可用在與脂肪酸醯胺水解酶(FAAH)相關之疾病，特別是頻尿、尿失禁、膀胱過動症(overactive bladder)及/或疼痛之治療上。本案發明人發現新穎的吡啶基非芳香族含氮雜環-1-羧酸酯衍生物及其製藥學上可接受之鹽具有強烈的FAAH阻礙活性。再者，由於本發明之吡啶基非芳香族含氮雜環-1-羧酸酯衍生物顯示出優異的有效膀胱容量增加作用、頻尿狀態改善作用及抗觸摸痛(Allodynia)作用，而可用於頻尿、尿失禁、膀胱過動症及/或疼痛之治療上。
简体摘要：本发明提供一种化合物，其可用在与脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)相关之疾病，特别是频尿、尿失禁、膀胱过动症(overactive bladder)及/或疼痛之治疗上。本案发明人发现新颖的吡啶基非芳香族含氮杂环-1-羧酸酯衍生物及其制药学上可接受之盐具有强烈的FAAH阻碍活性。再者，由于本发明之吡啶基非芳香族含氮杂环-1-羧酸酯衍生物显示出优异的有效膀胱容量增加作用、频尿状态改善作用及抗触摸痛(Allodynia)作用，而可用于频尿、尿失禁、膀胱过动症及/或疼痛之治疗上。

5. 发明专利

TWI359140B 吡啶基非芳香族含氮雜環-１-羧酸酯衍生物失效
简体标题：吡啶基非芳香族含氮杂环-１-羧酸酯衍生物
公开(公告)号：TWI359140B
公开(公告)日：2012-03-01
申请号：TW095105236
申请日：2006-02-16
申请人：安斯泰來製藥股份有限公司
发明人：石井孝拓 , 菅根隆史 , 前田純 , 楢崎史惠 , 掛札昭夫 , 佐藤健太郎 , 高橋龍久 , 金山隆俊 , 齋藤親 , 鈴木丈太郎 , 金井千里
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/55 , C07D401/12
摘要：本發明係提供一種化合物，其可用在與脂肪酸醯胺水解酶(FAAH)相關之疾病，特別是頻尿、尿失禁、膀胱過動症(overactive bladder)及/或疼痛之治療上。本案發明人發現新穎的吡啶基非芳香族含氮雜環-1-羧酸酯衍生物及其製薬學上可接受之鹽具有強烈的FAAH阻礙活性。再者，由於本發明之吡啶基非芳香族含氮雜環-1-羧酸酯衍生物顯示出優異的有效膀胱容量增加作用、頻尿狀態改善作用及抗觸摸痛(Allodynia)作用，而可用於頻尿、尿失禁、膀胱過動症及/或疼痛之治療上。
简体摘要：本发明系提供一种化合物，其可用在与脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)相关之疾病，特别是频尿、尿失禁、膀胱过动症(overactive bladder)及/或疼痛之治疗上。本案发明人发现新颖的吡啶基非芳香族含氮杂环-1-羧酸酯衍生物及其制薬学上可接受之盐具有强烈的FAAH阻碍活性。再者，由于本发明之吡啶基非芳香族含氮杂环-1-羧酸酯衍生物显示出优异的有效膀胱容量增加作用、频尿状态改善作用及抗触摸痛(Allodynia)作用，而可用于频尿、尿失禁、膀胱过动症及/或疼痛之治疗上。

6. 发明专利

TW201014840A 唑化合物失效
公开(公告)号：TW201014840A
公开(公告)日：2010-04-16
申请号：TW098123505
申请日：2009-07-10
申请人：安斯泰來製藥股份有限公司
发明人：青木敏 , 宗像亮介 , 河野則征 , 三水清寬 , 岡宏昌 , 石井孝拓 , 菅根隆史
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要：〔課題〕在於提供有效作為神經因性疼痛治療用醫藥組成物之有效成分的化合物。〔解決手段〕發明者們努力研究具有FAAH阻礙活性之化合物，發現以N-（吡啶-3-基）氧基羰基-哌啶-4-基及苯基所取代之唑化合物或其製藥學所容許之鹽有優異FAAH阻礙活性，而完成本發明。本發明化合物因具有優異FAAH阻礙活性，在大鼠神經因性疼痛模型中可確認到抗觸感痛效果，可有效作為神經因性疼痛之預防劑及/或治療劑。
简体摘要：〔课题〕在于提供有效作为神经因性疼痛治疗用医药组成物之有效成分的化合物。〔解决手段〕发明者们努力研究具有FAAH阻碍活性之化合物，发现以N-（吡啶-3-基）氧基羰基-哌啶-4-基及苯基所取代之唑化合物或其制药学所容许之盐有优异FAAH阻碍活性，而完成本发明。本发明化合物因具有优异FAAH阻碍活性，在大鼠神经因性疼痛模型中可确认到抗触感痛效果，可有效作为神经因性疼痛之预防剂及/或治疗剂。

7. 发明专利

TW201031652A 胺基甲酸酯化合物或其鹽审中-公开
简体标题：胺基甲酸酯化合物或其盐
公开(公告)号：TW201031652A
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：TW098137612
申请日：2009-11-05
申请人：安斯泰來製藥股份有限公司
发明人：石井孝拓 , 菅根隆史 , 宗像亮介 , 青木敏 , 檜垣雅英 , 染谷晃好
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： A61K31/496 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D417/12
摘要：本發明為提供一種作為與FAAH相關的疾病之治療用醫藥組成物的有效成分為有用之化合物。本發明者們對於具有FAAH阻礙活性之化合物做詳細檢討結果,確認苯並咪唑-2-基羰基、苯並喃-2-基羰基等於第4位所結合之-1-羧酸酯化合物具有優良FAAH阻礙活性,且具有有效膀胱容量增大作用、睡眠障礙改善作用、抗利尿作用、及對於膀胱痛等下部尿道痛具有鎮痛作用,而完成本發明。本發明的胺基甲酸酯化合物具有優良FAAH阻礙活性,可作為FAAH之相關疾病,特別作為夜間頻尿、間質性膀胱炎、疼痛性膀胱症候群或慢性非細菌性前列腺炎/慢性骨盤痛症候群之預防及/或治療劑使用。
简体摘要：本发明为提供一种作为与FAAH相关的疾病之治疗用医药组成物的有效成分为有用之化合物。本发明者们对于具有FAAH阻碍活性之化合物做详细检讨结果,确认苯并咪唑-2-基羰基、苯并喃-2-基羰基等于第4位所结合之-1-羧酸酯化合物具有优良FAAH阻碍活性,且具有有效膀胱容量增大作用、睡眠障碍改善作用、抗利尿作用、及对于膀胱痛等下部尿道痛具有镇痛作用,而完成本发明。本发明的胺基甲酸酯化合物具有优良FAAH阻碍活性,可作为FAAH之相关疾病,特别作为夜间频尿、间质性膀胱炎、疼痛性膀胱症候群或慢性非细菌性前列腺炎/慢性骨盘痛症候群之预防及/或治疗剂使用。

8. 发明专利

TW200940526A 吡啶基非芳香族含氮雜環-１-羧酸酯衍生物（二）失效
简体标题：吡啶基非芳香族含氮杂环-１-羧酸酯衍生物（二）
公开(公告)号：TW200940526A
公开(公告)日：2009-10-01
申请号：TW098121395
申请日：2006-02-16
申请人：安斯泰來製藥股份有限公司
发明人：石井孝拓 , 菅根隆史 , 前田純 , 楢崎史惠 , 掛札昭夫 , 佐藤健太郎 , 高橋龍久 , 金山隆俊 , 齋藤親 , 鈴木丈太郎 , 金井千里
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/55 , C07D401/12
摘要：本發明提供一種化合物，其可用在與脂肪酸醯胺水解酶(FAAH)相關之疾病，特別是頻尿、尿失禁、膀胱過動症(overactive bladder)及/或疼痛之治療上。本案發明人發現新穎的吡啶基非芳香族含氮雜環-1-羧酸酯衍生物及其製藥學上可接受之鹽具有強烈的FAAH阻礙活性。再者，由於本發明之吡啶基非芳香族含氮雜環-1-羧酸酯衍生物顯示出優異的有效膀胱容量增加作用、頻尿狀態改善作用及抗觸摸痛(Allodynia)作用，而可用於頻尿、尿失禁、膀胱過動症及/或疼痛之治療上。
简体摘要：本发明提供一种化合物，其可用在与脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)相关之疾病，特别是频尿、尿失禁、膀胱过动症(overactive bladder)及/或疼痛之治疗上。本案发明人发现新颖的吡啶基非芳香族含氮杂环-1-羧酸酯衍生物及其制药学上可接受之盐具有强烈的FAAH阻碍活性。再者，由于本发明之吡啶基非芳香族含氮杂环-1-羧酸酯衍生物显示出优异的有效膀胱容量增加作用、频尿状态改善作用及抗触摸痛(Allodynia)作用，而可用于频尿、尿失禁、膀胱过动症及/或疼痛之治疗上。

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