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1. 发明授权

CN100391958C 化合物失效
公开(公告)号：CN100391958C
公开(公告)日：2008-06-04
申请号：CN02818460.2
申请日：2002-09-17
申请人：安万特医药股份有限公司
发明人： A·J·拉特克利夫 , R·J·A·沃尔什 , T·N·马吉德 , S·图赖拉特南 , S·阿门多拉 , D·J·奥尔德斯 , J·E·苏尼斯 , C·内梅切克 , S·文茨勒 , C·韦诺
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/495 , C07D209/00 , C07D221/00
CPC分类号： A61K31/495 , C07D487/04 , Y02A50/411
摘要：本发明涉及通式(I)的化合物，其中：R1表示氢、R4、-C(＝Y)-NHR4、-SO2NHR4、-C(＝Z1)-R4、-SO2-R4或-C(＝Z1)-OR4；R2表示氢、氰基、卤素或-C≡C-R5；R3表示氢、酰基、烷氧羰基、烷基、芳酰基、芳基、芳氧基羰基、羧基、环烯基、环烷基、杂芳酰基、杂芳基、杂环烷基或-C(＝O)-NY1Y2；R4表示取代或未取代的烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基或杂芳基；R5表示氢或烷基；R6表示烷基、酰基、烷氧羰基、烷基磺酰基、芳基、芳基磺酰基、芳酰基、环烷基、环烯基、杂芳基、杂芳基磺酰基、杂芳酰基和杂环烷基；R7表示取代或未取代的烷基、环烷基或环烷基烷基；R8表示氢、烷基、链烯基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基；R9表示烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烷基烷基；R10表示氢或低级烷基；R11表示烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烷基烷基；或被-NY1Y2取代或未取代的烷基；R12表示芳基或杂芳基；或取代或未取代的烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基或杂环烷基烷基；Y表示O、S或NCN；Y1和Y2(Y3和Y4)彼此独立地为氢、烷基、芳基、环烷基、环烯基、杂芳基或杂环烷基；或基团-NY1Y2可形成5-7元环，或基团-NY3Y4(-NY5Y6)可形成环胺；Z(Z1)表示O或S；Z2表示O或S(O)p；n为0或整数1或2；m为1或2；p为1或2；和其相应的N-氧化物及前药；以及这种化合物和其N-氧化物及前药的可药用盐和溶剂化物(如水合物)；与一种或多种可药用载体或赋形剂，这种新的吲哚嗪衍生物具有对激酶蛋白的抑制作用，特别适用于预防或治疗可以通过抑制这种激酶蛋白来控制的疾病，特别是实体肿瘤。

2. 发明公开

CN1556807A 化合物失效
公开(公告)号：CN1556807A
公开(公告)日：2004-12-22
申请号：CN02818460.2
申请日：2002-09-17
申请人：安万特医药股份有限公司
发明人： A·J·拉特克利夫 , R·J·A·沃尔什 , T·N·马吉德 , S·图赖拉特南 , S·阿门多拉 , D·J·奥尔德斯 , J·E·苏尼斯 , C·内梅切克 , S·文茨勒 , C·韦诺
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/495 , C07D209/00 , C07D221/00
CPC分类号： A61K31/495 , C07D487/04 , Y02A50/411
摘要：本发明涉及通式(I)的化合物，其中：R1表示氢、R4、－C(＝Y)－NHR4、－SO2NHR4、－C(＝Z1)－R4、－SO2－R4或－C(＝Z1)－OR4；R2表示氢、氰基、卤素或－C≡C－R5；R3表示氢、酰基、烷氧羰基、烷基、芳酰基、芳基、芳氧基羰基、羧基、环烯基、环烷基、杂芳酰基、杂芳基、杂环烷基或－C(＝O)－NY1Y2；R4表示取代或未取代的烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基或杂芳基；R5表示氢或烷基；R6表示烷基、酰基、烷氧羰基、烷基磺酰基、芳基、芳基磺酰基、芳酰基、环烷基、环烯基、杂芳基、杂芳基磺酰基、杂芳酰基和杂环烷基；R7表示取代或未取代的烷基、环烷基或环烷基烷基；R8表示氢、烷基、链烯基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基；R9表示烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烷基烷基；R10表示氢或低级烷基；R11表示烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烷基烷基；或被－NY1Y2取代或未取代的烷基；R12表示芳基或杂芳基；或取代或未取代的烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基或杂环烷基烷基；Y表示O、S或NCN；Y1和Y2(Y3和Y4)彼此独立地为氢、烷基、芳基、环烷基、环烯基、杂芳基或杂环烷基；或基团－NY1Y2可形成5－7元环，或基团－NY3Y4(－NY5Y6)可形成环胺；Z(Z1)表示O或S；Z2表示O或S(O)p；n为0或整数1或2；m为1或2；p为1或2；和其相应的N－氧化物及前药；以及这种化合物和其N－氧化物及前药的可药用盐和溶剂化物(如水合物)；与一种或多种可药用载体或赋形剂，这种新的吲哚嗪衍生物具有对激酶蛋白的抑制作用，特别适用于预防或治疗可以通过抑制这种激酶蛋白来控制的疾病，特别是实体肿瘤。∴

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