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1. 发明专利

TW201333010A 咪唑啉酮衍生物审中-公开
公开(公告)号：TW201333010A
公开(公告)日：2013-08-16
申请号：TW101139717
申请日：2012-10-26
申请人：大正製藥股份有限公司 , TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：松田洋平 , MATSUDA, YOHEI , 服部信隆 , HATTORI, NOBUTAKA , 坂上一成 , SAKAGAMI, KAZUNARI , 天田英明 , AMADA, HIDEAKI , 浦部洋樹 , URABE, HIROKI , 民田智子 , TAMITA, TOMOKO , 下野梨絵 , SHIMONO, RIE , 安原明登 , YASUHARA, AKITO , 增田誠治 , MASUDA, SEIJI , 小西一豪 , KONISHI, KAZUHIDE , 中村年男 , NAKAMURA, TOSHIO , 山本修資 , YAMAMOTO, SHUJI
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4188 , A61K31/422 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61P25/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要：本發明係關於對於代謝型谷胺酸受體亞型2(mGlu2受體)具有正變構調節劑(Positive allosteric modulators)作用之一般式(I)所示新穎咪唑啉酮衍生物、或其醫藥上可被許可的鹽可作為精神分裂症、阿茲海默症病、認知功能障礙、痴呆、焦慮障礙、鬱悶病、AD/HD(缺乏關注/多動性障礙)、藥物依存、痙攣、發抖、睡眠障礙等疾病的預防或治療用醫藥為有用。
简体摘要：本发明系关于对于代谢型谷胺酸受体亚型2(mGlu2受体)具有正变构调节剂(Positive allosteric modulators)作用之一般式(I)所示新颖咪唑啉酮衍生物、或其医药上可被许可的盐可作为精神分裂症、阿兹海默症病、认知功能障碍、痴呆、焦虑障碍、郁闷病、AD/HD(缺乏关注/多动性障碍)、药物依存、痉挛、发抖、睡眠障碍等疾病的预防或治疗用医药为有用。

2. 发明专利

TW201412723A 支鏈烷基雜芳香環衍生物审中-公开
简体标题：支链烷基杂芳香环衍生物
公开(公告)号：TW201412723A
公开(公告)日：2014-04-01
申请号：TW102121129
申请日：2013-06-14
申请人：大正製藥股份有限公司 , TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：荒木裕子 , ARAKI, YUKO , 野沢大 , NOZAWA, DAI , 鈴木亮 , SUZUKI, RYO , 太田裕之 , OHTA, HIROSHI , 二村彩 , FUTAMURA, AYA , 阿部正人 , ABE, MASAHITO , 天田英明 , AMADA, HIDEAKI , 小西一豪 , KONISHI, KAZUHIDE , 尾形有也 , OGATA, YUYA
IPC分类号： C07D249/06 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/4192 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61P25/00
CPC分类号： C07D413/14 , A61K31/4192 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/506 , C07D249/06 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/12
摘要：一種以式(Ia) 所示之支鏈烷基雜芳香環衍生物、或其醫藥上所容許之鹽，其係基於食慾激素(OX)受體之拮抗作用，來有效用於治療或預防睡眠障礙、憂鬱症、焦慮症、恐慌症、統合失調症、藥物依賴症、阿茲海默症、帕金森氏症、亨氏舞蹈症、飲食障礙、頭痛、偏頭痛、疼痛、消化器疾病、癲癇、炎症、免疫關連疾病、內分泌關連疾病、高血壓等疾病。
简体摘要：一种以式(Ia) 所示之支链烷基杂芳香环衍生物、或其医药上所容许之盐，其系基于食欲激素(OX)受体之拮抗作用，来有效用于治疗或预防睡眠障碍、忧郁症、焦虑症、恐慌症、统合失调症、药物依赖症、阿兹海默症、帕金森氏症、亨氏舞蹈症、饮食障碍、头痛、偏头痛、疼痛、消化器疾病、癫痫、炎症、免疫关连疾病、内分泌关连疾病、高血压等疾病。

3. 发明专利

TW201341381A Ｎ－取代吡唑衍生物审中-公开
公开(公告)号：TW201341381A
公开(公告)日：2013-10-16
申请号：TW102102887
申请日：2013-01-25
申请人：大正製藥股份有限公司 , TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：小西一豪 , KONISHI, KAZUHIDE , 鹿沼幸祐 , KANUMA, KOSUKE , 中村年男 , NAKAMURA, TOSHIO , 天田英明 , AMADA, HIDEAKI , 山本修資 , YAMAMOTO, SHUJI , 柏修平 , KASHIWA, SHUHEI , 増田誠治 , MASUDA, SEIJI , 岡田久美子 , OKADA, KUMIKO , 孫相敏 , SUN, XIANG-MIN , 下野梨絵 , SHIMONO, RIE , 川元博 , KAWAMOTO, HIROSHI
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P25/00
CPC分类号： C07D413/14
摘要：一種以式[I]表示之表示之化合物或其醫藥上容許之鹽，，其係對第II群代謝型麩胺酸(mGlu)受體具有拮抗作用之新穎化合物或其醫藥上容許之鹽，有用於製造新穎之情感障礙(憂鬱症、躁鬱症等)、焦慮症(綜合性焦慮症、恐慌症、強迫症、社交焦慮症、創傷後壓力症候群、特定之恐懼症、急性壓力疾病等)、精神分裂症、阿茲海默症、認知損傷、失智症、藥物依賴、痙攣、震顫、疼痛、及睡眠障礙等之疾病的預防或治療劑。
简体摘要：一种以式[I]表示之表示之化合物或其医药上容许之盐，，其系对第II群代谢型麸胺酸(mGlu)受体具有拮抗作用之新颖化合物或其医药上容许之盐，有用于制造新颖之情感障碍(忧郁症、躁郁症等)、焦虑症(综合性焦虑症、恐慌症、强迫症、社交焦虑症、创伤后压力症候群、特定之恐惧症、急性压力疾病等)、精神分裂症、阿兹海默症、认知损伤、失智症、药物依赖、痉挛、震颤、疼痛、及睡眠障碍等之疾病的预防或治疗剂。

4. 发明专利

TW201245187A 吡唑衍生物 PYRAZOLE DERIVATIVES 审中-公开
公开(公告)号：TW201245187A
公开(公告)日：2012-11-16
申请号：TW101102684
申请日：2012-01-20
申请人：大正製藥股份有限公司
发明人：增田誠治 , 松田洋平 , 坂上一成 , 小西一豪 , 浦部洋樹 , 下野梨繪 , 岡田久美子 , 中村年男 , 川元博 , 鹿沼幸祐 , 天田英明 , 宮腰直樹 , 柏修平 , 二村彩
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D413/14 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , C07D413/04
摘要：一種以式〔I〕表示之化合物或其醫藥上容許之鹽；
〔式〔I〕中，R 1 表示烷基等、R 2 表示氫原子等、環A表示苯基等、R 3 表示氫原子等、R 4 表示-CONR a R b 等、R a 及R b 表示氫原子等、Y 1 表示-(CH2)n-O-或-(CH2)m、n表示1至6之整數、m表示0至6之整數、Y 2 表示雜芳基等、Y 3 表示5員雜伸芳基〕，其係對第II型代謝型麩胺酸(mGlu)受體具有拮抗作用之新穎化合物或其醫藥上容許之鹽，且適合於含有該等作為有效成分之情緒障礙(憂鬱症、躁鬱症等)、焦慮症(廣泛性焦慮症、恐慌症、強迫症、社交焦慮症、創傷後壓力障礙、特定之畏懼症、急性壓力障礙等)、精神分裂症、阿茲海默症、認知功能障礙、失智症、藥物依賴、痙攣、震顫、疼痛、及睡眠障礙等之疾病的預防或治療劑。
简体摘要：一种以式〔I〕表示之化合物或其医药上容许之盐；〔式〔I〕中，R 1 表示烷基等、R 2 表示氢原子等、环A表示苯基等、R 3 表示氢原子等、R 4 表示-CONR a R b 等、R a 及R b 表示氢原子等、Y 1 表示-(CH2)n-O-或-(CH2)m、n表示1至6之整数、m表示0至6之整数、Y 2 表示杂芳基等、Y 3 表示5员杂伸芳基〕，其系对第II型代谢型麸胺酸(mGlu)受体具有拮抗作用之新颖化合物或其医药上容许之盐，且适合于含有该等作为有效成分之情绪障碍(忧郁症、躁郁症等)、焦虑症(广泛性焦虑症、恐慌症、强迫症、社交焦虑症、创伤后压力障碍、特定之畏惧症、急性压力障碍等)、精神分裂症、阿兹海默症、认知功能障碍、失智症、药物依赖、痉挛、震颤、疼痛、及睡眠障碍等之疾病的预防或治疗剂。

5. 发明专利

TW201121964A 具有ＴＡＦＩａ抑制活性的化合物 COMPOUNDS HAVING TAFIA INHIBITORY ACTIVITY 审中-公开
公开(公告)号：TW201121964A
公开(公告)日：2011-07-01
申请号：TW099131555
申请日：2010-09-16
申请人：大正製藥股份有限公司
发明人：天田英明 , 松田大輔 , 坊野綾子
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4745
摘要：本發明提供具有出色的TAFIa抑制活性的化合物。該化合物為以下式(I)所示之二氫咪唑并喹啉化合物或其藥學上可接受的鹽：
其中R為氫原子或C1-10烷基；R 1 為氫原子、C1-10烷基、C3-8環烷基、或具有以下式Ia或Ib所示結構的取代基：
其中R 3 為C1-6烷基；R 4 為C1-6烷基、C3-8環烷基、或苯甲基；且R 2 為氫原子或具有以下式Ic或Id所示結構的取代基：
简体摘要：本发明提供具有出色的TAFIa抑制活性的化合物。该化合物为以下式(I)所示之二氢咪唑并喹啉化合物或其药学上可接受的盐：其中R为氢原子或C1-10烷基；R 1 为氢原子、C1-10烷基、C3-8环烷基、或具有以下式Ia或Ib所示结构的取代基：其中R 3 为C1-6烷基；R 4 为C1-6烷基、C3-8环烷基、或苯甲基；且R 2 为氢原子或具有以下式Ic或Id所示结构的取代基：

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