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    • 7. 发明申请
    • 薬物内包アクティブターゲット型高分子ミセル、医薬組成物
    • 活性靶向聚合物胶囊携带药物和药物组合物
    • WO2010013836A1
    • 2010-02-04
    • PCT/JP2009/063838
    • 2009-07-29
    • ナノキャリア株式会社加藤 泰己原田 充訓齋藤 宏之林 達之
    • 加藤 泰己原田 充訓齋藤 宏之林 達之
    • A61K47/48A61K9/107A61P35/00A61P43/00C07K14/00C07K16/00
    • B82Y5/00A61K47/60A61K47/642A61K47/644A61K47/6845A61K47/6849A61K47/6905A61K47/6907
    •  本発明は、正常細胞を損傷させ得る不適切な薬物放出が防止された、薬物内包アクティブターゲット型高分子ミセルを提供する。標的結合部位11を有する骨格ポリマーユニット10と、薬物14を有し標的結合部位11を有さない骨格ポリマーユニット20とを含み,これらユニット10、20が、標的結合部位11を外側に向けると共に薬物14を内側に向けた状態で放射状に配列しており、i)放射状の配列を維持した状態で標的40に結合した場合、エンドサイトーシスによって標的40を供給する細胞50の内部に取り込まれ、細胞50内において放射状の配列が崩壊することによって薬物14が細胞50内に放出され、ii)標的40への結合以前に血液60中において放射状の配列が崩壊した場合、代謝によりユニット20が体外に排出されることによって、薬物14が正常細胞に損傷を与え得ることが防止された、高分子ミセル100とする。
    • 提供了携带封闭在其中的药物的活性靶向型聚合物胶束,其中可以防止可能损害正常细胞的不适当的药物释放。 一种聚合物胶束(100),其包含具有靶结合位点(11)的骨架聚合物单元(10)和携带药物(14)但不具有靶结合位点(11)的骨架聚合物单元(20) 其中这些单元(10和20)与靶结合位点(11)径向排列并且药物(14)在内部。 在(i)其中聚合物胶束在维持径向排列的同时结合靶(40)的情况下,通过内吞将聚合物胶束引入到提供靶(40)的细胞(50)中,然后将径向布置破坏 细胞(50),使得药物(14)在细胞(50)内释放。 在与靶标(40)结合之前,血液(60)中的径向排列破裂的情况(ii)中,单位(20)通过代谢从身体排出,使得正常细胞的损伤由 可以防止药物(14)。