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    • 1. 发明专利
    • CXCR7結合剤およびCXCR7結合剤を含有する医薬組成物
    • CXCR7包含CXCR7的BINDER和药物组合物
    • JP2016065018A
    • 2016-04-28
    • JP2014195189
    • 2014-09-25
    • 国立大学法人京都大学
    • 藤井 信孝大野 浩章大石 真也久保 達彦黒柳 友子ニコラ、モンパニコラウス、ヘヴェカー
    • A61P35/00A61P35/02A61P25/00A61P37/02A61P43/00A61K38/00C07K7/64
    • 【課題】 CXCR7に対する結合活性を有する新たな化合物の提供を目的とする。 【解決手段】 シクロ−(−A1−B1−B2−A2−C−)で表される環状ペプチドまたはその塩を含有することを特徴とするCXCR7結合剤とする。A1およびA2は、独立して、側鎖に20個以下の炭素原子からなる芳香環もしくは複素環を有する芳香族アミノ酸、またはアラニンを表し;B1およびB2は、独立して、アルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、2,4−ジアミノ酪酸、2,3−ジアミノプロピオン酸、リジン、オルニチン、これらの誘導体、またはアスパラギン酸、グルタミン酸、2−アミノヘキサン−1、6−ジカルボン酸、これらの側鎖アミド誘導体、またはアラニンを表し;Cは、アラニン、サルコシン、1−アミノシクロペンチル−1−カルボン酸、1−アミノシクロヘキシル−1−カルボン酸、β−アラニン、4−アミノ酪酸、5−アミノペンタン酸、プロリン、またはピペコリン酸を表し;それぞれのアミノ酸残基は、そのアミノ官能基が、1〜18個の炭素原子もしくはヘテロ原子を有するアルキル基、または芳香環もしくは複素環を有するアルキル基で置換されていてもよく;それぞれのアミノ酸残基はD体であってもL体であってもよい。 【選択図】なし
    • 要解决的问题:提供具有亲和性的新化合物与CXCR7。解决方案:本发明提供了含有由环(-A1-B1-B-2-A2-C-)表示的环肽或其盐的CXCR7粘合剂。 其中,A1和A2独立地表示具有由侧链中的20个以下的碳原子或丙氨酸构成的芳香环或杂环的芳香族氨基酸; B1和B-2独立地表示精氨酸,精氨酸,瓜氨酸,2,4-二氨基丁酸,2,3-二氨基丙酸,赖氨酸,鸟氨酸,其衍生物或天冬氨酸,谷氨酸,2-氨基己烷-1,6- 二羧酸,其侧链酰胺衍生物或丙氨酸; C代表丙氨酸,肌氨酸,1-氨基环戊基1-羧酸,1-氨基环己基1-羧酸,β-丙氨酸,4-氨基丁酸,5-氨基戊酸,脯氨酸或哌啶酸; 每个氨基酸残基具有可被具有1-18个碳原子的烷基或杂原子取代的氨基官能团或具有芳环或杂环的烷基; 每个氨基酸残基可以是D型或L型。选择图:无