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1. 发明专利

TW201132632A 甲醯胺化合物及其作為鈣蛋白酶抑制劑ＩＶ之用途 CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS IV 审中-公开
简体标题：甲酰胺化合物及其作为钙蛋白酶抑制剂ＩＶ之用途 CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS IV
公开(公告)号：TW201132632A
公开(公告)日：2011-10-01
申请号：TW099145352
申请日：2010-12-22
申请人：亞培公司 , 亞培公司
发明人：克林安德烈 , 詹土斯克渣 , 馬克海穆 , 慕勒亞奇姆 , 霍恩博格威爾菲得 , 貝克費斯可吉斯拉 , 勞彥斌 , 尼傑森瑪喬琳
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/14
摘要：本發明係關於新穎甲醯胺化合物及其用於製造藥劑之用途。該等甲醯胺化合物為鈣蛋白酶(calpain)(鈣依賴性半胱胺酸蛋白酶)之抑制劑。本發明因此亦關於此等甲醯胺化合物用於治療與鈣蛋白酶活性升高相關之病症的用途。甲醯胺化合物為通式I之化合物：
其互變異構體、其水合物及其醫藥學上適合之鹽，其中R 1 、R 2 、R 3 、R 4 、R 5 、m及n具有申請專利範圍及說明書中提及之含義。在此等化合物中，以下化合物較佳：其中R 1 為視情況經取代之苯基-C1-C2烷基或雜芳基-C1-C2烷基，R 2 為視情況經取代之芳基、雜芳基、芳基-C1-C6烷基、芳基-C2-C6烯基或雜芳基-C1-C4烷基，R 3 為C3-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C2-C4烯基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C2烷基、C3-C6雜環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C3烷基、吡啶-2-基-C1-C3烷基或1,3-苯并噁唑-2-基-甲基，R 4 及R 5 彼此獨立地為鹵素、CF3、CHF2、CH2F、C1-C2烷基或C1-C2烷氧基，且m及n彼此獨立地為0或1。
简体摘要：本发明系关于新颖甲酰胺化合物及其用于制造药剂之用途。该等甲酰胺化合物为钙蛋白酶(calpain)(钙依赖性半胱胺酸蛋白酶)之抑制剂。本发明因此亦关于此等甲酰胺化合物用于治疗与钙蛋白酶活性升高相关之病症的用途。甲酰胺化合物为通式I之化合物：其互变异构体、其水合物及其医药学上适合之盐，其中R 1 、R 2 、R 3 、R 4 、R 5 、m及n具有申请专利范围及说明书中提及之含义。在此等化合物中，以下化合物较佳：其中R 1 为视情况经取代之苯基-C1-C2烷基或杂芳基-C1-C2烷基，R 2 为视情况经取代之芳基、杂芳基、芳基-C1-C6烷基、芳基-C2-C6烯基或杂芳基-C1-C4烷基，R 3 为C3-C4烷基、C1-C4卤烷基、C2-C4烯基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C2烷基、C3-C6杂环烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C3烷基、吡啶-2-基-C1-C3烷基或1,3-苯并恶唑-2-基-甲基，R 4 及R 5 彼此独立地为卤素、CF3、CHF2、CH2F、C1-C2烷基或C1-C2烷氧基，且m及n彼此独立地为0或1。

2. 发明专利

TW201033202A 羰醯胺化合物及其作為鈣蛋白酶（ＣＡＬＰＡＩＮ）抑制劑之用途 CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS 失效
简体标题：羰酰胺化合物及其作为钙蛋白酶（ＣＡＬＰＡＩＮ）抑制剂之用途 CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS
公开(公告)号：TW201033202A
公开(公告)日：2010-09-16
申请号：TW099104759
申请日：2010-02-12
申请人：亞培公司 , 亞培公司
发明人：克林安德烈 , 麥克海姆特 , 莫勒亞欽 , 霍恩博格威爾菲得 , 修欽斯查爾斯W , 詹土斯克渣
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D417/04 , C07D277/30 , C07D401/04 , C07D413/04
摘要：本發明係關於新穎羰醯胺化合物，及其作為藥劑之用途。該羰醯胺化合物為鈣蛋白酶(鈣依賴性半胱胺酸蛋白酶)之抑制劑。本發明因此亦關於利用此等羰醯胺化合物以治療與高鈣蛋白酶活性有關聯之病症，及藉由投予有效量之至少一種此等羰醯胺化合物治療及/或預防治療之方法。羰醯胺化合物為通式I化合物
其中W-R 2 係選自
及
且R 1 ,R 2 ,R 3a ,R 3b ,Y 1 ,Y 2 ,Y 3 ,Y 4 ,X,Q,m,k,R w 及R w* 具有請求項中所提及之意義，其互變異構物，及其藥學上適當之鹽。在此等化合物中，較佳者為其中Y 1 ,Y 2 ,Y 3 及Y 4 為CR y ，或變數Y 1 至Y 4 之一或兩個為氮原子，而其餘變數為CR y ，其中基團R y 可為相同或不同，且具有請求項中所提及之意義。
简体摘要：本发明系关于新颖羰酰胺化合物，及其作为药剂之用途。该羰酰胺化合物为钙蛋白酶(钙依赖性半胱胺酸蛋白酶)之抑制剂。本发明因此亦关于利用此等羰酰胺化合物以治疗与高钙蛋白酶活性有关联之病症，及借由投予有效量之至少一种此等羰酰胺化合物治疗及/或预防治疗之方法。羰酰胺化合物为通式I化合物其中W-R 2 系选自及且R 1 ,R 2 ,R 3a ,R 3b ,Y 1 ,Y 2 ,Y 3 ,Y 4 ,X,Q,m,k,R w 及R w* 具有请求项中所提及之意义，其互变异构物，及其药学上适当之盐。在此等化合物中，较佳者为其中Y 1 ,Y 2 ,Y 3 及Y 4 为CR y ，或变量Y 1 至Y 4 之一或两个为氮原子，而其余变量为CR y ，其中基团R y 可为相同或不同，且具有请求项中所提及之意义。

3. 发明专利

TWI457334B 甲醯胺化合物及其作為鈣蛋白酶（ＣＡＬＰＡＩＮ）抑制劑之用途失效
简体标题：甲酰胺化合物及其作为钙蛋白酶（ＣＡＬＰＡＩＮ）抑制剂之用途
公开(公告)号：TWI457334B
公开(公告)日：2014-10-21
申请号：TW099114551
申请日：2010-05-06
申请人：亞培公司 , ABBOTT GMBH & CO. KG , 亞培公司 , ABBOTT LABORATORIES
发明人：麥克海姆特 , MACK, HELMUT , 克林安德烈 , KLING, ANDREAS , 詹土斯克渣 , JANTOS, KATJA , 莫勒亞欽 , MOELLER, ACHIM , 霍恩博格威爾菲得 , HORNBERGER, WILFRIED , 哈琴斯查理斯 W , HUTCHINS CHARLES W.
IPC分类号： C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/4025 , A61K31/5377 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P31/18
CPC分类号： C07D207/22 , C07D207/26 , C07D207/28 , C07D211/76 , C07D211/78 , C07D213/81 , C07D233/32 , C07D233/34 , C07D239/10 , C07D275/03 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12

4. 发明专利

TW201211031A 苯烷胺衍生物、包含其之醫藥組合物及其於治療之用途 PHENALKYLAMINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, AND THEIR USE IN THERAPY 审中-公开
简体标题：苯烷胺衍生物、包含其之医药组合物及其于治疗之用途 PHENALKYLAMINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, AND THEIR USE IN THERAPY
公开(公告)号：TW201211031A
公开(公告)日：2012-03-16
申请号：TW100128764
申请日：2011-08-11
申请人：亞培公司 , 亞培公司
发明人：艾姆柏格威惠牡 , 歐克斯麥可 , 蘭吉伍杜 , 貝爾柏索德 , 霍恩博格威爾菲得 , 美姿樂馬力歐 , 普基法羅克 , 透納西恩 , 修欽斯查爾斯W
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07C311/06 , C07C311/04 , C07C311/05 , C07C311/10 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D207/267 , C07D231/18 , C07D233/42 , C07D233/84 , C07D295/135 , C07D401/12 , C07D403/12
摘要：本發明係關於式(I)苯烷胺衍生物
或其生理學上容許之鹽。本發明係關於包含此種苯烷胺衍生物之醫藥組合物，及此種苯烷胺衍生物用於治療目的之用途。該等苯烷胺衍生物為GlyT1抑制劑。
简体摘要：本发明系关于式(I)苯烷胺衍生物或其生理学上容许之盐。本发明系关于包含此种苯烷胺衍生物之医药组合物，及此种苯烷胺衍生物用于治疗目的之用途。该等苯烷胺衍生物为GlyT1抑制剂。

5. 发明专利

TW201138771A 甲醯胺化合物及其作為鈣蛋白酶抑制劑Ｖ之用途 CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS V 审中-公开
简体标题：甲酰胺化合物及其作为钙蛋白酶抑制剂Ｖ之用途 CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS V
公开(公告)号：TW201138771A
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：TW099145372
申请日：2010-12-22
申请人：亞培公司 , 亞培公司
发明人：克林安德烈 , 詹土斯克渣 , 馬克海穆 , 慕勒亞奇姆 , 霍恩博格威爾菲得 , 貝克費斯可吉斯拉 , 勞彥斌 , 尼傑森瑪喬琳
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D401/04 , C07D207/28 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D417/14
摘要：本發明係關於新穎甲醯胺化合物及其用於製造藥劑之用途。該等甲醯胺化合物為鈣蛋白酶(calpain)(鈣依賴性半胱胺酸蛋白酶)之抑制劑。本發明因此亦關於此等甲醯胺化合物用於治療與鈣蛋白酶活性升高相關之病症的用途。甲醯胺化合物為通式I之化合物：
其互變異構體、其水合物及其醫藥學上適合之鹽，其中R 1 、R 2 、R 3 、R 4 、R 5 、m及n具有申請專利範圍及說明書中提及之含義。在此等化合物中，以下化合物較佳：其中R 1 為視情況經取代之苯基-C1-C2烷基或雜芳基-C1-C2烷基，R 2 為視情況經取代之芳基、雜芳基、芳基-C1-C6烷基、芳基-C2-C6烯基或雜芳基-C1-C4烷基，R 3 為C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C2-C4烯基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C2烷基或苯基-C1-C3烷基，R 4 及R 5 彼此獨立地為鹵素、CF3、CHF2、CH2F、C1-C2烷基或C1-C2烷氧基，且m及n彼此獨立地為0或1。
简体摘要：本发明系关于新颖甲酰胺化合物及其用于制造药剂之用途。该等甲酰胺化合物为钙蛋白酶(calpain)(钙依赖性半胱胺酸蛋白酶)之抑制剂。本发明因此亦关于此等甲酰胺化合物用于治疗与钙蛋白酶活性升高相关之病症的用途。甲酰胺化合物为通式I之化合物：其互变异构体、其水合物及其医药学上适合之盐，其中R 1 、R 2 、R 3 、R 4 、R 5 、m及n具有申请专利范围及说明书中提及之含义。在此等化合物中，以下化合物较佳：其中R 1 为视情况经取代之苯基-C1-C2烷基或杂芳基-C1-C2烷基，R 2 为视情况经取代之芳基、杂芳基、芳基-C1-C6烷基、芳基-C2-C6烯基或杂芳基-C1-C4烷基，R 3 为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C2-C4烯基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C2烷基或苯基-C1-C3烷基，R 4 及R 5 彼此独立地为卤素、CF3、CHF2、CH2F、C1-C2烷基或C1-C2烷氧基，且m及n彼此独立地为0或1。

6. 发明专利

TW201249803A 苯并氮呯衍生物，包含其之醫藥組合物及其治療用途 BENZAZEPINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, AND THEIR USE IN THERAPY 审中-公开
简体标题：苯并氮呯衍生物，包含其之医药组合物及其治疗用途 BENZAZEPINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, AND THEIR USE IN THERAPY
公开(公告)号：TW201249803A
公开(公告)日：2012-12-16
申请号：TW101116981
申请日：2012-05-11
申请人：亞培公司 , 亞培公司
发明人：艾姆柏格威惠牡 , 蘭吉伍杜 , 歐克斯麥可 , 普基法羅克 , 貝爾柏索德 , 美姿樂馬力歐 , 霍恩博格威爾菲得 , 修欽斯查爾斯W
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D223/16 , C07D267/14 , C07D403/12 , C07D413/12
摘要：本發明係關於式(I)之苯并氮呯衍生物
或其生理學上容許之鹽。本發明亦關於包含該等苯并氮呯衍生物之醫藥組合物，及該等苯并氮呯衍生物用於治療性目的之用途。
简体摘要：本发明系关于式(I)之苯并氮呯衍生物或其生理学上容许之盐。本发明亦关于包含该等苯并氮呯衍生物之医药组合物，及该等苯并氮呯衍生物用于治疗性目的之用途。

7. 发明专利

TW201038569A 雜環化合物、含彼等之醫藥組合物及彼等之治療用途 HETEROCYCLIC COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, AND THEIR USE IN THERAPY 审中-公开
简体标题：杂环化合物、含彼等之医药组合物及彼等之治疗用途 HETEROCYCLIC COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, AND THEIR USE IN THERAPY
公开(公告)号：TW201038569A
公开(公告)日：2010-11-01
申请号：TW099104927
申请日：2010-02-12
申请人：亞培公司
发明人：蘭吉伍杜 , 哈特林安迪亞斯 , 艾姆柏格威惠牡 , 歐克斯麥可 , 貝爾柏索德 , 霍恩博格威爾菲得 , 美姿樂馬力歐
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D471/04 , C07D471/14 , C07D491/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要：本發明係關於式(I)雜環化合物

或其生理學上容許之鹽。本發明亦關於包含此種雜環化合物之醫藥組合物,及此種雜環化合物供治療目的之用途。
简体摘要：本发明系关于式(I)杂环化合物或其生理学上容许之盐。本发明亦关于包含此种杂环化合物之医药组合物,及此种杂环化合物供治疗目的之用途。

8. 发明专利

TW201040191A 雜環化合物及其作為糖原合成酶激酶－３抑制劑之用途 HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS GLYCOGEN SYNTHASE KINASE-3 INHIBITORS 审中-公开
简体标题：杂环化合物及其作为糖原合成酶激酶－３抑制剂之用途 HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS GLYCOGEN SYNTHASE KINASE-3 INHIBITORS
公开(公告)号：TW201040191A
公开(公告)日：2010-11-16
申请号：TW099108950
申请日：2010-03-25
申请人：亞培公司
发明人：特那錫恩寇姆 , 貝克瑪格芮莎亨瑞卡瑪麗亞 , 霍恩博格威爾菲得 , 沃特佛克恩斯特
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D401/04 , C07D491/04
摘要：本發明係關於一種可用於抑制糖原合成酶激酶3(GSK-3)之新穎雜環化合物、製備該等化合物之方法、含有該等化合物之組合物及使用該等化合物之治療方法。
简体摘要：本发明系关于一种可用于抑制糖原合成酶激酶3(GSK-3)之新颖杂环化合物、制备该等化合物之方法、含有该等化合物之组合物及使用该等化合物之治疗方法。

9. 发明专利

TW201032797A 四氫氨基萘（Ａｍｉｎｏｔｅｔｒａｌｉｎｅ）衍生物、包含其之醫藥組合物及其於治療之用途 AMINOTETRALINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, AND THEIR USE IN THERAPY 审中-公开
简体标题：四氢氨基萘（Ａｍｉｎｏｔｅｔｒａｌｉｎｅ）衍生物、包含其之医药组合物及其于治疗之用途 AMINOTETRALINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, AND THEIR USE IN THERAPY
公开(公告)号：TW201032797A
公开(公告)日：2010-09-16
申请号：TW099104889
申请日：2010-02-12
申请人：亞培公司
发明人：艾姆柏格威惠牡 , 歐克斯麥可 , 蘭吉伍杜 , 克林安德烈 , 貝爾柏索德 , 霍恩博格威爾菲得 , 美姿樂馬力歐 , 修欽斯查爾斯W
IPC分类号： A61K , C07C , C07D , A61P
CPC分类号： C07C311/05 , C07C215/64 , C07C217/74 , C07C233/18 , C07C233/19 , C07C233/69 , C07C255/58 , C07C271/24 , C07C307/06 , C07C309/65 , C07C311/07 , C07C311/09 , C07C311/10 , C07C311/13 , C07C311/14 , C07C311/17 , C07C311/18 , C07C311/20 , C07C311/24 , C07C317/18 , C07C317/28 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2602/10 , C07D205/04 , C07D207/09 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D207/27 , C07D207/36 , C07D207/48 , C07D213/71 , C07D231/18 , C07D233/84 , C07D249/12 , C07D261/08 , C07D265/30 , C07D275/02 , C07D295/096 , C07D295/135 , C07D305/08 , C07D333/34 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07F7/0818
摘要：本發明係關於式(I)四氫氨基萘衍生物
或其生理學上容許之鹽。本發明係關於包含此種四氫氨基萘衍生物之醫藥組合物，及此種四氫氨基萘衍生物供治療目的之用途。該四氫氨基萘衍生物為GlyT1抑制劑。
简体摘要：本发明系关于式(I)四氢氨基萘衍生物或其生理学上容许之盐。本发明系关于包含此种四氢氨基萘衍生物之医药组合物，及此种四氢氨基萘衍生物供治疗目的之用途。该四氢氨基萘衍生物为GlyT1抑制剂。

10. 发明专利

TW201041876A 羰醯胺化合物及其作為鈣蛋白酶（ＣＡＬＰＡＩＮ）之用途 CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS 失效
简体标题：羰酰胺化合物及其作为钙蛋白酶（ＣＡＬＰＡＩＮ）之用途 CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS
公开(公告)号：TW201041876A
公开(公告)日：2010-12-01
申请号：TW099114551
申请日：2010-05-06
申请人：亞培公司
发明人：麥克海姆特 , 克林安德烈 , 詹土斯克渣 , 莫勒亞欽 , 霍恩博格威爾菲得
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D207/22 , C07D207/26 , C07D207/28 , C07D211/76 , C07D211/78 , C07D213/81 , C07D233/32 , C07D233/34 , C07D239/10 , C07D275/03 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要：本發明係關於新穎甲醯胺化合物，及其關於藥劑製造之用途。該甲醯胺化合物為鈣蛋白酶(鈣依賴性半胱胺酸蛋白酶)之抑制劑。本發明因此亦關於利用此等甲醯胺化合物以治療與高鈣蛋白酶活性有關聯之病症。甲醯胺化合物為通式I化合物
其中R 1 ,R 2 ,R 3a ,R 3b ,R 4 ,Q,Y,A及X具有請求項與說明文中所提及之意義，其互變異構物，及其藥學上適當之鹽。特定言之，該化合物具有通式Ia與Ib
其中R 1 ,r,R 2b ,R 3a ,R 3b ,R 4 ,Y及X具有請求項中所提及之意義，包括其互變異構物，及其藥學上適當之鹽。在此等化合物中，較佳者為其中Y為部份基團CH2-CH2、CH2-CH2-CH2、N(R y# )-CH2、N(R y# )-CH2-CH2或CH=CH-CH=，各視情況具有1或2個被相同或不同基團R y 置換之H-原子，其中R y 與R y# 具有請求項中所提及之意義。
简体摘要：本发明系关于新颖甲酰胺化合物，及其关于药剂制造之用途。该甲酰胺化合物为钙蛋白酶(钙依赖性半胱胺酸蛋白酶)之抑制剂。本发明因此亦关于利用此等甲酰胺化合物以治疗与高钙蛋白酶活性有关联之病症。甲酰胺化合物为通式I化合物其中R 1 ,R 2 ,R 3a ,R 3b ,R 4 ,Q,Y,A及X具有请求项与说明文中所提及之意义，其互变异构物，及其药学上适当之盐。特定言之，该化合物具有通式Ia与Ib 其中R 1 ,r,R 2b ,R 3a ,R 3b ,R 4 ,Y及X具有请求项中所提及之意义，包括其互变异构物，及其药学上适当之盐。在此等化合物中，较佳者为其中Y为部份基团CH2-CH2、CH2-CH2-CH2、N(R y# )-CH2、N(R y# )-CH2-CH2或CH=CH-CH=，各视情况具有1或2个被相同或不同基团R y 置换之H-原子，其中R y 与R y# 具有请求项中所提及之意义。

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